Патенты автора Еремин Константин Игоревич (RU)

Изобретение относится к улучшенному промышленному способу получения фармакопейного диосмина из диосмина-сырца в виде кристаллической формы моногидрата диосмина, который заключается в удалении нежелательных примесей растворением диосмина-сырца в безводном алифатическом спирте в присутствии алкоголята или гидроксида щелочного металла, с последующим осаждением кристаллов диосмина из упаренного спиртового раствора при рН 4-5,5, сушкой под вакуумом при 40-60°С и измельчением кристаллов с получением моногидрата диосмина светло-желтого цвета с чистотой свыше 97%, размером частиц 4 мкм, а при дополнительной сушке свыше 110°С с получением кристаллической формы безводного диосмина

Изобретение относится к новой -кристаллической форме этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрата, которая характеризуется следующими параметрами дифракции рентгеновских лучей: пикаУгол 2 ,°Относительная интенсивность, % 14,76 1002 7,61 803 9,29 484 11,72 215 16,72 246 23,34 80V 23,79 4218 25,75 33и к способу ее получения, включающему бромирование этилового эфира 5 ацетокси-1,2-диметилиндол-3-карбоновой кислоты с получением этил-5-ацетокси-6-бром-2-бромметил-1-метилиндол-3-карбоксила, его алкилирование тиофенолятом щелочного металла при температуре 15-60°С в течение 1-2 часов с получением этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты, его аминометилирование диметиламином с получением этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты с последующим переводом полученного соединения в гидрохлорид моногидрата и перекристаллизацией из этанола или смеси этанола с ацетоном
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх