Патенты автора Ткаченко Сергей Евгеньевич (US)
Изобретение относится к соединениям общей формулы I, или их рацемической смеси, или индивидуальным оптическим изомерам, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR. Соединения могут быть использованы для получения фармацевтической композиции, пригодной для применения при лечении или профилактики метаболических заболеваний, таких как диабет, ожирение, диабетучность, метаболический синдром, гиперхолестеринемия, дислипидемия. Изобретение также относится к способам получения соединений. В общей формуле I
Х представляет собой аминогруппу R′R′′N, в которой заместители R′ и R′′ необязательно могут быть одинаковыми, и представляют собой водород, C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил; замещенный С1-С6алкил, где заместитель выбирается из фенила или фенокси, каждый из которых в свою очередь может быть замещен галогеном, С1-С3алкилом, С1-С3алкокси, фенилокси, С3-С6циклоалкилом, 5-6-членным гетероарилом с 1 атомом азота; арил, выбранный из фенила, возможно замещенного фтором, C1-С3алкилом, C1-С3алкокси; 5-6-членный гетероарил, с атомом азота в качестве гетероатома; С2-С4алкенил, ацил, выбранный из C1-С6алкилкарбонила или С3-С6циклоалкилкарбонила; или замещенную оксигруппу, которая представляет собой гидроксигруппу, в которой водород замещен C1-С6алкилом, возможно замещенным гидрокси, ди(С1-С3алкил)амино, фенилом, который в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С3алкилом, C1-С3алкокси; С2-С4алкенилом; и 5-6-членным гетероциклилом с атомом азота, или серы, или кислорода в качестве гетероатома; R1a и R1b представляют собой водород, C1-С3алкил, или R1a и R1b совместно образуют полиметиленовую цепочку -(CH2)n-, где n=2-5; R1c и R1d представляют собой водород, C1-С3алкил; R2 представляет собой ацильную группу, выбранную из C1-С6алкилкарбонила, где алкил может быть замещен фенилом или фенокси, каждый из которых в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С3алкилом, C1-С3алкокси; С3-С6циклоалкилкарбонила; фенилкарбонила, который может быть замещен галогеном, C1-С3алкилом, C1-С3алкоксигруппой, оксигруппой, С1-С3алкилендиоксигруппой; 5-6-членного гетероарилкарбонила с атомом азота, кислорода или серы в качестве гетероатома, возможно замещенного карбокси, галогеном или С1-С3алкоксикарбонилом; замещенную аминокарбонильную группу, где заместитель может быть выбран из C1-С6алкила, возможно замещенного С1-С3алкоксикарбонилом, галогеном, 5-6-членным гетероарилом с атомом азота, кислорода или серы в качестве гетероатома; С3-С6циклоалкила; фенила, возможно замещенного галогеном, C1-С3алкилом, С1-С3алкокси, C1-С3алкоксикарбонилом, С1-С3алкилендиоксигруппой; 5-6-членного гетероарила с атомом азота, кислорода или серы в качестве гетероатома, возможно замещенного карбокси, C1-С3алкоксикарбонилом; аминокарбонильной группой, замещенной С1-С3алкилом; сульфонильную группу, выбранную из алкилсульфонила, необязательно замещенного гидроксигруппой, цианогруппой, фенилом, который возможно замещен С1-С3алкилом, галогеном, C1-С3алкоксигруппой; фенилсульфонила, возможно замещенного С1-С3алкилом, галогеном, C1-С3алкоксигруппой, цианогруппой, С1-С3алкилендиоксигруппой, или 5-6-членного гетероарилсульфонила с атомом азота, серы или кислорода в качестве гетероатома, возможно замещенного галогеном, С1-С3алкилом, С1-С3алкоксигруппой; R3 представляет собой водород. 12 н. и 2 з.п. ф-лы, 17 ил., 8 табл., 16 пр.
