Патенты автора Лысых Борис Анатольевич (RU)
Изобретение относиться к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-5-(тио-R)-1H-пиразолов общей формулы, приведенной ниже, нуклеофильным замещением с тиолами. Данные соединения могут являться исходными соединениями для синтеза терапевтически активных веществ. Предложенный способ заключается во взаимодействии 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола с тиолами, выбранными из ряда: этилмеркаптан, 4-бромтиофенол, в присутствии гидроксида натрия при мольным соотношении 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразол:тиол:гидроксид натрия, равном 1:1:1, в среде вода:ацетонитрил при объемном соотношении 1:3,3 соответственно, при температуре 25°C в течение 0,25 ч. Техническим результатом является расширение спектра получаемых целевых соединений с достаточно большим выходом. 2 пр.
Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-5-(O-R)-1H-пиразолов приведенной ниже общей формулы нуклеофильным замещением с фенолами и оксимами. Данные соединения могут являться исходными соединениями для синтеза терапевтически активных веществ. Предложенный способ заключается во взаимодействии 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола с соответствующим оксимом, выбранным из ряда: оксим ацетона, оксим ацетофенона, или производным фенола, выбранным из ряда: 4-бромфенол, 2-нитрофенол, в присутствии гидроксида натрия при мольном соотношении 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола и соответствующего оксима или производного фенола, гидроксида натрия, равном 1:1:1, в среде вода:ацетонитрил при объемном соотношении 1:2 соответственно, при температуре 25°C в течение 1-5 ч. Техническим результатом является расширение спектра получаемых целевых соединений с достаточно большим выходом. 4 пр.
Изобретение относится к химии адамантилзамещенных пиразолов, а именно к способу получения 5-аминозамещенных 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-1H-пиразолов, представленных общей формулой (1), где R1 и R2 независимо представляют собой H, C1-C6 алкильную группу с разветвленной или неразветвленной цепью, адамантилметильную группу, бензильную группу, которая может иметь в фенольном кольце от 1 до 3 заместителей, выбранных из галогена или C1-C6 алкила, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-8 членный гетероцикл, который может дополнительно содержать еще один гетероатом, выбранный из N и О, этот гетероцикл дополнительно может быть замещен С1-С6 алкильной, С1-С6 алкоксикарбонильной и фенилкарбонильной группами. Предложенный способ заключается в нуклеофильном замещении нитрогруппы в 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитропиразоле соответствующими аминами формулы HNR1R2 в присутствии основания. Технический результат - разработан технологичный метод получения новых 5-аминозамещенных 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-1Н-пиразолов, получаемых с достаточно большим выходом. Полученные пиразолы потенциально являются исходными соединениями для синтеза терапевтически активных соединений. 6 пр.
Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-5-(N-нитропиразолил)-1H-пиразолов нуклеофильным замещением с нитропиразолами, которые могут являться исходными соединениями для синтеза терапевтически активных веществ. Предложенный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-5-(N-нитропиразолил)-1H-пиразолов общей формулы, приведенной ниже, заключается во взаимодействии 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола с нитропиразолами, выбранными из ряда: 4-нитро-1H-пиразол, 3-нитро-1H-пиразол в присутствии гидроксида натрия при мольном соотношении 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразол, нитропиразол, гидроксид натрия, равном 1:1:1, в среде вода:ацетонитрил при объемном соотношении 1:2 соответственно, при температуре 25°C в течение 1 ч. Техническим результатом является расширение спектра получаемых целевых соединений с достаточно большим выходом. 2 пр.
; .
Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к способу получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола, приведенной ниже формулы, который может являться исходным соединением для синтеза терапевтически активных веществ. Предложенный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола заключается в присоединении к производному адамантана гетероорганического соединения, выдерживании реакционной смеси при температуре кипения растворителя в течение 3 ч, последующем выделении и перекристаллизации продукта. Причем реакционную смесь предварительно выдерживают в течение 1 ч при 0°С, а выделение продукта проводят отгонкой растворителя. При этом в качестве производного адамантана используют 1,3-дегидроадамантан, в качестве гетероорганического соединения - 3,4,5-тринитро-1H-пиразол, а в качестве растворителя - диэтиловый эфир при мольном соотношении 1,3-дегидроадамантана и 3,4,5-тринитро-1H-пиразола, равном 1:1. Техническим результатом является технологичный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола с высоким выходом целевого продукта.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АДАМАНТ-1-ИЛСОДЕРЖАЩИХ ЭФИРОВ 3-R-4,5-ДИГИДРОИЗОКСАЗОЛ-5-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ // 2461547
Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения адамант-1-иловых эфиров 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот, которые являются синтонами для синтеза терапевтически активных веществ
