Патенты автора ЯМАМОТО Такаси (JP)
Изобретение относится к новому производному сульфонамида общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении α4-интегрина с высокой селективностью при слабом воздействии на α4β1 и сильном воздействии на α4β7. Соединения могут найти применение при лечении воспалительных заболеваний. В общей формуле (1) А представляет собой группу, представленную общей формулой (2-1), (2-2) или (2-4)
,где Arm представляет собой фенильную группу, пиридильную группу или пиримидильную группу, R11 представляет собой низшую алкильную группу, R12, R13 и R14 каждый независимо представляет собой любой из следующих фрагментов: атом водорода, низшая алкоксильная группа и низшая алкиламино-низшая алкильная группа, и когда А представляет собой группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-4), R1, R2, R3, R51, R52 и R53 каждый независимо представляет собой любой из следующих фрагментов: атом водорода, низшая алкильная группа и галоген-низшая алкильная группа, B представляет собой любой из следующих фрагментов: (a) гидроксильная группа, (b) -O-Rx, где Rx представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, содержащую атом кислорода или атом азота, необязательно замещенную низшей алкильной группой, (с) гидроксиаминогруппа, (d) C1-C10алкоксиаминогруппа или (e) алкоксигруппа, имеющая от 1 до 10 атомов углерода, необязательно замещенная заместителем, выбранным из группы, состоящей из (е-1) алкильной группы, имеющей от 1 до 10 углеродных атомов, (е-2) атома галогена, (е-3) 6-членной гетероциклической группы, содержащей атом кислорода или атом азота в качестве гетероатома, и (е-4) низшей алкоксильной группы, R41 представляет собой атом водорода,a, b, c и d независимо представляют собой C-R31, C-R32, C-R33 или C-R34 соответственно, где R31, R32, R33 и R34 каждый независимо представляет собой любой из следующих фрагментов: атом водорода, атом галогена, один из g и e представляет собой N, а другой представляет собой CH, или оба g и e представляют собой группу CH, f и h независимо представляют собой C-R36 или C-R38 соответственно, где R36 и R38 каждый независимо представляет собой любой из следующих фрагментов: атом водорода, атом галогена, низшая алкильная группа, низшая алкоксильная группа и нитрогруппа, D представляет собой фенильную группу, необязательно имеющую заместитель, выбранный из группы, состоящей из следующих заместителей: низшая алкильная группа, или D представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 кольцевых гетероатома, выбранных из атома азота, и необязательно замещенную с помощью заместителя, выбранного из группы, состоящей из низшей алкильной группы, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-2), E представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 атома азота, или атом кислорода, где 5- или 6-членная гетероциклическая группа, содержащая 1-3 атома азота, замещена с помощью заместителя, выбранного из группы, состоящей из низшей алкокси-низшей алкиленовой группы, (моно- или ди-низший алкил)амино-низшей алкиленовой группы, и 5- или 6-членной гетероциклической группы, содержащей атом кислорода; или E представляет собой 6-членную циклическую группу, содержащую кетоновую группу и содержащую 2 атома азота в качестве кольцевых атомов, при этом циклическая группа замещена с помощью низшей алкильной группы или низшей алкенильной группы, и когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (2-4), E представляет собой 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, и необязательно имеющую заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксильной группы, низшей алкокси-низшей алкиленовой группы, и 4-6-членную гетероциклическую группу, содержащую атом кислорода или атом азота. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл., 104 пр.
