Патенты автора Джафаров Мамед Хангусейнович (RU)

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - 5,4''- бис[(арил)амино](тиоксо) ацетатам ивермектина общей формулы I (1 а-j), обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарным средствам на их основе. Способ заключается в том, что ивермектин формулы III подвергают взаимодействию с хлорангидридом хлоруксусной кислоты в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа с последующим выделением образующегося при этом 5,4''-бис(хлорацетил)ивермектина и обработкой его предварительно приготовленным раствором серы и амина в ДМФА. В качестве органического растворителя используют, например, хлористый метилен или хлороформ. В качестве катализатора аминного типа используют, например, пиридин, 2,6-лутидин или триэтиламин. Для улучшения растворимости серы и создание гомогенной реакционной среды в предварительно приготовленный раствор серы и амина в ДМФА добавляют триэтиламин. Изобретение также относится к антипаразитарным средствам на основе соединений общей формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении новых соединений общей формулы I, обладающих высокой антипаразитарной активностью, позволяющих использовать их для создания эффективных антипаразитарных средств совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр. R= III

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - амидам гемисукцината авермектина B1 общей формулы I, R=a: NH-CH2-C6H4 b: N(Et)2 с: NHCH(CH3)CH2OCH3 d: NH(CH2)5CH3 e: NH(CH2)3CH3 f: NH(CH2)6CH3 g: NH(CH2)11CH3h: j: обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарному средству на их основе. Способ заключается в том, что гемисукцинат авермектина B1 формулы II подвергают взаимодействию с N-гидроксисуксинимидом и N,N'-дициклогексилкарбодиимидом в среде органического растворителя с последующей обработкой реакционной смеси амином. В качестве амина используют как амины алифатического ряда, так и ароматического и гетероароматического рядов. В качестве органического растворителя преимущественно используют диметилформамид. Процесс можно проводить при температуре от 0°С до комнатной температуры. Изобретение также относится к антипаразитарным средствам на основе соединений общей формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении новых соединений общей формулы I, обладающих высокой антипаразитарной активностью, позволяющих использовать их для создания эффективных антипаразитарных средств, совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 13 пр. (II)

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестному ранее соединению - этиловому эфиру 5-О-сукцината авермектина В1 формулы I, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что авермектин B1 (III) подвергают взаимодействию с хлорангидридом этилсукцината в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа. В качестве органического растворителя преимущественно используют хлористый метилен либо хлороформ. В качестве катализатора аминного типа используют, например, 2,6-лутидин или триэтиламин. Изобретение также относится к антипаразитарному средству на основе соединения формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении нового соединения - этилового эфира 5-О-сукцината авермектина B1 формулы I, обладающего высокой антипаразитарной активностью, позволяющего использовать его для создания эффективных антипаразитарных средств, совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - 5,4''- бис[(арил)амино](тиоксо) ацетатам ивермектина общей формулы I (1 а-j), обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарным средствам на их основе. Способ заключается в том, что ивермектин формулы III подвергают взаимодействию с хлорангидридом хлоруксусной кислоты в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа с последующим выделением образующегося при этом 5,4''-бис(хлорацетил)ивермектина и обработкой его предварительно приготовленным раствором серы и амина в ДМФА. В качестве органического растворителя используют, например, хлористый метилен или хлороформ. В качестве катализатора аминного типа используют, например, пиридин, 2,6-лутидин или триэтиламин. Для улучшения растворимости серы и создание гомогенной реакционной среды в предварительно приготовленный раствор серы и амина в ДМФА добавляют триэтиламин. Изобретение также относится к антипаразитарным средствам на основе соединений общей формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении новых соединений общей формулы I, обладающих высокой антипаразитарной активностью, позволяющих использовать их для создания эффективных антипаразитарных средств совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр. R= III

