Патенты автора МЕЛВИН Мэтт С. (US)
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста нейронального никотинового рецептора. Соединения могут найти применение для лечения заболевания или состояния, которое представляет собой синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи (IBS-D), гиперактивный мочевой пузырь (ОАВ), никотиновую зависимость, прекращение курения, депрессию, большое депрессивное расстройство или гипертензию опосредованных активностью нейронального никотинового рецептора. В формуле I:
каждый из R1 и R2 в отдельности представляет собой Н, C1-6алкил, или R1 и R2 связаны с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 3-8-членного кольца; R3 представляет собой Н, С1-6алкил; каждый из R4, R5, R6 и R7 в отдельности представляет собой Н, С1-6алкил; L1 представляет собой линкер, выбранный из группы, состоящей из CR8R9, CR8R9CR10R11 и О; L2 представляет собой линкер, выбранный из группы, состоящей из СН2, СН2СН2, СН2СН2СН2 или СН2СН2СН2СН2; каждый из R8, R9, R10 и R11 в отдельности представляет собой водород или C1-6алкил, и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.
АМИДЫ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВ, СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО ПОДТИПА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ // 2517693
Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:
где n имеет значения 0 или 1, и Сy представляет собой гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил, 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил и 4-пиридинил, где гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3-х заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8циклоалкила, замещенного фенила, фурила, галогена, -OR', -CF3, -CN, -NO2, -SO2R', -SO2NR'R″, -R'SO2R″, где R' и R″ независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, где термин «замещенный», применимый в отношении замещенного фенила, относится к замещению одним или несколькими галогенами, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и применению указанных соединений для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств ЦНС. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.
Изобретение относится к новому соединению, а именно N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октану или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для лечения состояний и расстройств, связанных с дисфункцией центральной нервной системы, содержащих это соединение, а также способам лечения
