Патенты автора КОНДОХ Ютака (JP)

Изобретение относится к 2-({[(2-циано-4-метоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)-амино}метил)-N-(диметилсульфамоил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамиду или его фармацевтически приемлемой соли, который используют в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения заболеваний, вызванных лизофосфатидиновой кислотой (ЛФК). Соединение обладает превосходным антагонистическим действием к рецептору ЛФК и может использоваться в качестве агента для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 138 табл., 308 пр.

Изобретение относится к производным карбоксамида, выбранным из: Ν-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-Ν-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-({[(5-метоксипиридин-2-ил)ацетил](3-фенилпропил)-амино}метил)-Ν-(диметилсульфамоил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида, Ν-(диметилсульфамоил)-2-[({[1-(5-метоксипиридин-2-ил)-циклопропил]карбонил}[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида и Ν-(диметилсульфамоил)-2-[([3-(3-фторфенил)пропил]{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, применению указанных соединений и к способу предотвращения и/или лечения заболеваний. Технический результат - производные карбоксамида, обладающие антагонистической активностью в отношении ЛФК рецептора. 12 н. и 1 з.п. ф-лы, 138 табл., 117 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I) , -Х-: группа формулы (II), А представляет собой хлор, этил или изопропил; R1 представляет собой фенил, в котором углерод в 4-положении замещен группой -W-Y-Z, и углерод в 3-положении может быть замещен группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, R00 и -O-R00; R00: низший алкил, который может быть замещен одним или несколькими атомами галогена; -W-: связь, пиперидин-1,4-диил или пиперазин-1,4-диил; -Y- представляет собой связь; Z представляет собой моновалентное 3-10-членное моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцо, которое содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, которое может быть замещено одним или несколькими заместителями R00; R2 представляет собой (i) необязательно связанный мостиковой связью насыщенный С3-10циклоалкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -N(низшего алкила)2, низшего алкила, -СОО-низшего алкила, -ОН, -СООН, -CONH-RZB и морфолинила, или (ii) моновалентное 3-10-членное моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцо, которое содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, которое может быть замещено одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, -СО-низшего алкила, оксо, -CO-RZB и бензила; и RZB: фенил, который может быть замещен группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и -O-низшего алкила; R3 представляет собой -Н. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 201 табл.,582 пр.

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения

 


Наверх