Патенты автора РАЧЕЛМЕН Александер Л. (US)
Изобретение относится к способам получения промежуточных аминосульфоновых соединений для синтеза 2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, который применим для предупреждения или лечения заболеваний или состояний, связанных с аномально высоким уровнем или активностью ФНО-α. А также к способу получения (S)-1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метансульфонилэтиламина. 5 н. и 21 з.п. ф-лы, 2 пр.
Изобретение относится к изоиндолиновым соединениям, таким как соединения Формулы (I)
или к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, где X представляет собой CH2; Y представляет собой О, цианамидо (N-C≡N) или амидо (NH); m представляет собой целое число 0 или 1; R1 представляет собой водород или C1-6 алкил; R2 представляет собой водород, C1-10 алкил, C0-6алкил-(5-10-членный гетероарил, включающий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из О, S или N), C0-6алкил-(6-членный гетероциклил, который представляет собой морфолинил или пиперазинил), C0-6алкил-OH, -NHCO-C1-6алкил, -OR21 или - (CH2-Z)-(6-членный гетероарил, который представляет собой пиридинил), где каждый гетероарил и гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими C1-6 алкилами; R3 представляет собой водород, галоген, -NO2, C0-6алкил-OH, C0-4 алкил-NH2 или -OR21; R21 представляет собой фенил, пиридинил, пиперидинил или -CO(CH2)R22; R22 представляет собой -NH2 или пиперазинил; и Z представляет собой O; при условии, что когда R1 представляет собой водород, тогда R2 не является водородом или C1-10алкилом; при условии, что когда R3 представляет собой галоген, тогда R2 представляет собой C0-6алкил-(5-6-членный гетероциклил). Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для контролирования ангиогенеза или ингибирования продукции ФНОα на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения или предупреждения заболевания или расстройства, такого как рак, боль, заболевание кожи, легочные расстройства, паразитарные болезни, иммунодефицитные состояния, нарушения ЦНС, травмы ЦНС, атеросклероз или связанные с ним расстройства, нарушение сна или связанные с ним расстройства. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 68 пр.
4'-О-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОИНДОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2471794
Изобретение относится к соединениям общей формулы и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора TNF и стимулятора продукции IL-2, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и единичной стандартной лекарственной форме и их использованием
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОИНДОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2448101
