Патенты автора ХИНКЛИН Рональд Джей (US)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I, или его стереоизомерам, или фармацевтически приемлемым солям: .Значения радикалов R1, R2, R3, R4 в формуле I такие, как определены в формуле изобретения. Также предложена фармацевтическая композиция, способ ингибирования активности киназы JAK, способы получения соединения формулы I. Технический результат: предложено новое органическое соединение, которое обладает ингибирующей активностью в отношении киназ JAK и эффективно при лечении заболеваний и расстройств, связанных с киназами JAK. 16 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл., 218 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH2; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR3; G представляет собой CH; R1 представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D 1 представляет собой S, O; D2 представляет собой N или CR12; D3 представляет собой CR 13; R2 представляет собой (C6-C 10)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C3-C7)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C1-C6)-алкила, F, Cl, Br, CF3 , CN, NO2, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR 6, C(=O)NR6R7, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)2R6, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR8; R3 представляет собой H; (C1-C6)-алкил; (C2-C 6)-алкенил; Cl; Br; OR6; SR6; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR8, -OR8, -NR8 R9; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O

 


Наверх