Патенты автора МАКДОНАЛЬД Грегор Джеймс (BE)
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА И БЕНЗОКСАЗИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ // 2512283
Изобретение относится к новым производным индола и бензоксазина, обладающим положительной аллостерической модулирующей активностью в отношении mGluR2 рецептора. В формуле (I) R1 представляет собой С1-3алкил, замещенный трифторметилом, R2 представляет собой циано или галогено, R3 представляет собой водород, С1-3алкил, С1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, пиридинил, гидроксиС2-4алкил, С1-3алкилоксиС2-4алкил, 4-тетрагидропиранил, 4-(гидрокси)-циклогексанил, 4-(гидрокси)-4-(С1-3алкил)циклогексанил, фенил, пиридинилметил, пиридинилметил, замещенный одной С1-3алкил группой, или фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено и С1-3алкила, R4 представляет собой водород или галогено, А представляет собой радикал формулы -СН=СН-(а) или -СН2-СН2-O-(б), где один или два атома водорода могут быть замещены С1-3алкилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к соединению для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы: тревожные расстройства, психотические расстройства, расстройства личности, расстройства настроения, мигрень, эпилепсия или судорожные расстройства, когнитивные расстройства, синдром дефицита внимания/гиперактивности, нервная анорексия, нейрогенная булимия, нейродегенерация, нейротоксичность, ишемия, алкогольная зависимость, амфетаминовая зависимость, кокаиновая зависимость, никотиновая зависимость, опиоидная зависимость. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.
Изобретение относится к новым замещенным 6-(1-пиперазинил)-пиридазинам формулы (I),
Где R1 является хлором, трифторметилом или циано; R2 является фенилом или фенилом, замещенным галогеном; R3 является водородом, C1-4-алкилом или пиридинилметилом; X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-,
-NH-CH2-, -O-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил; или его фармацевтически приемлемой аддитивной соли или сольвату, а также к фармацевтическим композициям, содержащим вышеупомянутое новое соединение в качестве активного ингредиента. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.
Изобретение относится к производным [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород; R1 обозначает фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, С1-4алкил, перфторС1-4алкил и перфторС 1-4алкокси; R2 обозначает водород или C 1-6алкил; R3 обозначает водород, трифторметил или циано; Х обозначает N или CR4, где R4 обозначает трифторметил
