Патенты автора РАДЕКЕ Хайке С. (US)
Изобретение в целом относится к фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV), где соль содержит галогенидный, фосфатный, сульфатный, трифторацетатный, толуолсульфонатный, ацетатный, мезилатный (метансульфонатный) или бензоатный анион; R1 представляет собой фенил, который необязательно замещен галогеном или C1-6 алкилом; R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и по отдельности представляют собой водород или галоген; m равно 3; n равно 1. Фармацевтически приемлемую соль соединения формулы (IV) получают взаимодействием соединения формулы (II), где каждый из R2, одинаковых или различных, представляет собой водород или трет-бутоксикарбонил, при условии, что по крайней мере один из R2 представляет собой трет-бутоксикарбонил, с кислотой с образованием фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV). Также изобретение относится к способу получения фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (V), включающему реакцию фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV) с источником фторида в присутствии аммониевой, карбонатной или бикарбонатной соли с образованием фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (V). Изобретение относится к соли формулы (VI) и (VII), где X является формиатом или аскорбатом соответственно. Соединения формулы (VI) и (VII) предназначены для приготовления фармацевтической композиции для визуализации сердечной недостаточности у субъекта. 14 н. и 33 з.п. ф-лы, 7 табл., 10 ил., 32 пр.
Изобретение относится к области медицины, а именно к контрастному агенту структурной формулы:
где J представляет собой О; Y представляет собой углерод; K и L независимо выбраны из водорода и C1-С6 алкила; М выбран из водорода, C1-С6 алкилокси или C1-С6 алкила, незамещенных или замещенных 18F; Т и U вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют шестичленное ароматическое кольцо, которое незамещено или замещено 18F; R21, R22 и R34 независимо выбраны из водорода и фрагмента18F; R23, R24, R25 и R26 являются водородом; n=2; причем по меньшей мере один 18F присутствует в структуре указанного контрастного агента и является фрагментом, обеспечивающим изображение. Изобретение также относится к применению указанного контрастного агента, композиции или диагностического набора на его основе для выявления, визуализации и/или мониторинга перфузии миокарда. Группа изобретений обеспечивает расширение арсенала диагностических маркеров для получения изображения кровоснабжения миокарда. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 55 пр.
ЛИГАНДЫ ДЛЯ ВИЗУАЛИЗАЦИИ ИННЕРВАЦИИ СЕРДЦА // 2506256
Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулы
где n=0, R и R1 независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C1-C4)алкила, NR4(C(=NR5)NHR6, NR4C(=O)N(R5)2; R2 отсутствует; R3 представляет собой Н; R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C1-C8)алкила; или любые два из R4, R5 и R6 могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH2-CH2- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR7, и Q представляет собой CH, a R7 представляет собой (C1-C8)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR4, Cl, Br, (C6-C10)арила и CF3; где один или более из R4, R5, R6 или R7 могут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR4, или в R7, или в R5, или R6, когда R или R1 представляет собой NR4(C(=NR5)NHR6, и представляет собой 18F. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.
