Патенты автора МУС Андреас (CH)

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ проверки безопасности исследуемого антитела, связывающегося с бета-амилоидом. Инкубируют глиальные макрофаги с олигомерами Аβ1-42: i) в присутствии исследуемого антитела, ii) в присутствии антитела IgG1 против бета-амилоида, включающего константную область IgG1 человека, и iii) без антитела. Затем измеряют активацию р38 МАР-киназы в глиальных макрофагах. Идентифицируют исследуемое антитело как безопасное, если оно индуцирует промежуточный уровень активации р38 МАР-киназы, т.е. уровень активации выше чем в присутствии олигомеров Аβ1-42 без антитела, но ниже чем в присутствии олигомеров Аβ1-42 и антитела IgG1. Также предложен способ контролирования безопасности курса лечения амилоидоза исследуемым антителом против бета-амилоида, включающий определение уровня активации р38 МАР-киназы в глиальных макрофагах, полученных от пациента, и, при необходимости, корректировку курса лечения так, чтобы активация р38 МАР-киназы была на промежуточных уровнях. Изобретение обеспечивает нейропротекцию, опосредуемую антителом против бета-амилоида, без вызова патогенетического воспалительного состояния. 2 н. и 57 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора агрегации Aβ1-42, фармацевтической композиции на их основе, их применению, способу лечения с их использованием, набору для обнаружения или диагностирования заболеваний, способу снижения отложения β-амилоидных бляшек и способу сохранения или повышения когнитивной способности. Соединения могут применяться при лечении группы расстройств и нарушений, связанных с амилоидным белком, таких как болезнь Альцгеймера, и заболеваний или состояний, связанных с амилоидоподобными белками, а также при лечении глазных заболеваний, связанных с патологическими нарушениями/изменениями в ткани визуальной системы. В общей формуле (I) А выбирают из группы, состоящей из (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi) и (viii), L1 выбирают из группы, состоящей из (a), В выбирают из группы, состоящей из (ix), (x), (xi), (xii), (xiii), где R1, R2 и R3 выбирают из группы водорода, галогена, CN, -CONR30R31, -N(R30)-С(О)-R31, алкила, -O-алкила, -С(О)О-алкила, 6-членного гетероциклоалкила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, фторалкила, где гетероциклоалкил может быть необязательно замещенным ацетильной или метильной группой, или, если любые из этих групп R1/R2/R3 являются смежными, они могут быть взяты вместе и образовывать 5-8-членное кольцо, содержащее углеродные атомы и необязательно один или два гетероатома, выбранных из О, S или N, и где 5-8-членное кольцо может быть замещено NR20R21 или -O-алкилом, где алкил может быть замещен F, метокси или SO2Me; Ra выбирают из водорода, алкила; Rb выбирают из водорода, галогена, CONR30R31; R30, R31, R20 и R21 выбирают из водорода, алкила; X и Y выбирают из CRb и N; p равняется 0, 1 или 2. 11 н. и 25 з.п. ф-лы, 12 ил., 10 табл., 219 пр. , , , , , , и ,, , , и ,

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где пиридиновые кольца А, В и С являются независимо незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, которые независимо выбраны из группы, состоящей из: C1-6-алкила, галогеналкила, имеющего 1-6 атомов углерода, Hal или OR13; L1 и L2 независимо выбраны из остатков, имеющих формулу (а) или (b) где, по меньшей мере, один из L1 или L2 имеет формулу (b); R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6-алкила и фенила; R3 выбран из водорода и C1-6-алкила; R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6-алкила; R8, R9, R10 и R11 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6-алкила; R12 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-6-алкила; R13 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6-алкила и фенила; р равно 1 или 2; q равно 0, 1 или 2 и Hal выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, и I, которые могут быть использованы при лечении группы расстройств и нарушений, связанных с амилоидным белком. 4 н. и 13 з.п.ф-лы, 1 ил., 6 таб., 13 пр.

