Патенты автора ПАЛМЕР Уайли Соланг (US)
ИНГИБИТОРЫ JNK // 2504545
Изобретение относится к новым производным аминопиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле (I) каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или C1-6алкил; или R1 и R2 вместе образуют С3-6циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими R2'; R2' представляет собой C1-6алкил, гидроксигруппу, галоген, аминогруппу, C1-6алкоксигруппу, C1-6гидроксиалкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой Н или N(R4)(R5); R4 представляет собой Н, C1-6алкил или C(=O)OR4'; R4' и R5 представляют собой Н или C1-6алкил; или R2 и R3 вместе образуют 5-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N в качестве гетероатома, необязательно замещенный одним или несколькими R2'; Q представляет собой СН или N; Z1 представляет собой (CH2)u; u и v обозначают 1; Z2 представляет собой (СН2)v; m, n, p, r, q обозначают 0; Y1 представляет собой CH(Y1'); Y1' представляет собой Н или C1-6алкил; Y2 представляет собой Н или Y2'; Y2' представляет собой С1-6алкил. Изобретение также относится к соединениям структурных формул (II), (IV) и к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 23 пр.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиримидина общей формулы (I), или к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 обозначает N, N-R3, C-R3 или O; X2 обозначает N, CH или C-CH3; X3 обозначает N или C, где Х1, X2 и X3 все одновременно не обозначают N; X4, X5 каждый независимо обозначает C или N; X6 обозначает N или C-R1; где по меньшей мере два и не более четырех из X1, X2, X3, X4, X5 и X6 обозначают N; и где связи между X1 и X2, X2 и X3, X3 и X4, X4 и X5, X5 и X1, а также X5 и X6 могут каждая независимо быть одинарной или двойной, или же образовывать ароматический цикл, при условии, что образуется химически устойчивая структура; R обозначает (циклогексил)-R2; R1 обозначает галоид, нитрогруппу, -CN, -CH2CN, -OH, -NH2, -COOH или -Y1R4; Y1 обозначает -O-, -SO2-, -NHSO2-, -С(O)O- или связь; R4 обозначает (C1-C6)алкил, фенил или бензил, каждый из которых замещен 0-3 раза гидроксигруппой или галогеном; n равно 0, 1 или 2; R3 обозначает H или (C1-C6)алкил; R2 обозначает H, -OH, =O или -Y2-Y3-Y4-R5, где Y2 обозначает -C(O)-, -C(O)NRa, -NH- или связь; Y3 обозначает (C1-C6)алкилен или связь; Y4 обозначает -NRa-,
-S-, -SO2-, -NRaC(O)-, -NHSO2- или связь; R5 обозначает (C1-C6)алкил, (C3-C10)циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, где R5 является необязательно замещенным -OH или -NHRa; где каждый Ra независимо обозначает водород или (C1-C6)алкил; Z обозначает водород. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные пиримидина, полезные для терапевтического и/или профилактического лечения расстройства, опосредованного c-Jun N-терминальной киназой. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 26 пр.
Изобретение относится к области антивирусной терапии и, в частности, к ненуклеозидным соединениям, которые ингибируют ВИЧ обратную транскриптазу и применяются для лечения болезней, опосредуемых вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ)
