Патенты автора ЧАО Ци (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где R1 является группой -CF3; R2 является (C1-C6) алкильной группой; X является CH или N; R3 является атомом водорода или (C1-C6) алкильной группой; R4 является (C1-C6) алкильной группой; R5 является группой -CF3. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении рака. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному имидазолидин-2,4-диона формулы (I), где R1 представляет собой -CN, -SO2(C1-C6)алкил, R2 представляет собой -CF3 или атом галогена, R3 представляет собой (C1-C6)алкил, Х представляет собой СН или N, Y1 представляет собой атом углерода, сульфонильную или карбонильную группу, Y2 представляет собой атом углерода, атом азота, при этом атом углерода может быть необязательно замещен -ОН группой, Y3 представляет собой атом углерода, атом азота, Y4 представляет собой атом углерода, атом азота, при этом атом углерода и атом азота может быть необязательно замещен одной или более (C1-C6)алкильной группой, R4 представляет собой Н, галоген, -CN или -SO2(C1-C6)алкильную группу, R5 представляет собой Н, -CF3, (C1-C6)алкильную группу или атом галогена, каждая из независимо представляет собой одинарную связь или двойную связь. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: получены новые производные имидазолидин-2,4-диона, полезные при лечении рака. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 22 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 и R2 имеют следующие значения: (i) R1 и R2 вместе образуют =O; (ii) R1 и R2, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R1 представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R1 представляет собой C1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -RxS(O)qRv или -RxNRyRz; и R2 представляет собой водород; (v) R1 представляет собой -OR12 или -NR13R14; и R2 представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, циано, галоген C1-6алкил, C3-10циклоалкил или C1-6алкокси; R4 и R5 представляют собой водород; R6 независимо выбран из галогена, C1-6алкила, галогенC1-6алкила, -RxOR18 и -RxS(O)qRv; R7 независимо представляет собой галоген или -RxORw; R12 выбран из водорода и C1-6алкила; R13 представляет собой водород; R14 выбран из водорода, C3-10циклоалкила, -C(O)Rv и -C(O)ORw; R18 представляет собой водород, C1-6алкил или пиперидинил; где R18 необязательно замещен 1-3 группами Q1, каждый Q1 независимо выбран из гидроксила, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; Rx независимо представляет собой C1-6алкилен или простую связь; Rv и Rw представляют собой водород или C1-6алкил; Ry и Rz представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где связь b представляет собой двойную связь; X представляет собой -S-; Z1 и Z3, каждый, независимо представляет собой прямую связь, -N(R5) - или - (CH 2)q; Z2 представляет собой -С(О)- или -C(S)-; m представляет собой целое число, равное 1; n представляют собой целое число, равное 1; каждый из q независимо представляет собой целое число от 1 до 4; R0 представляет собой водород, галоген, гидрокси, незамещенный С1-С 3алкил или незамещенный С1-С3алкокси; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного С1-С3алкила, -R6OR7, -R6N(R7) 2, -R6C(O)R7, -R 6C(O)OR7, -R6C(O)N(R7)R 9N(R7)2, -R 6OC(O)R8, -R6C(O)N(R7) 2 или -R6OR9N(R7) 2; R2 представляет собой водород; R4 выбирают из группы, состоящей из морфолинила, изоксазолила, тиазолила, оксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, диоксинила, диоксолила, и необязательно замещенного фенила

 


Наверх