Патенты автора ПАЖ Патрик (FR)

Изобретение относится к пиразолиндионовому производному формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбран из водорода; возможно замещенного C1-C6алкила; возможно замещенного фенила; возможно замещенного C1-C6алкилфенила; возможно замещенного фенилC1-C6алкила; возможно замещенного пиридила; возможно замещенного C1-C6алкилпиридила; и возможно замещенного пиридилC1-C6алкила; R2 является водородом; R3 является водородом; R4, R5, R6 и R7 являются водородом; R8, R9, R10 и R11 независимо выбраны из атомов водорода и C1-С6алкилов; R12 выбран из водорода; -CHR17R18; возможно замещенного C1-C6алкокси-карбонила, возможно замещенного -C(O)-фенила; возможно замещенного C1-C6алкилфенила; возможно замещенного фенилC1-C6алкила, возможно замещенного C1-C6алкилгетероарила или возможно замещенного гетероарилC1-C6алкила, где гетероарил выбран из пиридила, пирролила, пиримидинила, фурила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, пиразолила, 1,2,3-триазолила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-оксадиазолила, 1,2,4-оксадиазолила, 1,2,5-оксадиазолила, 1,3,4-оксадиазолила, 1,3,4-триазинила и 1,2,3-триазинила; R17 и R18 независимо выбраны из водорода; возможно замещенного фенила; возможно замещенного гетероарила, где гетероарил выбран из пиридила, пирролила, пиримидинила, фурила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, пиразолила, 1,2,3-триазолила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-оксадиазолила, 1,2,4-оксадиазолила, 1,2,5-оксадиазолила, 1,3,4-оксадиазолила, 1,3,4-триазинила и 1,2,3-триазинила; X выбран из О, NR12, S и S(O)2; n является целым числом, выбранным из 0 и 1; причем термин «замещенный» означает, что данная группа замещена 1-5 заместителями, выбранными из «C1-C6алкила», «C1-C6алкокси» и «галогенов». Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), промежуточному соединению формулы (II), способу получения соединений формул (I) и (II). Технический результат: получены новые производные пиразолиндиона, полезные для ингибирования активности или функции никотинамидадениндинуклеотидфосфатоксидазы (НАДФН-оксидазы). 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 23 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому пиразолопиридиновому производному формулы (I), а также к его таутомеру, геометрическому изомеру, оптически активным формам, таким как энантиомеры, диастереомеры и рацематы, и к его фармацевтически приемлемой соли, где G1 выбирают из -С(О)-R1; R1 выбирают из C1-С6-алкокси-C1-С6-алкила; C1-С6-алкила; замещенного С6-арил-C1-С6-алкила; замещенного пиперидина; G2 выбирают из необязательно замещенного С6-арила; G3 выбирают из C1-С6-алкила; G4 выбирают из пиридин-C1-С6-алкила; G5 выбирают из Н; где термин «замещенный» обозначает группы, замещенные 1 заместителем, выбираемым из группы, которая включает «C1-С6-алкил», «C1-С6-алкокси», «C1-С6-алкоксикарбонил» и «галоген». Также изобретение относится к конкретному соединению, фармацевтической композиции на основе производного пиразолопиридина. Технический результат: получены новые производные пиразолопиридина, обладающие способностью ингибировать НАДФН-оксидазу. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 11 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиразолопиридина формулы (I), а также к его таутомерам, геометрическим изомерам, энантиомерам, диастереомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, где G1 представляет собой Н; G2 представляет собой -CHR1R2; R1 и R2 независимо друг от друга выбирают из Н; С1С6-алкокси-С1С6-алкила; C1-С6-алкила; необязательно замещенного фенила; необязательно замещенного фенил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного морфолин-С1-С6-алкила; или -CHR1R2 вместе образуют кольцо, выбираемое из необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила и замещенного пиперидина; G3 выбирают из необязательно замещенного С1С6-алкокси-С1-С6-алкила; C1-С6-алкила; замещенного фенила; замещенного фенил-С1С6-алкила; G4 выбирают из замещенного ацил-С1С6-алкила, где ацил предсталяет собой группу -CO-R и R означает Н или морфолин; необязательно замещенного C1-С6-алкила; необязательно замещенного фенила или индена; замещенного фенил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного пиридин- или фуранил-С1С6-алкила; морфолин- или пиперидин-С1-С6-алкила; G5 представляет собой Н; где термин «замещенный» обозначает группы, замещенные от 1 до 5 заместителями, выбираемыми из группы, которая включает ″C1-С6-алкил,″ ″морфолин″, ″C1-С6-алкилфенил″, ″ди-С1-С6-алкиламино″, ″ациламино″, который означает группу NRCOR′, где R представляет Н и R′ представляет C1-С6-алкил, ″фенил″, ″фтор-замещенный фенил″, ″C1-С6-алкокси″, ″C1-С6-алкоксикарбонил″, ″галоген″. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и конкретным соединениям. Технический результат: получены новые производные пиразолопиридина, полезные для лечения и/или профилактики нарушений или состояний, связанных с НАДФН-оксидазой. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

Изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, и их применению для лечения и/или профилактики нарушений или состояний, связанных с никотинамидадениндинуклеотидфосфатоксидазой (НАДФН-оксидазой), а также к способу их получения и интермедиату формулы (VIII). В общей формуле (I) G1 выбирают из Н; и необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; G2 выбирают из Н; необязательно замещенного C1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-С6-алкиларила; необязательно замещенного арил-C1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-С6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкениларила; необязательно замещенного арил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-С8-гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-С6-алкил-С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С1-С6-алкил-С3-С8-гетероциклоалкила и необязательно замещенного С3-С8-гетероциклоалкил-С1-С6-алкила; G3 выбирают из Н; необязательно замещенного амино; необязательно замещенного аминоалкила; необязательно замещенного аминокарбонила; необязательно замещенного алкокси; необязательно замещенного алкокси-С1-С6-алкила; необязательно замещенного карбонила; необязательно замещенного C1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила: необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-С6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкениларила; необязательно замещенного арил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-С8-гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-С6-алкил-С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С1-С6-алкил-С3-С8-гетероциклоалкила и необязательно замещенного С3-С8-гетероциклоалкил-С1-С6-алкила; G4 выбирают из -NR2-C(O)-R1 и -(CHR3)m-(CH2)n-R4, G5 представляет собой Н. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 87 прим.

Изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, применению для лечения и/или профилактики нарушений или состояний, связанных с никотинамидадениндинуклеотидфосфатоксидазой (НАДФН-оксидазой), и интермедиату формулы (VIII). В общей формуле (I) G1 означает H; G2 выбирают из H; необязательно замещенного C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкинила; необязательно замещенного фенила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного фенил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкениларила; необязательно замещенного арил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C3-C8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил-C3-C8-циклоалкила; необязательно замещенного C3-C8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного-C1-C6-алкилгетероциклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-C1-C6-алкила; G3 выбирают из -(CH2)n-R1 и -(CH2)p-R5; G4 выбирают из H; необязательно замещенного ацила; необязательно замещенного ациламино; необязательно замещенного ацил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкениларила; необязательно замещенного арил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C3-C8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил-C3-C8-циклоалкила; необязательно замещенного C3-C8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероциклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-C1-C6-алкила; G5 означает H. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 27 пр.

Изобретение относится к трициклическим спиро-производным формулы (I') где R1 означает H, C1 -С6-алкил, C1-С6-алкокси, галоген-С 1-С6-алкил, галоген-C1-С6 -алкокси, галоген; m равно 0-4; R2 означает А; А означает А1, А2, A3, А4, А5: n равно 1-4; R4 означает C1-С6-алкил, С2-С6 -алкенил, С2-С6-алкинил, С6-С 10-арил, 5-6-членный гетероарил, содержащий один, два и три гетероатома, независимо выбранных из N, О, S, который может быть конденсирован с бензольным кольцом; R4 может быть замещен одной или несколькими группами R6; R 6 означает C1-С6-алкил, C1 -С6-алкокси, С6-С10-арил, С 6-С10-арил-С1-С6-алкил, С3-С8-циклоалкил, CN, галоген, аминокарбонил, С1-С6-ациламино, C1-С6 -алкилсульфонил, тригалоген-С1-С6-алкил, -O-фенил, где фенил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C1-С6-алкокси; R7 означает Н и C1-С6-алкил; R означает В; В означает: , n равно 1-4; R5 означает COOH, тетразол; X означает CH2, NH; Y означает C(O); Z означает C(O); а также его геометрические изомеры, оптически активные формы, такие как энантиомеры, диастереомеры, его рацематные формы, или его фармацевтически приемлемые соли

 


Наверх