Патенты автора ХЕДИНГЕР Альфред (CH)
Изобретение относится к способу изготовления кристаллической формы хлорида (2R,S)-, (2S)- или (2R)-DOTAP (N,N,N-триметил-2,3-бис[[(9Z)-1-оксо-9-октадеценил]окси]-1-пропанаминийхлорид). Способ содержит кристаллизацию хлорида (2R,S)-, (2S)- или (2R)-DOTAP из одного или более апротонных растворителей, причем кристаллизация происходит посредством медленного охлаждения от 35°С до -12°С на протяжении периода времени, составляющего 12 ч, или посредством медленного охлаждения от температуры ниже чем 35°С на протяжении периода времени, составляющего от 10 до 50 ч. Кристаллический хлорид (2R,S)-DOTAP имеет одну из следующих характеристик: значения 2 тета, включающие по меньшей мере значения, составляющие 12,6, 19,5, 20,2, 21,5 и 25,2; или значения 2 тета, включающие по меньшей мере значения, составляющие 6,5, 12,6, 13,4, 19,5, 20,2, 21,5, 25,2 и 29,8; или рентгеновскую порошковую дифрактограмму, соответствующую дифрактограмме, изображенной на фиг. 1. Кристаллический хлорид (2S)-DOTAP имеет одну из следующих характеристик: значения 2 тета, включающие по меньшей мере значения, составляющие 12,8, 19,5, 19,8, 20,2 и 21,6; значения 2 тета, включающие по меньшей мере значения, составляющие 6,5, 12,8, 19,5, 19,8, 20,2, 20,7, 21,6 и 25,3; или рентгеновскую порошковую дифрактограмму, соответствующую дифрактограмме, изображенной на фиг. 2. Кристаллический хлорид (2R)-DOTAP имеет одну из следующих характеристик: значения 2 тета, включающие по меньшей мере значения, составляющие 12,8, 19,5, 19,8, 20,3 и 21,6; значения 2 тета, включающие по меньшей мере значения, составляющие 6,6, 12,8, 19,5, 19,8, 20,3, 20,8, 21,6 и 25,3; или рентгеновскую порошковую дифрактограмму, соответствующую дифрактограмме, изображенной на фиг. 3. Рентгеновскую порошковую дифрактометрию осуществляли с использованием Cu в качестве источника излучения. Предлагаемый способ позволяет получать кристаллические формы хлорида (2R,S)-, (2S)- или (2R)-DOTAP с повышенной устойчивостью и чистотой. 7 з.п. ф-лы, 12 ил., 5 табл., 5 пр.
Изобретение относится к энантиомерно чистому (2S)- или (2R)-N,N,N-триметил-2,3-бис[[(9Z)-1-оксо-9-октадеценил]окси]-1-пропанаминия хлориду (DOTAP хлориду), который обладает трансфекционными свойствами и может найти применение в медицине и фармацевтике для транспортирования фармацевтических активных соединений внутрь клетки
