Патенты автора Скворцов Дмитрий Александрович (RU)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению для получения комплекса с радионуклидной меткой для диагностики опухолей, экспрессирующих ПСМА, общей формулы (I)
.Также предложены комплекс для диагностики опухолей и фармацевтическая композиция, включающие соединение формулы (I). Технический результат: предложено новое соединение для получения комплекса с радионуклидной меткой для диагностики опухолей, которое характеризуется растворимостью в водных растворах не менее 18,5 мг/мл. 3 н.п. ф-лы, 18 ил., 3 табл., 1 пр.
КОНЪЮГАТ МОНОМЕТИЛ АУРИСТАТИНА Е ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ // 2729192
Изобретение относится к конъюгату формулы (I) для лечения опухолей, экспрессирующих ПСМА, включающих ПСМА-лиганд с линкером и противоопухолевый препарат ММАЕ, композиции для приготовления лиофилизата на его основе, лекарственной форме для терапии и торможения роста опухоли предстательной железы, экспрессирующей ПСМА, полученной путем лиофилизации данной композиции, раствору для инфузий или инъекций, содержащему такую лекарственную форму, восстановленную растворителем, содержащим этиловый спирт 95% и полисорбат 80 при массовом соотношении (30-60):(70-40), соответственно. Техническим результатом заявляемой группы изобретений является высокая аффинность и селективность действия заявляемых конъюгатов в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 15 ил., 27 табл., 7 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а также молекулярной биологии и касается нового класса соединений для визуализации клеток и тканей, экспрессирующих ПСМА, в том числе таких, как клетки рака предстательной железы. Заявляются новые диагностические конъюгаты для визуализации патогенных клеток либо тканей, экспрессирующих ПСМА, включающих ПСМА-лиганд с линкером и флуоресцентный краситель, способ его получения и применения. Техническим результатом заявляемой группы изобретений является высокая аффинность и селективность действия заявляемых конъюгатов в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА. Данные соединения позволяют расширить арсенал диагностических средств для визуализации клеток с высокой экспрессией ПСМА. Использование азидопроизводного аминопентановой кислоты позволяет получить ПСМА вектор с длинным гидрофобным линкером и защищенными карбоксигруппами, что в свою очередь облегчает его модификацию, увеличивает выход и снижает количество используемых в процессе растворителей вследствие значительного увеличения растворимости исходного соединения (ПСМА вектор с длинным гидрофобным линкером и защищенными карбоксигруппами). Ключевой особенностью заявляемого конъюгата является наличие в структуре длинного гидрофобного линкера, а также дополнительных ароматических фрагментов, наличие которых способствует лучшему связыванию заявляемого конъюгата с белковой мишенью, за счет вовлечения дополнительных взаимодействий между соединением и гидрофобными карманами в структуре гидрофобного туннеля белковой мишени. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 29 ил., 8 табл., 3 пр.
Настоящее изобретение относится к веществу общей формулы
(I),где n=3-5; X, Y, Z независимо друг от друга представляют собой F, Cl, Br, Н; R = ОН, Н;R1 = Н, Br. Также изобретение относится к способу получения такого вещества, к его применению для получения конъюгата с лекарственным или диагностическим агентом для диагностики или лечения заболеваний, вызванных клетками, экспрессирующими простатический специфический мембранный антиген (ПСМА), а также к самому конъюгату. Технический результат – получение новых средств доставки диагностических или терапевтических средств, включающих ПСМА-лиганд с линкером, обладающих низкой токсичностью, высокой аффинностью и селективностью действия в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА, что позволяет использовать их для лечения заболеваний, связанных с высокой экспрессией ПСМА, с меньшей дозировкой при избирательном действии на раковые клетки, не затрагивая здоровые клетки. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 20 ил., 1 табл., 1 пр.
ИНГИБИТОРЫ ТЕЛОМЕРАЗЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2468030
Изобретение относится к новым координационным соединениям производным имидазол-4-она, ингибирующим теломеразу, общей формулы где заместитель А выбран из группы, включающей арильные заместители, конденсированные арильные заместители, циклопентил, циклогексил, алифатические заместители, алифатические заместители с двойной связью, алифатические заместители с тройной связью, метиламиновый заместитель CH3NH-, карбэтокси-группу C2H5O(O)С-, пятичленные гетероциклические заместители с одним атомом азота, пятичленные гетероциклические заместители с двумя атомами азота, шестичленные гетероциклические заместители, заместитель В отсутствует или является алифатическим заместителем, заместитель С представляет собой гетероарильный заместитель, присоединяемый к производному имидазол-4-она через атом углерода и выбранный из группы, включающей 5-членные ненасыщенные моноциклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, 6-членные ненасыщенные моноциклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, 8-, 9- и 10-членные ненасыщенные бициклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, Х, представляет собой хлорид Cl или нитрат NO3