Изобретение относится к новым замещенным [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинам общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солям, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А2А рецепторам. Соединения могут найти применение для лечения нарушений деятельности центральной нервной системы (ЦНС), нейродегенеративных, воспалительных, инфекционных и онкологических заболеваний. В общей формуле I
А представляет собой необязательно замещенную аминокарбонильную группу -N-С(О)-, в которой аминогруппа может быть замещена и заместители могут быть выбраны из водорода, С1-C5алкила, возможно замещенного C1-С3алкокси, С3-С6циклоалкилом, 5-6-членным гетероарилом, в котором гетероатомы выбраны из кислорода или азота; арила, выбранного из фенила, возможно замещенного гидрокси, С1-С5алкилом, C1-С5алкокси, галогеном, С1-C5ациламиногруппой, или нафтила; или аминогруппа выбирается из С3-С7гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома в цикле, выбранного из азота, кислорода или серы, возможно замещенного гидрокси, C1-С3алкилом, бензилом, фенилом, который может быть замещен галогеном, при этом указанный гетероциклил может быть конденсирован с бензольным кольцом; ациламиногруппу, в которой ацил выбирается из C1-С6алкилкарбонила, где алкил может быть замещен фенилом, замещенным фенилом, в котором заместители выбраны из C1-С5алкокси; 5-членным гетероарилом с гетероатомом, выбранным из атома кислорода или серы; бензоила, возможно замещенного C1-С5алкилом, C1-С5алкокси, C1-С5алкилтио или галогеном, метилендиокси; гетероциклилкарбонила, в котором гетероциклил выбран из 5-6-членного гетероциклила, с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы, возможно конденсированного с бензольным кольцом и возможно замещенным C1-С5алкилом, галогеном;или уреидогруппу, в которой один из заместителей концевой амидогруппы представляет собой водород, а второй заместитель выбирается из: C1-С3алкила, замещенного фенилом, 5-членным насыщенным или ароматическим гетероциклилом, в котором гетероатомы выбраны из кислорода или серы; С2-С6алкенила; арила, выбранного из фенила, замещенного С1-С5алкилом, C1-С5алкокси, этилендиокси, метилендиокси, галогеном, С1-С3алкилкарбонилом; 5-членного гетероциклила, в котором гетероатомы выбраны из атома серы или кислорода, и возможно замещенного алкилоксикарбонильной группой; В представляет собой неароматический циклический заместитель, выбранный из С4-С6циклоалкила; и имеет другие значения, указанные в формуле изобретения. Значения R1a R1b R1c указаны в формуле изобретения. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл., 13 пр.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность. Соединения могут найти применение для лечения онкологических и аутоиммунных заболеваний. Изобретение также характеризует способ получения конъюгатов, фармацевтическую композицию и лекарственное средство, которые содержат модифицированные белки. В общих формулах 1 или 2
R1 выбран из группы, представляющей собой (CH3)2N-,
R2 выбран из группы, представляющей собой
где R3 в качестве концевого заместителя представляет собой -NH2,
, , или
a R4 представляет собой H или C1-C3алкил. 6 н. и 12 з.п. ф-лы,20 ил., 3 табл.,19 пр.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическим композициям и фармацевтическим наборам для лечения бактериальных инфекций и нового способа лечения заболеваний, связанных с бактериальными инфекциями, в том числе туберкулеза. Фармацевтическая композиция включает Рифалазил в качестве рифамицина и Циклоферон в качестве индуктора интерферона в фармакологически эффективных дозах. Изобретение также касается фармацевтического набора для лечения заболеваний, обусловленных бактериальными инфекциями. Набор включает в фармакологически эффективных дозах Рифамицин в виде таблеток, капсул или инъекций, Циклоферон в виде таблеток, капсул или инъекций и инструкцию для администрирования компонентов этого фармацевтического набора. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 пр., 1 табл.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами стимуляторов секреции инкретиновых гормонов, предпочтительно свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR5
