Патенты автора РАДЖАГОПАЛ Сридхаран (IN)
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I),
формула (I),или его таутомерным формам, стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям. В формуле 1: ---- отсутствует или представляет собой простую связь, X выбран из –O- или –N-, n равно 0-6, R1 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из атома водорода, C1-6 алкила, атома галогена, OH, R2 и R3 независимо выбраны из атома водорода, гидрокси-группы, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси-группы или C1-6 галогеналкокси-группы, R4 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, галогеналкила, C3-8 циклоалкила, C3-8 циклоалкил(C1-6 алкила), C6 арила, или алкоксиалкила, где C1-6 алкил, C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил(C1-6 алкил), C6 арил необязательно замещены одной или более группами, выбранными из атома водорода, C1-6 алкила, атома галогена, OH и циано-группы, цикл A представляет собой C1-6 гетероарил c гетероатомами, выбранными из N, O, S, Z выбран из –CH2OR5, -COOR5, –CONR5R6, - NR5R6, -NR5CO-OR6, -NR5CO-NR6R7, -NR5COR6 или -O-CO-NR5R6, R5, R6 и R7 независимо выбраны из атома водорода или замещенного или незамещенного C6 арила, C3-8 циклоалкила и C1-6 алкила, где в случае, когда R5, R6 и R7 замещены, заместители выбраны из атома водорода или гидрокси-группы. Также предложены фармацевтическая композиция, способ ингибирования белка BRD4, способ лечения состояния, опосредованного белком BRD4, способ лечения и/или профилактики пролиферативного нарушения или рака и применение соединения формулы 1 или фармацевтической композиции. Соединения по настоящему изобретению могут применяться в качестве лекарственных средств и в производстве лекарственных средств для лечения, профилактики или подавления заболеваний и состояний, опосредованных одним или более бромодоменами семейства BET. 14 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его таутомерной форме, стереоизомеру, сольвату или фармацевтически приемлемой соли, где в указанной формуле ---- представляет собой простую связь или двойную связь; Х выбирают из -O- или -N-; n равен 0-1; R1 представляет собой С1-С8-алкил; R2 и R3 выбирают независимо из водорода, галогена, гидрокси, С1-С8-галогеналкила, независимо замещенного до трех атомов галогена, выбранных из фтора, хлора, брома или йода, С1-С8-алкокси, С1-С8-галогеналкокси; R4 выбирают из С1-С8-алкила, С3-С8-циклоалкила, С3-С8-циклоалкилалкила, С6-С18-арила, С2-С18-гетероарила или С1-С8-галогеналкила, где алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены заместителями до трех, независимо выбранными из галогена, С1-С8-алкила и циано, и где гетероарил содержит до трех гетероатомов, выбранных из атомов O, N или S; Z выбирают из водорода, -CH2OR5, -COOR5, -CONR5R6, -NHCOOR5 или -NHCOR5, где R5 и R6 выбирают независимо из водорода, С6-С18-арила или С1-С8-алкила; где R5 и R6 необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из гидрокси, оксо (=O) или С1-С8-алкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 46 пр.
I
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ // 2453536
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающие ингибиторной активностью к ферменту гистондезацетилазе (HDAC), их стереоизомерам, гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям, соединениям формулы (II) соединениям выбранным из списка, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования и способам лечения с использованием соединений формулы (I)
