Патенты автора РИЦЦИ Джеймз П. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами тирозинкиназ III типа, и, в частности, cFMS. Они полезны при лечении фиброза, костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, боли и ожогов у млекопитающего. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I, фармацевтическим композициям их содержащей и к способам лечения вышеуказанных заболеваний. 9 н. и 38 з.п. ф-лы, 1 табл., 161 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами cFMS и полезны при лечении костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний и обезболивании. Изобретение относится к вариантам способа получения указанных соединений, фармацевтической композиции и способу лечения костных заболеваний на их основе. В общей формуле I R1 является hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (3-6Сциклоалкил)-СН2-, бензил, который необязательно замещен (1-4С)алкокси, или N-(1-3Салкил)пиридинонил-СН2-, который необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила; hetAr1 является пиридилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси, галогена, hetCyc1, hetCyc1-СН2-, амино(2-4С)алкокси, [ди(1-3Салкил)амино](2-4С)алкокси, дигидрокси(3-4С)алкокси, hetCyc2O-, hetCyc2a(l-2C)алкокси и ОН; hetCyc1 является 6-членным гетероциклом, имеющим 1-2 атома N в кольце и необязательно замещенным NH2; hetCyc2 и hetCyc2a независимо являются 5-6-членнными гетероциклами, имеющими 1-2 атома N в кольце и необязательно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила, ОН и галогена; hetAr2 является 5-членным гетероарильным кольцом, имеющим 2-3 гетероатома в кольце, независимо выбранные из N, S и О, где, по меньшей мере, один из указанных гетероатомов является N, где указанное кольцо необязательно замещено одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила, (2-4С)гидроксиалкила, (3-4С)дигидроксиалкила, (3-6Сциклоалкил)СН2-, hetCyc3, hetCyc3a(1-2C)алкила и бензила, необязательно замещенного (1-4С)алкокси; hetCyc3 и hetCyc3a независимо являются 6-членными гетероциклическими кольцами, имеющими 1-2 атома N в кольце и необязательно замещенными галогеном; R2 является (2-4С)алкилом, циклопропилом, ОМе, I или Br; R3 является H или Cl; R4 является Н или CN; R5 является Н, галогеном, ОН, hetAr3, hetAr4, hetAr5, hetCyc4, hetCyc5C(=O)-, hetCyc6(1-4Салкил)-, hetCyc7(1-4С)алкокси, (hetCyc8)-O-, hetCyc9(l-4C)алкокси, (1-3Салкокси)(1-4С)алкокси, гидрокси(1-4С)алкокси, дигидрокси(2-4С)алкокси, дифторамино(1-4С)алкокси, [(1-4Салкокси)карбониламид]дифтор(1-4С)алкокси, (1-4Салкил)С(=O)NH[(2-4С)алкилтио-, (1-4Салкил)ОС(=O)-, [ди(1-4Салкил)амино](1-4С)алкилом, R′R″NC(=O)-, 1-6Салкилтио, бензилокси, [гидрокси(1-4С)алкокси](1-4С)алкокси или [(2-4Салкенилокси)(1-4С)алкокси](1-4С)алкокси. Значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 3 табл., 162 пр.

 


Наверх