Изобретение относится к новым сульфонамидным производным общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора интегрина α4β7. Соединения могут найти применение для лечения или профилактики воспалительного заболевания, в котором патологическое состояние связано с опосредованным интегринами α4β7 процессом адгезии. В общей формуле (1)
А обозначает группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-2)
где Arm представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 гетероатома, выбранных из атомов азота, R1 и R11, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, моно- или ди-низшей алкиламино группы, R12, R13 и R14, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, амино группы, низшей алкиламино группы, низшей ди(алкил)амино группы или (низший алкиламино)низшей алкильной группы, R2 и R3, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, низшей алкильной группы или низшей алкокси группы, В представляет собой любой заместитель из низшей алкокси группы, необязательно замещенной гидроксильной группой, низшей алкильной группой, моно- или ди-низшей алкиламино группой; С3-С6циклической алкилокси группы и/или 6-членной(ых) гетероциклической(их) группы(групп) с атомом кислорода, атомом серы или атомом азота в качестве гетероатома, гидроксильной группы, R41 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, а, b, с и d, каждый, независимо, представляет собой C-R31, C-R32, C-R33 и C-R34 соответственно, однако один или два из а, b, с и d, каждый, может представлять собой атом азота, R31, R32, R33 и R34, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, при условии, что какой-либо из R31, R32, R33 и R34 представляет собой атом галогена или низшую алкильную группу, е, f, g и h, каждый, независимо, представляет собой C-R35, C-R36, C-R37 и C-R38 соответственно, однако один или два из е, f, g и h, каждый, может представлять собой атом азота, R35, R36, R37 и R38, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, низшей алкильной группы или низшей алкокси группы, D представляет собой фенильную группу или 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую атом азота, атом кислорода или атом серы, необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из гидроксильных групп, низших алкильных групп, низших алкокси групп, Е представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу с 1-4 гетероатомами, выбранными из атома азота, атома кислорода и атома серы в цикле, необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из атомов галогена, гидроксильных групп, низших алкильных групп, низших алкокси групп, амино групп, 4-6-членных циклических амино групп, карбоксильных групп и низших алкоксикарбонильных групп; аминокарбонильную группу, необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из гидроксильных групп, низших алкильных групп, низших алкокси групп, 5- или 6-членных гетероциклических групп, содержащих 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, атомов серы и атомов азота в качестве составляющего(их) кольцо атома(ов), и замещенных гетероциклом низших алкильных групп, где гетероцикл представляет собой 5- или 6-членные гетероциклические группы, содержащие 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, атомов серы и атомов азота в качестве составляющего(их) кольцо атома(ов); атом водорода, гидроксильную группу, низшую алкильную группу, низшую алкокси группу, амино группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкилоксикарбонильную группу или низшую алкиламиноалкиленовую группу, и при условии, что низшая алкилкарбонильная группа и низшая алкилоксикарбонильная группа могут быть, каждая, присоединены к фенильной группе, представленной D, с образованием конденсированного кольца. 5 н. и 10 з. п.ф-лы, 2 табл., 258 пр.
МАТОЧНАЯ СМЕСЬ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИАМИДНОЙ СМОЛЯНОЙ КОМПОЗИЦИИ С ПРИМЕНЕНИЕМ МАТОЧНОЙ СМЕСИ // 2573394
Изобретение относится к маточной смеси для полиамидной смоляной композиции, используемой для изготовления упаковочного материала, непроницаемого для бензина материала, волокнистого материала, материалов для шлангов, упаковочных бутылок, а также к способу получения полиамидной смоляной композиции с применением вышеуказанной маточной смеси. Маточная смесь содержит полиамид (X), включающий диаминовое звено, состоящее на 70 мольных % или более из метаксилилендиаминового звена, и звено дикарбоновой кислоты, и щелочное соединение (A). Средний диаметр частиц щелочного соединения (A), содержащегося в маточной смеси, равен 50 мкм или меньше. Содержащееся число частиц с диаметром частиц, превышающим 80 мкм, на 5 квадратных миллиметров поперечного среза маточной смеси, равно 1,5 частицам или менее. Сумма (m) значений, полученных умножением молярной концентрации атома щелочного металла и молярной концентрации атома щелочноземельного металла, каждого содержащегося на 1 г маточной смеси, на валентности указанных металлов, соответственно составляет 60 мкмоль/г или более и 1710 мкмоль/г или менее. Технический результат - обеспечение возможности получения полиамидной смоляной композиции, которая имеет хороший внешний вид, хороший цветовой тон и образует меньше гелей при переработке формованием. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр.
