Патенты автора Мирзаев Микаил Нурбагандович (RU)

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - 5,4''- бис[(арил)амино](тиоксо) ацетатам ивермектина общей формулы I (1 а-j), обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарным средствам на их основе. Способ заключается в том, что ивермектин формулы III подвергают взаимодействию с хлорангидридом хлоруксусной кислоты в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа с последующим выделением образующегося при этом 5,4''-бис(хлорацетил)ивермектина и обработкой его предварительно приготовленным раствором серы и амина в ДМФА. В качестве органического растворителя используют, например, хлористый метилен или хлороформ. В качестве катализатора аминного типа используют, например, пиридин, 2,6-лутидин или триэтиламин. Для улучшения растворимости серы и создание гомогенной реакционной среды в предварительно приготовленный раствор серы и амина в ДМФА добавляют триэтиламин. Изобретение также относится к антипаразитарным средствам на основе соединений общей формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении новых соединений общей формулы I, обладающих высокой антипаразитарной активностью, позволяющих использовать их для создания эффективных антипаразитарных средств совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр. R= III

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - амидам гемисукцината авермектина B1 общей формулы I, R=a: NH-CH2-C6H4 b: N(Et)2 с: NHCH(CH3)CH2OCH3 d: NH(CH2)5CH3 e: NH(CH2)3CH3 f: NH(CH2)6CH3 g: NH(CH2)11CH3h: j: обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарному средству на их основе. Способ заключается в том, что гемисукцинат авермектина B1 формулы II подвергают взаимодействию с N-гидроксисуксинимидом и N,N'-дициклогексилкарбодиимидом в среде органического растворителя с последующей обработкой реакционной смеси амином. В качестве амина используют как амины алифатического ряда, так и ароматического и гетероароматического рядов. В качестве органического растворителя преимущественно используют диметилформамид. Процесс можно проводить при температуре от 0°С до комнатной температуры. Изобретение также относится к антипаразитарным средствам на основе соединений общей формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении новых соединений общей формулы I, обладающих высокой антипаразитарной активностью, позволяющих использовать их для создания эффективных антипаразитарных средств, совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 13 пр. (II)

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестному ранее соединению - этиловому эфиру 5-О-сукцината авермектина В1 формулы I, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что авермектин B1 (III) подвергают взаимодействию с хлорангидридом этилсукцината в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа. В качестве органического растворителя преимущественно используют хлористый метилен либо хлороформ. В качестве катализатора аминного типа используют, например, 2,6-лутидин или триэтиламин. Изобретение также относится к антипаразитарному средству на основе соединения формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении нового соединения - этилового эфира 5-О-сукцината авермектина B1 формулы I, обладающего высокой антипаразитарной активностью, позволяющего использовать его для создания эффективных антипаразитарных средств, совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к не известному ранее соединению - 4''-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектину формулы 1, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что ивермектин подвергают взаимодействию с метилизоцианатом в присутствии молибденсодержащего катализатора в среде инертного растворителя при температуре от 15°C до 60°C, преимущественно при комнатной температуре. В качестве органического растворителя преимущественно используют хлористый метилен либо хлороформ, а в качестве молибденсодержащего катализатора используют, например, MoO2Cl2(DMF)2. Изобретение также относится в антипаразитарному средству на основе соединения формулы 1. Технический результат заключается в получении 4''-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектина формулы 1, обладающего высокой антипаразитарной активностью, позволяющего использовать его для создания эффективных антипаразитарных средств, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для борьбы с паразитами как в кислых, так и в щелочных средах. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр. 1

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе

 


Наверх