Патенты автора МОТТЕР Кристофер Е. (US)
Изобретение относиться к соединению N-(6-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ил)-2-метоксифенил)нафтален-2-ил)метансульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли для применения в качестве лекарственного средства для ингибирования репликации вируса гепатита С (HCV), а также к лекарственному средству, содержащему терапевтически эффективное количество указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат - устойчивые показатели эффективности лечения, облегчение симптомов гепатита С, обеспечение частичного или полного купирования симптомов. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 46 ил., 40 табл., 140 пр.
Изобретение относится к соединениям структурной формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора HCV полимеразы. В формуле (I) выбрана из группы, состоящей из одинарной углерод-углеродной связи и двойной углерод-углеродной связи; R1 и R3 выбраны из водорода и метила; R2 представляет собой водород; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C2-C6алкинила, C1-C6алкокси, C2-C6алкенилокси, C3-C6алкинилокси и гало; L представляет собой связь и R6 представляет собой конденсированный 2-кольцевой карбоциклил, где каждый такой заместитель необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из RE, RF, RG, RH, RI, RJ и RK; или L выбран из группы, состоящей из связи, С≡C, C(O)N(RC), N(RD)C(O), C1-C2-алкилена, С(H)2O, ОС(H)2, циклопропил-1,2-ена, C(H)2N(RL), N(RM)C(H)2, C(O)СН2 и СН2С(O), и R6 выбран из группы, состоящей из C5-C6-карбоциклила и 5-6-членного гетероциклила, где каждый такой заместитель необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из RE, RF, RG, RH, RI, RJ, RK, RL и RM; значения заместителей R4, RE, RF, RG, RH, RI, RJ, RK, RL и RM приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для производства лекарственного средства для ингибирования РНК полимеразы HCV и лечения гепатита С и к способу получения указанных соединений. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 46 ил., 42 табл., 140 пр.
ПИРИМИДИНЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ИСПОЛЬЗОВАНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОИНФЕКЦИОННЫХ СРЕДСТВ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2539570
Изобретение относится к производным пиримидина структурной формулы (I-L0) и их кристаллическим формам, обладающим ингибиторной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита C(HCV). В формуле (I-L0) выбрана из одинарной или двойной углерод-углеродной связи; R1, R2 и R3 представляют собой водород; R4 выбран из гало, C1-C6алкила, C2-C6алкинила, амино, C1-C6алкилсульфонила, C3-C10карбоциклила и 5-6-членного гетероциклила, имеющего гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и S, где амино необязательно замещен одним или двумя C1-C6алкилсульфонилами и C1-C6алкил и C2-C6алкинил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гало, оксо, гидрокси, C1-C6алкилокси и триметилсилил, и C3-C10карбоциклил и 5-6-членный гетероциклил необязательно замещены заместителями, выбранными из C1-C6алкила, гало и амино, где амино необязательно замещен одним или двумя C1-C6алкилсульфонилами; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C6алкилокси и гало; R6 представляет собой конденсированный 2-кольцевой C3-C10карбоциклил, необязательно замещенный заместителями, выбранными из RE, RF, RG, RH, RI, RJ и RK, значения которых приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для производства лекарственного средства для лечения гепатита С, к промежуточному соединению для получения соединения структурной формулы (I-L0) и к способу получения указанных соединений и их кристаллических форм. 22 н. и 48 з.п. ф-лы, 23 ил., 9 табл., 83 пр.
Изобретение относится к новым производным [1,8]нафтиридина, описываемым формулой I(а), где Z представляет собой -NR41 -; А представляет собой фенил; каждый R10, R17 , R31, R33, R35 и R41 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, C1-С6 галогеналкила, фенила, С3-С6циклоалкила, -LS-O-RS, -LS-C(O)RS , -Ls-C(O)ORS и -LE-Q-L E'-(морфолин); X выбран из группы, состоящей из связи, -LS-O-, -LS-S- и -LS-C(O)N(R S)-; R22 выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С6алкила, фенила и фенилС1 -С2алкила, и, необязательно, замещен одним R26 , где R26 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, нитро, C1-С6 алкила, -LS-OSO2RS; Y выбран из группы, состоящей из связи, -LS-O-, -LS -S(O)-, -LS-C(O)N(R15) - и -LS -S-, где R15 представляет собой водород; R50 представляет собой -L1-A1, где А1 выбран из группы, состоящей из C1-С6алкила и фенила, и L1 выбран из группы, состоящей из связи и С1-4алкилена, где А1 необязательно замещен от одного до трех R30, и R30 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, амино, азидо, С1-6алкила, -LS-O-RS , -LS-C(O)ORS, -LS-N(RS RS'), -LS-C(=NRS)RS' , -LS-C(O)N(RSRS'), -L S-N(RS)C(O)RS', LE -Q-EE'-(фенил или нафтил) и -LE-Q-L E-(М5-М6гетероциклил, представляющий собой пиридин, пиразин, пирролидин, фуран, тиофен, пиперидин); LS в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из связи и С1-4алкилена; каждый RS и R S' в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-6алкенила, С1-6алкокси, С1-6алкоксиС1-6 алкила и С1-6алкоксикарбонилС1-6алкила; каждый LE и LE' в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из связи, С1-4алкилена, -С1-4алкилен-NC(O)-С1-4алкилена-; Q в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из связи, -O-, -N(RS)C(O)-, -C(O)N(RS)- и -O-SO2 -; каждый R17 и R30 в каждом случае необязательно независимо замещен от одного до трех заместителем(ями), выбранным из группы, состоящей из галогена и гидрокси; и каждая гетероциклильная группа в -LE-Q-LE'-(М5-М 6гетероциклил) в каждом случае необязательно независимо замещена по меньшей мере одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-6алкила, С1-6алкокси, С1-6алкилкарбонила, фенилокси и фенилС1-6алкоксикарбонила, или к их фармацевтически приемлемым солям
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2441010
Изобретение относится к новым соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу (I)
