Патенты автора ФЭН Лили (US)

Изобретение относится к способу получения 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина дигидрохлорида, который включает смешивание 2-изопропокси-5-метил-4-(пиперидин-4-ил)анилина дигидрохлорида и 2,5-дихлор-N-(2-(изопропилсульфонил)фенил)-пиримидин-4-амина в 2-пропаноле. Изобретение также относится к способу получения 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-илфенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)фенил]пиримидин-2,4-диамина, который основан на способе, указанном выше, и дополнительно включает стадию добавления водного раствора NaOH. Технический результат - разработан способ получения 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина дигидрохлорида, который позволяет получить продукт с высоким выходом и чистотой. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу, ингибирующему белок апоптоза, включающему в качестве активного ингредиента кристаллическую полугидратную форму HA (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамида, характеризующегося формулой (I), в количестве более 100 мг и фармацевтически приемлемые эксципиенты. Кристаллическая полугидратная форма HA соединения (I) характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей три или более значения 2θ, выбранных из группы, включающей 8,3±0,2, 9,5±0,2, 13,5±0,2, 17,3±0,2, 18,5±0,2 и 18,9 ±0,2 при комнатной температуре. Состав по изобретению дополнительно включает поверхностно-активное вещество, кислоту, антиоксидант. Технический результат – пероральный фармацевтический состав с высоким содержанием активного агента. 23 з.п. ф-лы, 18 ил., 17 пр., 10 табл.

Изобретение относится к новым кристаллическим формам А и В 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]пиримидин-2,4-диамина, а также к вариантам способа их получения. Кристаллические формы могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения расстройств, опосредованных киназой анапластической лимфомы. К таким расстройствам относятся доброкачественные и злокачественные опухоли, различные виды рака, выбранные из анапластической крупноклеточной лимфомы, воспалительной миофиброластичной опухоли, саркомы, рака легких, бронхов, простаты и др. Кристаллические формы охарактеризованы показателями порошковой рентгеновской дифракции, характеристическими полосами поглощения инфракрасного излучения. При этом форма А имеет согласно дифференциальной сканирующей калориметрии температуру плавления 174°С, температуру разложения выше 250°С и потерю веса при сушке равную 0,1% при 200°С, как определено термогравиметрическим анализом. Форма В согласно дифференциальной сканирующей калориметрии имеет температуру плавления 162°С, температуру разложения выше 250°С и потерю веса при сушке равную 0,05% при 200°С, как установлено термогравиметрическим анализом. Способ получения кристаллической формы включает взаимодействие дигидрохлорида 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]пиримидин-2,4-диамина с двумя эквивалентами водного гидроксида натрия в растворителе ацетон:вода в соотношении 1:1-5:1 и 1:1-1:5 (об./об.) при нагревании в пределах 30-70оС, охлаждение до 20±3оС с добавлением воды, и сушку в вакууме. Кристаллические формы, как показали опыты, дают в 3 раза более высокое содержание вещества в плазме, т. е. имеют более высокую биодоступность по сравнению с солевой формой соединения, и имеют хорошую растворимость. 9 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединению двойного действия, характеризующегося суммарной формулой [((S)-N-валерил-N-{[2'-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин)этиловый эфир (2R,4S)-5-бифенил-4-ил-4-(3-карбоксипропиониламино)-2-метилвалериановой кислоты]Na1-3·xH2O в твердой форме, где x равен от 0 до 3, которое является антагонистом рецептора ангиотензина и ингибитора NEP, и может быть использовано для лечения гипертензии. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

 


Наверх