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - амидам гемисукцината авермектина B1 общей формулы I, R=a: NH-CH2-C6H4 b: N(Et)2 с: NHCH(CH3)CH2OCH3 d: NH(CH2)5CH3 e: NH(CH2)3CH3 f: NH(CH2)6CH3 g: NH(CH2)11CH3h: j: обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарному средству на их основе. Способ заключается в том, что гемисукцинат авермектина B1 формулы II подвергают взаимодействию с N-гидроксисуксинимидом и N,N'-дициклогексилкарбодиимидом в среде органического растворителя с последующей обработкой реакционной смеси амином. В качестве амина используют как амины алифатического ряда, так и ароматического и гетероароматического рядов. В качестве органического растворителя преимущественно используют диметилформамид. Процесс можно проводить при температуре от 0°С до комнатной температуры. Изобретение также относится к антипаразитарным средствам на основе соединений общей формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении новых соединений общей формулы I, обладающих высокой антипаразитарной активностью, позволяющих использовать их для создания эффективных антипаразитарных средств, совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 13 пр. (II)

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестному ранее соединению - этиловому эфиру 5-О-сукцината авермектина В1 формулы I, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что авермектин B1 (III) подвергают взаимодействию с хлорангидридом этилсукцината в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа. В качестве органического растворителя преимущественно используют хлористый метилен либо хлороформ. В качестве катализатора аминного типа используют, например, 2,6-лутидин или триэтиламин. Изобретение также относится к антипаразитарному средству на основе соединения формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении нового соединения - этилового эфира 5-О-сукцината авермектина B1 формулы I, обладающего высокой антипаразитарной активностью, позволяющего использовать его для создания эффективных антипаразитарных средств, совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу биотестирования активности противопаразитарных субстанций и препаратов, содержащих в качестве активного вещества авермектины и их производные, с помощью олигохет вида Tubifex tubifex. Сущность способа заключается в том, что готовятся разведения авермектинов (0,5 до 50 мкг/мл), в которые вносятся олигохеты по 15-20 особей и инкубируют в течение 1-2 ч при температуре 27-30°С. Далее оценивают биоцидное действие авермектинов по поведенческой реакции олигохет, причем об активности препарата судят по отсутствию сползания тест-объектов в клубок в результате различной степени паралича. Достигаемый технический результат заключается в стандартизации, повышении чувствительности и экспрессности способа биотестирования активности авермектинсодержащих субстанций и препаратов с использованием поведенческой реакции олигохет вида Tubifex tubifex, основанной на их нейрохимических особенностях метаболизма. Преимущества способа заключаются в низкой трудоемкости и стоимости, быстроте анализа, доступности, высокой чувствительности (до 1,0 мкг/мл). 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу биотестирования активности противопаразитарных субстанций и препаратов, содержащих в качестве активного вещества авермектины и их производные, с помощью олигохет вида Tubifex tubifex. Сущность способа заключается в том, что готовятся разведения авермектинов (0,5 до 50 мкг/мл), в которые вносятся олигохеты по 15-20 особей и инкубируют в течение 1-2 ч при температуре 27-30°С. Далее оценивают биоцидное действие авермектинов по поведенческой реакции олигохет, причем об активности препарата судят по отсутствию сползания тест-объектов в клубок в результате различной степени паралича. Достигаемый технический результат заключается в стандартизации, повышении чувствительности и экспрессности способа биотестирования активности авермектинсодержащих субстанций и препаратов с использованием поведенческой реакции олигохет вида Tubifex tubifex, основанной на их нейрохимических особенностях метаболизма. Преимущества способа заключаются в низкой трудоемкости и стоимости, быстроте анализа, доступности, высокой чувствительности (до 1,0 мкг/мл). 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу биотестирования активности противопаразитарных субстанций и препаратов, содержащих в качестве активного вещества авермектины и их производные, с помощью олигохет вида Tubifex tubifex. Сущность способа заключается в том, что готовятся разведения авермектинов (0,5 до 50 мкг/мл), в которые вносятся олигохеты по 15-20 особей и инкубируют в течение 1-2 ч при температуре 27-30°С. Далее оценивают биоцидное действие авермектинов по поведенческой реакции олигохет, причем об активности препарата судят по отсутствию сползания тест-объектов в клубок в результате различной степени паралича. Достигаемый технический результат заключается в стандартизации, повышении чувствительности и экспрессности способа биотестирования активности авермектинсодержащих субстанций и препаратов с использованием поведенческой реакции олигохет вида Tubifex tubifex, основанной на их нейрохимических особенностях метаболизма. Преимущества способа заключаются в низкой трудоемкости и стоимости, быстроте анализа, доступности, высокой чувствительности (до 1,0 мкг/мл). 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения арахнозов животных. Мазь содержит в качестве действующего вещества авермектины, изопропиловый спирт, димексид, меланины гречихи, полигексаметиленгуанидин (ПГМГ), полиэтиленоксид-400 (ПЭГ-400) и полиэтиленоксид-1500 (ПЭГ-1500) при определенном соотношении компонентов, мас. %: авермектины 0,06-0,1; изопропиловый спирт 8,0-9,0; димексид 4,0-6,0; меланин гречихи 0,01-0,02; полигексаметиленгуанидин 0,005-0,006; ПЭГ-400 45,0-80,0; ПЭГ-1500 до 100. Заявленное средство позволяет сократить сроки лечения и повысить терапевтический эффект при арахнозах животных. 1 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к дезинсектантам. Препарат для борьбы с насекомыми-кератофагами содержит инсектицидное действующее вещество и вспомогательные компоненты. В качестве инсектицидного действующего вещества он содержит гемисукцинат авермектина B1a или абамектин, а вспомогательными компонентами являются изопропиловый спирт, димексид, Твин-80 и 1,2-пропиленгликоль при следующем соотношении компонентов, мас.%: гемисукцинат авермектина В1а или абамектин 0,5-2,0; спирт изопропиловый 43,0-48,0; димексид 1,2-2,3; Твин-80 1,0-1,8; 1,2-пропиленгликоль до 100. Изобретение позволяет реализовать указанное назначение. 10 пр.

