Патенты автора КОНГРИВ Майлз Стюарт (GB)
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗИН-3-АМИНА // 2771819
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и представляет собой применение соединение формулы A1 (его фармацевтически приемлемой соли) или 6-(2-хлор-6-метилпиридин-4-ил)-5-(4-фторфенил)-1,2,4-триазин-3-амина (его фармацевтически приемлемой соли) в производстве лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью рецептора A1 и/или рецептора А2а. В формуле А1 A представляет собой CyAA или HetAA; CyAA представляет собой 6-членную ароматическую карбоциклическую систему, где группа CyAA имеет в положении 3, относительно точки присоединения к триазиновому кольцу, заместитель R4a и при необходимости имеет один или более дополнительный заместитель R4a; HetAA представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая может быть ароматической, полностью насыщенной или частично ненасыщенной, и которая содержит один или два гетероатома, выбранных из O и N, при этом группа HetAA имеет в положении 3, относительно точки присоединения к триазиновому кольцу, заместитель R4b, и при необходимости имеет один или более дополнительный заместитель R4b; B представляет собой CyBB или HetBB; CyBB представляет собой фенил, необязательно имеющий один или более заместитель R4c; HetBB представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два атома N; R4a - R4с являются такими, как указано в формуле изобретения. При условии, что соединение А1 не является 5-(2-хлорфенил)-6-(3,4-диметоксифенил)-[1,2,4]триазин-3-иламином или 5-(2-хлорфенил)-6-(3,4,5-триметоксифенил)-[1,2,4]триазин-3-иламином. Технический результат – применение производных 1,2,4-триазин-3-амина в производстве лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью рецептора A1 и/или рецептора А2а. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (1b)
или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой пяти-, или шести-, или семичленное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2, 3 или 4 члена гетероатомного кольца, выбранных из N, О и S, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним, двумя или тремя заместителями, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из (L)-R10, где L представляет собой связь или группу СН2 и R10 независимо выбран из водорода, фтора, хлора, брома, циано, оксо, гидрокси, OR15, NR15R16, COR15, CSR15, COOR15, COSR15, CONR15R16, CSNR15R16, SR15, SOR15, SO2R15, С1-6алкильной, С3-6циклоалкильной, С4-6циклоалкилалкильной, С4-6алкилциклоалкильной или С5-6алкилциклоалкилалкильной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой один или два, но не все, атомы углерода могут быть необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, N и S; и 5- или 6-членной арильной или гетероарильной группы, содержащей 0, 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из О, N и S, которая необязательно замещена C1-6алкильной, С3-6циклоалкильной, С4-6циклоалкилалкильной, С4-6алкилциклоалкильной или С5-6алкилциклоалкилалкильной группой; где R15 и R16 являются одинаковыми или разными или могут быть соединены вместе с образованием кольца и каждый независимо выбран из водорода, C1-6алкильной, С3-6циклоалкильной, С4-6циклоалкилалкильной, С4-6алкилциклоалкильной или С5-6алкилциклоалкилалкильной группы, которая необязательно замещена 1-3 атомами фтора и в которой один или два, но не все, атомы углерода могут быть необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, N и S; или группы формулы -CH2CH2NHC(О)OCH2-фенил; или 5,7-дигидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ильной группы; или группы формулы (L)-R18, где L представляет собой связь или группу СН2 либо СН2СН2 и R18 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее 0, 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из О, N и S, которое необязательно замещено одним или двумя атомами фтора, хлора или брома; R3 выбран из водорода, циано, гидрокси, амино и С1-9алкильной, С3-9циклоалкильной, С4-9циклоалкилалкильной, С4-9алкилциклоалкильной или С5-9алкилциклоалкилалкильной группы, в которой один атом углерода может быть необязательно заменен О; и R4 представляет собой водород или С1-6алкильную, С3-6циклоалкильную, С4-6циклоалкилалкильную, С4-6алкилциклоалкильную или С5-6алкилциклоалкилалкильную группу, которая необязательно замещена одним атомом фтора, которые представляют собой агонисты мускаринового М1 рецептора и/или М4 рецептора и которые пригодны для лечения опосредованных мускариновыми М1/М4 рецепторами заболеваний. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл.
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗИН-4-АМИНА // 2625791
Изобретение относится к соединению формулы Iyd или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы Iyd обладают ингибирующей активностью в отношении А1 рецептора или А2а рецептора. В формуле Iyd
В представляет собой СуВВ; СуВВ представляет собой фенил, необязательно имеющий один или более заместителей R4c; R4b, R4b' и R4c представляют собой, в каждом случае независимо, атом галогена; CN; С1-8 алкил, который необязательно имеет один или более заместителей, выбранных из атомов галогенов, OR5a; С3-8 циклоалкил; Heta; OR8; N(R9f)(R9g); =O; rr2 равен 0-1; ss и tt равны, независимо в каждом случае, 0 или 1, при условии, что ss и tt не могут одновременно быть равны 0; L1 и L2 оба представляют собой одинарные связи; R8 представляет собой, в каждом случае независимо, С1-8 алкил, который необязательно имеет один или более заместителей, выбранных из атомов галогенов; Heta представляет собой, в каждом случае независимо, 3-6-членное гетероциклическое полностью насыщенное кольцо, и которое содержит один или два гетероатома, выбранных из О и N; R5a, R9f, R9g представляют собой, независимо в каждом случае, Н; С1-10 алкил. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к фармацевтической композиции и к способу получения соединения формулы Iyd. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении А1 рецептора или А2а рецептора. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 пр.
Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)
(i) в случае, когда R1 и R2 независимо представляют водород или С3-8циклоалкил; А является группой Aa, которая представляет ароматическую группу, которая представляет собой фенил; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4a, которая представляет амино, галоген, С1-6алкил, -X-R5, фенил или ароматическую гетероциклическую группу, где указанная гетероциклическая группа представляет собой 5- или 6-членную гетероциклильную группу и содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, где указанный фенил или указанная гетероциклильная группа могут быть необязательно замещены одной или двумя Rb группами; или (ii) когда R1 представляет водород и R2 представляет С1-6алкил или галогенС1-6алкил; А является группой Ab, которая представляет ароматическую 5-членную гетероциклическую группу; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4a, которая представляет галоген; или (iii) когда R1 представляет водород и R2 представляет С1-6алкил или галогенС1-6алкил; А является группой Ac, которая представляет ароматическую 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота в качестве гетероатома; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4b, которая представляет галоген, С1-6алкил, -X-R5 или ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл., 250 пр.
Изобретение относится к новым бициклическим гетероциклическим производным, представляющим собой соединения формулы (I) ,где значения X1-X 5, А, В, R1, R2, q представлены в п.1 формулы, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и к применению указанных соединений для лечения рака
Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI): или его фармацевтически приемлемым солям; где n равно 0, 1, 2 или 3; R1 означает-ОН, Н; R2a означает ОН, -СН3, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2a является -OH; R3 означает Cl, Br, циклопропил, разветвленный C3-5алкил; R4a означает Н; R8 означает Н; где фрагмент: может быть одной из групп В8, В35, В36, В37, В38, В39, В40, В41, В42, В43, В45, В46, В48, В54, В56, В58, В59, В61, В62, В71, В72, В74, В75, В76, В77, В78, В79, В80, В81, В82, В84, В86, В87, В88, В89, В90, В91, В93, В94, В95, В96, В97, В98, В99, В100 и В101, где значения раскрыты в пункте 1 формулы
