Патенты автора ЛЮЙ Хэцзюнь (CN)
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами антагонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения или предотвращения заболеваний, связанных с рецептором ГнРГ, где заболевание выбрано из группы ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, костного метастаза раковых заболеваний, зависимых от половых гормонов, гиперплазии предстательной железы, лейомиомы матки, эндометриоза, фибромы матки, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома многокамерного яичника, синдрома поликистоза яичника, акне, алопеции, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, доброкачественных или злокачественных опухолей, которые являются независимыми от гормонов и чувствительными к рилизинг-гормону лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ), или приливов; для получения репродуктивного регулятора, противозачаточной таблетки, эвокатора овуляции; или для получения лекарственных средств для предотвращения послеоперационного рецидива ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, выбранного из группы, состоящей из рака простаты, рака матки, рака молочной железы и рака гипофиза. В формуле (I)
когда G представляет собой N, D представляет собой С и Е представляет собой СН-; когда G представляет собой С, D и Е представляют собой N; R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и пиридазинила, при этом независимо друг от друга каждый из фенила и пиридазинила необязательно дополнительно замещены одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена и -OR6; R2 представляет собой C1-С6 алкил, при этом C1-С6 алкил дополнительно замещен фенилом, где фенил необязательно дополнительно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6 алкила и C1-С6 галогеналкила; R3 представляет собой фенил, при этом фенил необязательно дополнительно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -NR7R8, -NHC(O)R6, -NHC(O)OR6, -NHC(O)NHR6 и -NHC(O)NHOR6; R4 представляет собой C1-C4 алкил; R5 представляет собой водород; R6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-С6 алкила; независимо друг от друга каждый R7 и R8 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-С6 алкила; n составляет 1, 2, 3 или 4. Изобретение также относится к вариантам способа получения соединения формулы (I), промежуточным продуктам формулы (IVc) и формулы (IB) для получения соединения формулы (I) и способам их получения. 15 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл., 18 пр.
БИЦИКЛОЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ // 2488582
Изобретение относится к бициклозамещенным азопроизводным пиразолона формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, промежуточным соединениям формулы (IA), а также к способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (II), и его применению в качестве терапевтического агента, являющегося миметиком тромбопоэтина (ТПО), а также к его применению в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина
Изобретение относится к производным азабициклоалкана формул (IB) и (IC) где R означает следующую формулу: где значения R, R1, R2 , R5-R7, W приведены в пункте 1 формулы
Изобретение относится к новым соединениям формулы (IB) или их фармацевтически приемлемым солям: где R означает формулу: R1 означает -C(O)NR3 R4, -С(O)R3 и -С(O)ОR3; R 3 и R4 каждый независимо означает Н, C1-10 алкил, где алкил необязательно замещен одним -ОН; R3 и R4 соединены вместе с атомом N с образованием 5-6-членного гетероциклического кольца, которое дополнительно содержит один гетероатом О; R5 означает Н; R6 означает CN; R7 означает Н; W означает С
