Патенты автора АКИРЕДДИ Сринивиса Рао (US)

Настоящее изобретение относится к новым кристаллическим формам солей присоединения кислот (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина, где кислоту выбирают из метансульфоновой, малеиновой, фумаровой, лимонной, оротовой, 10-камфорсульфоновой и фенцифоса. Соли обладают свойствами агониста нейронального никотинового рецептора (NNR) и могут быть использованы для лечения или предотвращения боли, воспаления или расстройства ЦНС. Каждая из кристаллических солей характеризуются диаграммой порошковой рентгеновской дифрактометрии. Изобретение также включает аморфную форму моноцитрата (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина и полиморфные формы указанных кристаллических солей. Изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей эффективное количество предлагаемых солей 18 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 ил., 33 пр.

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I: где n имеет значения 0 или 1, и Сy представляет собой гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил, 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил и 4-пиридинил, где гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3-х заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8циклоалкила, замещенного фенила, фурила, галогена, -OR', -CF3, -CN, -NO2, -SO2R', -SO2NR'R″, -R'SO2R″, где R' и R″ независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, где термин «замещенный», применимый в отношении замещенного фенила, относится к замещению одним или несколькими галогенами, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и применению указанных соединений для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств ЦНС. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям, как: диэтил (R)-2-(1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил)малонат, (R)-2-(1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил)малоновая кислота, трет-бутил (R)-3-(2-гидроксиэтил)пирролидин-1-карбоксилат, трет-бутил (R)-3-(2-иодэтил)пирролидин-1-карбоксилат, которые используют в способе получения трет-бутил (R)-3-винилпирролидин-1-карбоксилата. 5 н.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 23 пр.

Изобретение относится к новому соединению, а именно N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октану или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для лечения состояний и расстройств, связанных с дисфункцией центральной нервной системы, содержащих это соединение, а также способам лечения

 


Наверх