Патенты автора СЮЙ Хунцзян (CN)

СОЕДИНЕНИЕ АМИНОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ТИРОЗИНКИНАЗНОГО РЕЦЕПТОРА НЕЙРОТРОФИЧЕСКОГО ФАКТОРА // 2764523

Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединению, которое может ингибировать активность Trk киназы. Соединение представлено формулой I или его фармацевтически приемлемой солью, где R1, R4 и R7 представляют собой водород; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, -C(=O)R9, -C(=O)NHR9 и -S(=O)2R9, где C1-6алкил не замещен или замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из 6-членного алифатического гетероциклила и возможно замещенного фенила; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, -C(=O)R10, -C(=O)NR10R11, -C(=S)NR10R11, фенила и 5-членного ароматического гетероциклила, где фенил и 5-членный ароматический гетероциклил каждый независимо не замещен или замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из С1-6алкила, C1-6алкоксикарбонила, морфолинила и возможно замещенного пирролидинилкарбонила; R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и гидрокси, или R5 и R6 вместе образуют оксо; R8 представляет собой фенил, который не замещен или замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена; R9 выбран из группы, состоящей из C1-6алкила и фенила, где фенил не замещен или замещен одним заместителем, независимо выбранным из C1-6алкила; R10 и R11 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-6алкила, C1-6алкокси, 3-6-членного циклоалкила и фенила, где С1-6алкил, C1-6алкокси, 3-6-членный циклоалкил и фенил каждый независимо не замещен или замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, С1-4алкила и группы гидрокси(С1-6алкил), 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила и N,N-ди(С1-4алкил)амино; или R10 и R11 вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-членный алифатический гетероциклил, который не замещен или замещен одним заместителем, выбранным из гидрокси, где "возможно замещенный" означает, что группа может быть не замещена или замещена одним заместителем, независимо выбранным из гидрокси или C1-6алкокси, и указанный "алифатический гетероцикл" или "ароматический гетероцикл" содержат 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы, кислорода и/или азота. Также группа изобретений относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на его основе, их применению в получении лекарственного средства и способу лечения заболевания, опосредованного Trk. Технический результат заключается в предоставлении эффективного лечения или профилактики заболевания, опосредованного тирозинкиназным рецептором Trk. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 4 табл., 52 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2734849

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X выбран из группы, состоящей из NR6 и О; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила; R3 представляет собой С1-4 алкокси; R4 выбран из группы, состоящей из [2-(диметиламино)этил](метил)амино и (2-гидроксиэтил)(метил)амино; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-3 алкоксиС1-3 алкила; R6 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, способу лечения указанных заболеваний и применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие свойствами ингибитора EGFR и двойного мутанта EGFR-L858R/T790M, полезные при лечении злокачественной опухоли легкого, включающей в себя немелкоклеточный рак легкого, мелкоклеточный рак легкого, аденокарциному легкого и плоскоклеточный рак легкого. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 15 пр.

ПРОИЗВОДНОЕ РЕЗОРЦИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА HSP90 // 2697703

Изобретение относится к производному резорцина формулы (I) в качестве ингибитора HSP90 и к его фармацевтически приемлемым солям, способу его получения, фармацевтической композиции на его основе, его применению для получения лекарственного препарата лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак, и нейродегенеративных заболеваний, опосредованных активностью белка теплового шока HSP90. В общей формуле (I) каждый из X и Y независимо выбран из N, O или S; X1, X2, Y1, Y2 и атом углерода, связывающий X1 и X2, вместе образуют 5-7-членное ароматическое кольцо, алифатическое насыщенное кольцо или алифатическое ненасыщенное кольцо; каждый из X1 и X2 независимо выбран из C, O, S, N, -C=C-, -C=N-; C в X1 или X2 может быть незамещенным или может быть замещен R01 или R02; каждый из R01 и R02 независимо выбран из C1-10алкила; каждый из Y1 и Y2 независимо выбран из C или N; два заместителя при Y1 и Y2 связаны вместе с образованием пяти-, шести- или семичленного содержащего азот насыщенного кольца, содержащего заместители R1, R2 и R3; R1 выбран из водорода, C1-6алкила, гидрокси-C1-6алкила, C1-4алкокси-C1-4алкила, галоген-C1-4алкила, C1-4алкилсульфонил-C1-4алкила, C1-4алкиламидо-C1-4алкила, N,N-ди(C1-4алкил)аминоацил-C1-4алкила, N,N-ди(C1-4алкил)амино-C1-4алканоила, морфолинил-C1-4алканоила; R2 и R3 выбраны из водорода или метила, или заместители R2 и R3 связаны друг с другом с помощью ковалентной связи с образованием пяти-, шести- или семичленного насыщенного кольца без заместителей; R4 выбран из галогена, C1-6алкила, C3-6циклоалкила; R5 выбран из C1-6алкоксиацила, C1-7алкиламинокарбонила, галоген-C1-6алкиламинокарбонила, C1-6алкокси-C1-6алкиламинокарбонила, N,N-ди(C1-6алкил)амино-C1-6алкиламинокарбонила, аминокарбонила, гидрокси-C1-6алкиламинокарбонила, замещенного гидроксильной группой галоген-C1-6алкила, замещенного нитрильной группой амидино или выбран из 5-6-членного ароматического кольца, необязательно замещенного одним или более R05; R05 выбран из C1-6алкила. 9 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 77 пр. (I)

СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНОГО ЭФИРА И ГЛИЦИРРЕТИНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОЕДИНЕНИЕ СЛОЖНОГО ЭФИРА ДЕЗОКСИГЛИЦИРРЕТИНОВОЙ КИСЛОТЫ // 2522455

Изобретение относится к соединению формулы II, способам получения соединения формулы I и формулы II, фармацевтической композиции и вариантам применения для лечения воспаления и/или поражения печени. В соединении формулы II R1 представляет собой H; R2 представляет собой линейный или разветвленный C1-С18алкокси; C-18 находится в α-конфигурации. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 8 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОИНДОЛОНА // 2468022

Изобретение относится к новым производным дигидроиндолона формулы I или его фармацевтически приемлемым солям: где значения R1-R9 , R16, R17, n1, n2, n3, m приведены в п.1 формулы