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антитела или его фрагмента, специфичных в отношении β-амилоидного белка. Каждый из вариантов характеризуется тем, что включает Н и L-цепи, или области VH и VL, каждая из которых содержит по три соответствующих CDR. Описаны: полипептид VL, полипептид VH, a также кодирующая нуклеиновая кислота, экспрессионный вектор, ее содержащий, и клетка, несущая вектор, используемые для получения антитела или его функционального фрагмента. Предложены: тест-набор, варианты фармацевтической композиции, смесь для применения в качестве лекарственного средства на основе антитела или его функционального фрагмента. Раскрыты варианты способа получения антитела: с использованием клетки, НК или вектора. Описан способ приготовления композиции, а также способ диагностирования амилоидоза in vitro, способ определения степени загрузки амилоидогенными бляшками in vitro, способ лечения или облегчения воздействий амилоидоза, использующие антитело или его функциональный фрагмент. Предложенное изобретение обеспечивает новые антитела, которые связывают эпитоп, находящийся в области 12-23 белка Aβ1-42, причем остатки 15-20 имеют решающее значение. Изобретение может найти применение в терапии и диагностике болезни Альцгеймера и других перечисленных амилоидозах. 19 н. и 25 з.п. ф-лы, 18 ил., 9 табл., 16 пр.

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антитела или его фрагмента, специфичных в отношении β-амилоидного белка. Каждый из вариантов характеризуется тем, что включает Н и L-цепи, или области VH и VL, каждая из которых содержит по три соответствующих CDR. Описаны: полипептид VL, полипептид VH, a также кодирующая нуклеиновая кислота, экспрессионный вектор, ее содержащий, и клетка, несущая вектор, используемые для получения антитела или его функционального фрагмента. Предложены: тест-набор, варианты фармацевтической композиции, смесь для применения в качестве лекарственного средства на основе антитела или его функционального фрагмента. Раскрыты варианты способа получения антитела: с использованием клетки, НК или вектора. Описан способ приготовления композиции, а также способ диагностирования амилоидоза in vitro, способ определения степени загрузки амилоидогенными бляшками in vitro, способ лечения или облегчения воздействий амилоидоза, использующие антитело или его функциональный фрагмент. Предложенное изобретение обеспечивает новые антитела, которые связывают эпитоп, находящийся в области 12-23 белка Aβ1-42, причем остатки 15-20 имеют решающее значение. Изобретение может найти применение в терапии и диагностике болезни Альцгеймера и других перечисленных амилоидозах. 19 н. и 25 з.п. ф-лы, 18 ил., 9 табл., 16 пр.

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антитела или его фрагмента, специфичных в отношении β-амилоидного белка. Каждый из вариантов характеризуется тем, что включает Н и L-цепи, или области VH и VL, каждая из которых содержит по три соответствующих CDR. Описаны: полипептид VL, полипептид VH, a также кодирующая нуклеиновая кислота, экспрессионный вектор, ее содержащий, и клетка, несущая вектор, используемые для получения антитела или его функционального фрагмента. Предложены: тест-набор, варианты фармацевтической композиции, смесь для применения в качестве лекарственного средства на основе антитела или его функционального фрагмента. Раскрыты варианты способа получения антитела: с использованием клетки, НК или вектора. Описан способ приготовления композиции, а также способ диагностирования амилоидоза in vitro, способ определения степени загрузки амилоидогенными бляшками in vitro, способ лечения или облегчения воздействий амилоидоза, использующие антитело или его функциональный фрагмент. Предложенное изобретение обеспечивает новые антитела, которые связывают эпитоп, находящийся в области 12-23 белка Aβ1-42, причем остатки 15-20 имеют решающее значение. Изобретение может найти применение в терапии и диагностике болезни Альцгеймера и других перечисленных амилоидозах. 19 н. и 25 з.п. ф-лы, 18 ил., 9 табл., 16 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх