Патенты автора ШАПИРО Гидеон (US)
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и психиатрии, и касается лечения когнитивных расстройств. Для этого вводят (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[в]тиофен-2-карбоксамид в эффективном количестве 0,1-3,0 мг. Улучшение когнитивных функций за счет введения этого лекарственного средства в указанных низких дозах обеспечивается его большим периодом полужизни в организме человека. 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.
СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОТРИАЗИНОНА // 2603140
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения являются ингибиторами фосфодиэстеразы 9 (ФДЭ9). В формуле (I)
X выбирают из связи; R1 выбирают независимым образом из группы, состоящей из (С1-С6)алкила; R2 выбирают независимым образом из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, (С3-С10)циклоалкила, гетероциклоалкила, содержащего 6 атомов в кольце, где 1 атом в кольце выбирается из О или N; гетероарила, содержащего 5-6 атомов в кольце, где 1 атом в кольце выбирается из О или N; фенила; каждый из которых может в некоторых случаях замещен одними или несколькими заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из галогена, -S(О)2(С1-С4)алкила, ОН, -С(О)-(С1-С4)алкила, (С1-С6)алкила; и R3 выбирают независимым образом из группы, состоящей из (гетероарил, содержащий 6 атомов в кольце, где 1-2 атома в кольце выбираются из N)(С1-С4)алкила; (бициклический гетероарил, содержащий 9-10 атомов в кольце, где 1-3 атома в кольце выбираются из N)(С1-С4)алкила; фенила; фенил(С1-С4)алкила; каждый из которых может быть в некоторых случаях замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из галогена, CN, (С1-С4)алкокси. Изобретение также относится к иному варианту соединений формулы (I), к индивидуальным соединениям, к фармацевтической композиции, к способу лечения ФДЭ9-ассоциированного заболевания или нарушения и к способу ингибирования ФДЭ9. 6 н. и 15 з. п. ф-лы, 2 табл., 58 пр.
Изобретение относится к кристаллическим формам I и II моногидрата гидрохлорида (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения заболеваний ЦНС, связанных с когнитивными расстройствами, содержащей кристаллическую форму I или II, к способу получения фармацевтической композиции и к способу получения кристаллической формы I. Технический результат: получены новые кристаллические формы гидрохлорида (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамида в виде моногидрата, которые стабильны и имеют низкую гигроскопичность. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 ил., 9 табл., 12 пр.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения когнитивных расстройств. Для этого вводят (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[в]тиофен-2-карбоксамид в суточной дозе 0,1-3,0 мг. Введение этого соединения в таких низких дозах обеспечивает прокогнитивное воздействие у больных болезнью Альцгеймера или шизофренией при минимальных побочных эффектах. 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.
Данное изобретение относится к новым феноксиметильным соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемая солям
где: НЕТ представляет собой гетероциклическое кольцо, имеющее формулу A29 или A31
где крайняя слева часть соединена с группой X формулы (I); X представляет собой замещенный фенил или необязательно замещенный пиридинил, где заместители выбраны из C1-С4алкокси и циано; Z представляет собой имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил, имидазо[1,2-b]пиридазин-2-ил или имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил, каждый из которых необязательно может быть замещен, где заместители выбраны из C1-С4алкила и атома галогена; и каждый R2 независимо выбран из C1-C4 алкила, которые ингибируют, по крайней мере, одну фосфодиэстеразу 10, а также к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и способам лечения различных расстройств ЦНС. 11 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 732 пр.
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ // 2527177
Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2, F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7)2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.
Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНОВОЙ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ // 2459811
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IV), или его фармацевтически приемлемым солям: где R140 выбран из группы, состоящей из Н и гало; ха и xb обозначают числа, каждое из которых независимо выбрано из 0, 1 и 2; R150 и R160 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, гало, -CN, -СF 3, -ОСF3, -C1-С6алкила, -C1-С6алкоксила, -O-С2-С 6алкил-O-R53, -OR53, -С0 -С6алкил-S(O)0-2-R53, -С 0-С6алкил-С(O)NR50R51, -С0-С6алкил-гетероциклила, где гетероциклил является моноциклическим, содержащим 6 атомов, и один или два атома независимо выбраны из О и N; R50,и R51 ,и R53 независимо выбраны из группы, состоящей из -C1-С6алкила
