Патенты автора ТРОТТЕР Б. Уэсли (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным имидазо[4,5-c]пиридина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе конкретного производного имидазо[4,5-c]пиридина, полезной для лечения рака. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина, полезные в качестве ингибиторов HDM2 белка. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 21 табл., 360 пр.
ИНГИБИТОРЫ КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ // 2586974
Изобретение относится области органической химии, а именно к производным 4-пиридинона формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой водород, В(ОН)2, галоген, C(O)NH(CH2)nC(O)N(R3)2; X представляет собой водород или галоген; Y представляет собой фенил, бензимидазолил, бензтиазолил, бензоксазолил, бензпиперидинил, хинолил, индолил, индазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 группами Ra, при условии, что Y представляет собой фенил, то по меньшей мере один из указанного Ra выбирают из OCF3, О(СН2)nC3-6циклоалкила, NR2C(O)R2, C(O)R2, N(R2)2, (СН2)nC(О)OR2, OR2, (CH2)nгетероциклила, NH(СН2)nгетероциклила, (СН2)nC6-10арила, О(СН2)nC6-10арила или О(СН2)nгетероциклила, где указанные гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами Rb; R1 представляет собой водород, NR2R3, Si(CH3)3, (CH2)nC6-10арил, С2алкенил или С1-4алкил, причем указанные алкил и алкенил необязательно замещены 1-3 группами из галогена, ОН, С1-6алкила, O-С1-6алкила, NR2R3, SOR2, NHSO2R2, CF3, С6-10арила, гетероциклила, -С≡С-С6-10арила, C(O)NR2R3, причем указанные арил и гетероциклил необязательно замещены 1-2 группами Ra; R2 и R3 независимо представляют собой Н, С1-6алкил, (СН2)nгетероциклил, (СН2)nC6-10арил, причем указанный арил необязательно замещен группой Ra; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное кольцо, которое содержит кислород; Ra представляет С1-6алкил, галоген, CF3, OCF3, С3-6циклоалкил, O(СН2)nC3-6циклоалкил, NR2C(O)R2, C(O)R2, CN, N(R2)2, (CH2)nC(O)OR2, OR2, (CH2)nгетероциклил, NH(CH2)nгетероциклил, (CH2)nC6-10арил, О(CH2)nC6-10арил или О(CH2)nгетероциклил, причем указанные гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет С1-6алкил, галоген, CHF2, оксо (=O), N(R2)2, CH2OH, S(O)2NR2R3, (СН2)nC6-10арил, (СН2)nгетероциклил, NH(СН2)nгетероциклил, OR2, С3-6циклоалкил, CF3 или CN; и n равно 0-3; и где гетероцикл представляет собой ароматическое или насыщенное, или частично насыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, содержащее 5-10 атомов, среди которых 1-4 атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу лечения и/или предотвращения неврологических и психиатрических заболеваний и способу усиления действия антипсихотического средства, основанных на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении заболеваний, связанных с катехол-О-метилтрансферазой (СОМТ). 6 н. и 46 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 пр.
ИНГИБИТОРЫ КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ // 2563634
Изобретение относится к соединениям 4-пиридинона формулы I:
где Y представляет собой CN, С2-6-алкинил, (CH2)nC5-10-гетероциклил, (СН2)nC6-10-арил, причем указанные алкинил, гетероциклил и арил замещены 1-3 группами Ra; X, X1 и R1 независимо представляют собой водород, галоген, CN, C1-6-алкил, причем указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R2 представляет собой Н, ОН, С1-6-алкил, (СН2)nC3-10-циклоалкил, (СН2)nC5-10-гетероциклил, (СН2)nC6-10-арил, причем указанные арил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 группами Ra; Ra представляет собой C1-6-алкил, галоген, CF3, OCF3, NR2C(O)R2, C(O)N(R2)2, C(O)R2, CN, NHSO2R2, OR2, (CH2)nC5-10-гетероциклил, (CH2)nC6-10-арил, причем указанные алкил, гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет собой галоген; и n представляет собой целое число от 0 до 2; которые являются ингибиторами катехол-O-метилтрансферазы (COMT). 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 16 пр.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ // 2468025
Изобретение относится к соединению формулы: которое является атипичным антипсихотическим средством, и которое используют для лечения шизофрении, биполярного расстройства и тревожности у пациента
