Патенты автора КЕННЕДИ-СМИТ Джошуа (US)

Изобретение относится соединениям формулы I Технический результат: получены новые соединения, которые являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 38 пр.

Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы Брутона. Соединения могут быть использованы в качестве терапевтически активного вещества для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния, выбранного из ревматоидного артрита и астмы. В формуле I А представляет собой фенил; n равно 1 или 2; R1 представляет собой CH2NHC(=O)R1' или CH2NHC(=O)CH2NHR1', когда n равно 1; и один R1 представляет собой галоген, а второй R1 представляет собой CH2NHC(=O)R1' или CH2N(CH3)C(=O)R1', когда n равно 2; R1' представляет собой низшую алкоксигруппу, фенил, ненасыщенный или частично ненасыщенный 8-9-членный бициклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома в бициклической системе, выбранных из азота и серы, или 4-6-членный моноциклический гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, или 4-5-членный гетероциклоалкил, содержащий атом кислорода или азота в качестве гетероатома, возможно замещенный одним или более R1ʺ; каждый радикал R1ʺ представляет собой независимо низший алкил, галоген, 3-6-членный циклоалкил, 4-членный гетероциклоалкил с атомом кислорода в качестве гетероатома, низший алкил-4-членный гетероциклоалкил с атомом кислорода в качестве гетероатома, оксогруппу, циано-низший алкил, гидроксил-низший алкил или низшую алкоксигруппу; R2 представляет собой Н, R3 или R4; R3 представляет собой C(=O)OR3', C(=O)R3' или C(=O)NH(CH2)2R3'; R3' представляет собой Н, низший алкил, 6-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, аминогруппу или ОН; R4' представляет собой пиразолил, возможно замещенный R4'; и R4' представляет собой метил, CH2-CH2N(CH3)2, СН2С(=O)ОСН2СН3, СН2С(=O)ОН или CH2CH2OH. 9 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 51 пр.,

Изобретение относится к производным 5-фенил-1H-пиридин-2-она и 6-фенил-2H-пиридазин-3-она общих формул I-III: где: R представляет собой H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил, который обозначает моноциклический радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле и один или несколько гетероатомов N, необязательно замещенный одним или несколькими низшими алкилами; R2 представляет собой -C(=O), -C(=O)NR2; где R2 представляет собой H или низший алкил; R3 представляет собой H или R4; где R4 представляет собой низший алкил или гетероциклоалкил, который обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащий один или два кольцевых гетероатома, выбранными из N и O; X представляет собой CH или N; Y1 представляет собой Н, низший алкил или низший галогеналкил; каждый Y2 независимо представляет собой низший алкил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; Y3 представляет собой H; m имеет значение 0 или 1; Y4 представляет собой Y4a, Y4b, Y4c или Y4d; где Y4a представляет собой Н; Y4b представляет собой низший алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего галогеналкила, галогена; Y4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, галогена; и Y4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или несколькими низшими алкилами; или к его фармацевтически приемлемой соли. Кроме того, описаны фармацевтическая композиция, на основе указанных выше соединений, а также применение соединений формул I-III для лечения воспалительного или аутоиммунного состояния. Технический результат - описаны новые соединения, которые могут быть полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 102 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области антивирусной терапии и, в частности, к ненуклеозидным соединениям, которые ингибируют ВИЧ обратную транскриптазу и применяются для лечения болезней, опосредуемых вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ)

 


Наверх