Патенты автора ЧЭНЬ Цзянь-Се (US)

Изобретение описывает способ получения 3-(3-(4-(1-аминоциклобутил)фенил)-5-фенил-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил)пиридин-2-амина, включающий стадию 3 взаимодействия трет-бутил(1-(4-((3-амино-6-фенилпиридин-2-ил)амино)фенил)циклобутил)карбамата с 2-аминоникотинальдегидом в присутствии окислителя и кислоты в полярном протонном растворителе с образованием трет-бутил(1-(4-(2-(2-аминопиридин-3-ил)-5-фенил-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)фенил)-циклобутил)карбамата. Также описывается вариант способа получения 3-(3-(4-(1-аминоциклобутил)фенил)-5-фенил-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил)пиридин-2-амина. Технический результат указанных способов заключается в том, что данные способы являются простыми и обеспечивают безопасность ведения процесса. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 35 табл., 11 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к полиморфам формы 1 и формы 2 (-)-транс-3-(5,6-дигидро-4H-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-l-ил)-4-(1H-индол-3-ил)пирролидин-2,5-диона. Также изобретение относится к способам получения указанных полиморфов и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: получены новые полиморфы (-)-транс-3-(5,6-дигидро-4H-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-l-ил)-4-(1H-индол-3-ил)пирролидин-2,5-диона, полезные при лечении рака. 10 н. и 13 з.п. ф-лы, 26 ил., 2 табл., 27 пр.

 


Наверх