Патенты автора МЭДИН Эндрю (GB)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении убиктивин-С-терминальной гидролазы 30. В формуле (I) каждый из R1a, R1b, R1c, R1d, R1e и R1g представляет собой водород; R1f представляет собой водород, или R1f вместе с R2 образует пирролидиновое кольцо, замещенное оксогруппой; R2 представляет собой водород или C1-С6алкил, или R2 вместе с R1f образует пирролидиновое кольцо, замещенное оксогруппой; X представляет собой C(R3)(R4), где каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород, циано или C1-С6алкил; L представляет собой ковалентную связь, -SO2-, -С(О)-, -CONR5-, -С(O)-С1-С6алкилен, -С(O)-С2-С6алкенилен или -С2-С6алкенилен; А представляет собой замещенное 5-6-членное моноциклическое гетероарильное или фенильное кольцо или замещенное 8-12-членное бициклическое гетероарильное или нафтильное кольцо, где указанные гетероарильные кольца содержат от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, где кольцо А замещено одной группой -Q1-(R6)n, где n равен 1; и дополнительно возможно замещено одной, двумя или тремя группами -Q1-(R6)n, где n равен 0; n представляет собой 0 или 1; когда n равен 0, Q1 представляет собой галоген, циано, оксо, -CONR7R8, -C1-С6алкил или -C1-С6алкокси, где указанный C1-С6алкил возможно замещен одним или более чем одним галогеном; когда n равен 1, Q1 представляет собой ковалентную связь, атом кислорода, -С1-С6алкилен или -SO2NR7-; R6 представляет собой фенильное кольцо, 3-6-членное циклоалкильное кольцо, 5-6-членное гетероциклильное кольцо, содержащее один атом азота, или 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из азота, кислорода и серы; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил, где R6 возможно замещен одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, -С1-С6алкила и -C1-С6алкокси, где указанный C1-С6алкил возможно замещен одним или более чем одним галогеном. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из 3-((хинолин-2-иламино)метил)пирролидин-1-карбонитрила, 3-(((6-фторбензо[d]тиазол-2-ил)амино)метил)пирролидин-1-карбонитрила, 3-((изохинолин-1-иламино)метил)пирролидин-1-карбонитрила и др., и к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения вместе с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым эксципиентом и обладающей активностью ингибиторов убиктивин-С-терминальной гидролазы. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 54 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 - R8 такие, как определено в настоящем описании, или их фармацевтически приемлемым солям, в качестве ингибиторов убиквитин-C-концевой гидролазы L1 (UCHL1). Настоящее изобретение также относится к применению соединений для лечения рака, который связан с активностью UCHL1 и других состояний, связанных с UCHL1. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 15 табл., 266 пр.

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I) (i) в случае, когда R1 и R2 независимо представляют водород или С3-8циклоалкил; А является группой Aa, которая представляет ароматическую группу, которая представляет собой фенил; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4a, которая представляет амино, галоген, С1-6алкил, -X-R5, фенил или ароматическую гетероциклическую группу, где указанная гетероциклическая группа представляет собой 5- или 6-членную гетероциклильную группу и содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, где указанный фенил или указанная гетероциклильная группа могут быть необязательно замещены одной или двумя Rb группами; или (ii) когда R1 представляет водород и R2 представляет С1-6алкил или галогенС1-6алкил; А является группой Ab, которая представляет ароматическую 5-членную гетероциклическую группу; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4a, которая представляет галоген; или (iii) когда R1 представляет водород и R2 представляет С1-6алкил или галогенС1-6алкил; А является группой Ac, которая представляет ароматическую 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота в качестве гетероатома; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4b, которая представляет галоген, С1-6алкил, -X-R5 или ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл., 250 пр.

Изобретение относится к новым бициклическим гетероциклическим производным, представляющим собой соединения формулы (I) ,где значения X1-X 5, А, В, R1, R2, q представлены в п.1 формулы, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и к применению указанных соединений для лечения рака

 


Наверх