Патенты автора МЕРСЕР Свати П. (US)
Изобретение относится к соединению формулы I:
Iили его фармацевтически приемлемым солям. Значение радикалов приведено в формуле изобретения. Также предложены ряд конкретных соединений, фармацевтическая композиция и применение соединения формулы I. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ семейства тропомиозин-зависимых рецепторных киназ (Trk), а потому применимы для лечения заболевания или нарушения, опосредованного Trk-рецепторами. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 218 пр.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста орексинового рецептора. В формуле I:
R1 является фенилом, замещенным триазолилом, и необязательно C1-6алкилом, -(С=O)-O-C1-6алкилом, -СО2Н, С1-6алкилом, замещенным гидроксилом; R2 является гетероарилом, выбранным из хиназолинила, 1,3-бензоксазолила, хиноксалинила, тиено[2,3-d]пиримидинила, пиридо[2,3-d]пиримидинила, фуро[2,3-d]пиримидинила, пиримидинила, пиридинила, пиразоло[3,4-d]пиримидинила, замещенным R2a, R2b; R2a, R2b независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, -C1-6алкила, -O-C1-6алкила, -C1-6алкила, замещенного галогеном, -C1-6алкила, замещенного гидроксилом, -NH2, =O, при условии, что по меньшей мере один из R2a, R2b является галогеном или C1-6алкилом или где соседние R2a и R2b могут быть соединены вместе, с образованием циклоалкильного или циклоалкокси кольца, циклоалкил является незамещенным или замещен =O; R3 представляет собой -C1-6алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение изобретения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие свойствами антагониста орексинового рецептора. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.