КОМПОЗИЦИЯ ПОЛИАМИДНОЙ СМОЛЫ // 2572983
Изобретение относится к композиции полиамидной смолы, содержащей полиамид (X), включающий диаминовое звено, в том числе 70 мол.% или более метаксилилендиаминового звена, и звено дикарбоновой кислоты, включая 70 мол.% или более звена адипиновой кислоты или звена себациновой кислоты, и щелочное соединение (A), которое представляет собой, по меньшей мере, одно, выбранное из карбонатов, гидрокарбонатов или карбоксилатов щелочных или щелочноземельных металлов, где удовлетворяются следующие уравнения (1)-(3):
0,03≤P≤0,32
(1)
2,2≤M≤26,1
(2)
9,3<M/P≤186,
(3)
где P обозначает мольную концентрацию, выраженную в мкмоль/г, атомов фосфора, содержащихся в г в композиции полиамидной смолы, M обозначает сумму, выраженную в мкмоль/г, величин, получаемых умножением мольной концентрации атома щелочного металла и мольной концентрации атома щелочноземельного металла, содержащихся в г в композиции полиамидной смолы на его валентность соответственно. Описаны также способ получения композиции полиамидной смолы, полиамидная маточная смесь и многослойное формованное изделие. Технический результат - хороший цветовой тон композиции полиамидной смолы, продуцирование меньшего количества геля и обожженного остатка при производстве изделий из композиции, таких как пленки, листы, волокна, многослойные изделия. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 10 табл., 91 пр.
КОМПОЗИЦИЯ ПОЛИАМИДНОЙ СМОЛЫ // 2565691
Группа изобретений касается композиции полиамидной смолы, способа ее получения, а также многослойного формованного изделия, используемого в виде упаковочного материала. Композиция полиамидной смолы содержит полиамид (X), включающий диаминовое звено, включая 90 мол.% или более метаксилилендиаминового звена, и звено дикарбоновой кислоты, включая 70 мол.% или более звена адипиновой кислоты или звена себациновой кислоты, и щелочное соединение (A), которое представляет собой, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из карбонатов и карбоксилатов щелочных металлов и щелочноземельных металлов, где удовлетворяются следующие уравнения с (1) по (4):
10≤([COOH]-[NH2])≤80 (1)
0,32≤P<6,46 (2)
0,50≤M<17,00 (3)
2≤M/P≤3 (4).
В указанных уравнениях (1)-(4) [COOH] обозначает концентрацию (мкэкв./г) концевых карбоксильных групп в полиамиде (X); [NH2] обозначает концентрацию (мкэкв./г) концевых аминогрупп в полиамиде (X); P обозначает мольную концентрацию (мкмоль/г) атомов фосфора, содержащихся в г композиции полиамидной смолы; и M обозначает сумму (мкмоль/г) величин, получаемых умножением мольной концентрации атома щелочного металла и мольной концентрации атома щелочноземельного металла (содержание каждого в г композиции полиамидной смолы) на его валентность соответственно. Описан также способ получения композиции полиамидной смолы, включающий поликонденсацию диамина и дикарбоновой кислоты в присутствии соединения (В), содержащего атом фосфора, с получением полиамида (Х) и последующего введения щелочного соединения (А), а также многослойное формованное изделие. Технический результат - обеспечение композиции полиамидной смолы, характеризующейся хорошим цветовым тоном, продуцирующей меньше гелеобразного вещества при производстве и формовании, где многослойное изделие из такой полиамидной смолы содержит меньше обожженного остатка. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл., 227 пр.
СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СОЕДИНЯЕМОГО РЕМНЯ // 2458794
Изобретение относится к энергетике
