Патенты автора ЛЮСТИГ Клеменс (DE)

Изобретение относится к новым производным 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидин-2-она формулы (I), способу их получения и их применению. Соединения обладают свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы (HNE) и могут найти применение для лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС), эмфиземы легких, опосредованных активностью нейрофильной эластазы (HNE). В формуле (I) , А и Е оба означают C-R7, где R7 означает водород, Z означает О, n означает число 0,1 или 2, R1 означает (С1-С6)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С1-С4)-алкокси, (С3-С6)-циклоалкилом, фенилом или 5- или 6-членным гетероарилом с двумя гетероатомами, выбранными из азота и серы, или до трех раз может быть замещен фтором, или означает (С3-С6)-циклоалкил или фенил, R2 означает водород, R3 означает циано или группу формул -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R8 или -C(=O)-NH2, где R8 означает (С1-С6)-алкил или (С3-С6)-алкенил, R4 означает метил или этил, или R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы(II), R9 означает водород, (С1-С6)-алкил или (С3-С6)-циклоалкил, причем (С1-С6)-алкил может быть замещен гидроксигруппой, аминокарбониламино или (С1-С4)-ациламино, R5 означает водород или (С1-С6)-алкил. Другие значения групп и радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 схем, 202 пр.

 


Наверх