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к не известному ранее соединению - 4''-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектину формулы 1, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что ивермектин подвергают взаимодействию с метилизоцианатом в присутствии молибденсодержащего катализатора в среде инертного растворителя при температуре от 15°C до 60°C, преимущественно при комнатной температуре. В качестве органического растворителя преимущественно используют хлористый метилен либо хлороформ, а в качестве молибденсодержащего катализатора используют, например, MoO2Cl2(DMF)2. Изобретение также относится в антипаразитарному средству на основе соединения формулы 1. Технический результат заключается в получении 4''-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектина формулы 1, обладающего высокой антипаразитарной активностью, позволяющего использовать его для создания эффективных антипаразитарных средств, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для борьбы с паразитами как в кислых, так и в щелочных средах. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр. 1

Изобретение относится к области антипаразитарных средств, а именно к неизвестному ранее инсектицидному агенту, представляющему собой соединение - 5-О-сукциноиливермектин формулы 1, который может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в сельскохозяйственной, рыбной промышленности и в других областях, связанных с разведением животных в качестве компонента для инсектицидных средств. Это соединение получают путем взаимодействия ивермектина В с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, такого, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Технический результат изобретения заключается в создании нового высокоэффективного инсектицидного агента, представляющего собой 5-О-сукциноиливермектин формулы I, устойчивого к действию солнечного света, который в дальнейшем можно использовать для борьбы с насекомыми в меньших концентрациях. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области антипаразитарных средств, а именно к неизвестному ранее антипаразитарному агенту, представляющему собой соединение - 5-О-сукциноиливермектин формулы I, который может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в сельскохозяйственной, рыбной промышленности и в других областях, связанных с разведением животных в качестве компонента для антипаразитарных средств. Это соединение получают путем взаимодействия ивермектина В с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например, в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, таких, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Технический результат заключается в создании нового высокоэффективного антипаразитарного агента, представляющего собой 5-О-сукциноиливермектин формулы I, устойчивого к действию солнечного света, который в дальнейшем можно использовать в качестве высокоэффективного антипаразитарного средства для борьбы с паразитами в меньших концентрациях. 1 табл., 23 пр.

Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I: где: А=Ме или Et, R=OH, OAlk или NR 1R2, где: R1, R2=H,Alk, X=-(CH2)n-, где: n=2-12, где: R3, R4, R 5, R6=Н, Alk, Ph или Наl; n=1-5; или Х представляет собой гетероциклический фрагмент

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх