Патенты автора КАСТАНЕДО Жоржетт (US)
Изобретение относится к новым пуриновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора липидных киназ, включая p110 альфа и другие изоформы PI3K, и являются пригодными для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I
R1 выбирают из Н, C1-C12алкила и -(C1-C12алкилен)-(C5-C6 гетероциклила), где гетероциклил может содержать 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота, и в которых алкил и гетероциклил необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -ОН, -S(О)2N(СН3)2 и -S(O)2СН3; R2 выбирают из C1-C12алкила, -(C1-C6алкилен)-(C5-С6 гетероциклила) или -(C1-C6алкилен)-С(=O)-(C5-C6гетероциклила), в каждой из которых гетероциклил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, -(C1-C6алкилен)-(C6арила), где арил выбран из фенила, и -(C1-C6алкилен)-(C5-C6гетероарила), где гетероарил содержит 1 атом азота, в которых алкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещают одной или несколькими группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, СН3, -CF3, -CO2H, -СОСН3, -CO2CH3, -CONHCH3, -NHCOCH3, -NH(SO)2CH3, -ОН, -ОСН3, -S(О)2N(СН3)2 и -S(O)2СН3; и R3 представляет собой моноциклический гетероарил, выбранный из производных пиридина и пиримидина, указанных в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ее получения и способу получения соединений формулы I. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 59 пр.
Изобретение относится к соединениям формул Ic-d, где X представляет собой О или S; R1 выбран из -(CR 14R15)nNR12C(=Y)R 10, -(CR14R15)nNR 12S(O)2R10, -(CR14R 15)nOR10, -C(=Y)NR10R n, -С(=O)NR12(CR14R15) mNR10RH, -NHR12, С 1С12алкила, C2-C8 алкенила, C3-C6 гетероциклила, который является насыщенным карбоциклическим радикалом, включающим от 3 до 6 атомов в кольце, в котором один атом кольца является гетероатомом, выбранным из азота и кислорода, фенила или С4-С9 гетероарила, который представляет собой одновалентный ароматический радикал, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R2 выбран из Н, пиримидинила и С1-С6 алкила; тог представляет собой группу морфолина, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, а также к его фармацевтически приемлемым солям
Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Id где X представляет собой S или О, тог представляет собой морфолиновую группу, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, сольваты, метаболиты и фармацевтически приемлемые соли, которые применяют для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения нарушений, таких как рак, опосредованных липидными киназами
