Патенты автора БАЕК Сунг Йоон (KR)

Изобретение относится к кристаллической форме метансульфоната 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(5,6-дигидро-4H-[1,2,4]триазин-1-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)тиофен-2-карбоксамида (GCC-4401C), охарактеризованного рентгеновским порошковым спектром дифракции с использованием Cu-Kα-излучения, содержащим пики при угле дифракции 2θ, равном 12,022, 15,721, 15,971, 18,125, 18,928, 19,979, 20,311, 20,726, 21,66, 22,805, 23,18, 23,985, 25,857, 27,25, 27,829, 28, 28,189 и 29,753. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибитора фактора свертывания крови Xa, содержащей безводный кристаллический метансульфонат 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(5,6-дигидро-4H-[1,2,4]триазин-1-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)тиофен-2-карбоксамида по изобретению, в качестве активного ингредиента. Кристаллическая форма соединения по изобретению обладает превосходной стабильностью и может эффективно применяться для предупреждения или лечения заболеваний, таких как тромбоз, инфаркт миокарда, артериосклероз, воспаление, инсульт, стенокардия, рецидивирующая стриктура после ангиопластики и тромбоэмболия. 2 н. и 3 з.п. ф-лы., 8 ил., 8 табл., 4 пр.

Изобретение относится к производному оксазолидинона, представленному формулой (1), где R означает гетероциклическую группу, выбираемую из следующих групп, представленных формулой (1а), R1 означает водород, C1-С6-алкил или С3-С6-циклоалкил; R2 означает водород, C1-С6-алкил, -СН2-СН=СН2, -СН2-С≡СН, -С(O)СН(ОН)СН2ОН, -СН2-С(О)ОС2Н5, -СН2СН2ОН, -СН2С(O)ОН, -СН2С(O)ОС(СН3)3, -С(O)СН2ОН, -С(O)СН2ОС(O)СН3, или (СН2)mC(=O)R21, где R21 означает водород, (СН2)nNHR211, где R211 означает водород или C1-С6 алкил, или СН(ОН)СН2ОН, и m и n, каждый, независимо означают целое число от 0 до 3; и Q означает OR3, NHR3 или 1,2,3-триазол, где R3 означает водород, C1-С6-алкил, -C(=O)R31 или гетероароматическую циклическую группу, выбираемую из изоксазол-3-ила или изоксазол-5-ила, R31 означает водород, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил или О-(C1-С6)алкил. Изобретение также относится к пролекарству оксазолидинона, представленному соединением, выбираемым из соединений формул (5)-(7), где Q означает те же заместители, которые указаны для соединения формулы (1), и М+ представляет собой ион щелочного металла, такой как Na+ или K+, или ион аммония. Соединения по изобретению также относятся к конкретным производным оксазолидинона, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции для антибиотика, включающей (а) терапевтически эффективное количество производного оксазолидинона и (b) фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент или их комбинацию. Технический результат – производные оксазолидинона, обладающие активностью антибиотика. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 113 пр. , (1а), , ,

Изобретение относится к соединениям формулы 1, обладающим свойствами ингибитора фактора Ха, их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе

 


Наверх