Патенты автора БАРА Томас (US)
ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА XIa // 2728783
Изобретение относится к соединению формулы I, обладающему свойствами ингибитора фактора коагуляции XIa, фармацевтической композиции на его основе, способу ингибирования и предупреждения образования тромба в крови, способу лечения и применению для лечения венозной тромбоэмболии и легочной эмболии, тромбоза глубоких вен, тромботического инсульта. В общей формуле I представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, который необязательно замещен одной-двумя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, оксо, циано, R6, OR6, C(O)OR6, NR6R7, NHC(O)O-C1-3 алкил-OR7; представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, который необязательно замещен одной-двумя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, оксидо, циклопропила, R6; W представляет собой N или N+O-; Y-X представляет собой -CHC(O)OR7-NR6-, -CR6R7-C(O)NR6-, -CHC(O)R7-NR6 -; Z представляет собой C3-4 алкилен; R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, R6, OR6, C(O)R6, NR6R7, и 5-членного гетероарила с 2-4 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода (который необязательно замещен галогеном, циано, циклопропилом, C(O)OH, или R6); R2 представляет собой водород, или OR6; R3 представляет собой водород; каждый R4 независимо представляет собой C1-6 алкил; R5 представляет собой водород, галоген или C1-6 алкил; или один из R4 и R5 может быть взят вместе с атомами между ними с образованием 3-6-членного алкильного кольца; каждый R6 независимо представляет собой водород или C1-6 алкил, который необязательно замещен одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; каждый R7 независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота или 5-членный гетероциклил с 1 атмом азота, где указанная алкильная группа необязательно замещена одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; Ra представляет собой водород или гидрокси; n представляет собой целое число от нуля до одного. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 172 пр.
