Патенты автора Балабаньян Вадим Юрьевич (RU)
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к гематологии, и предназначена для лечения тромбоцитопении. Состав для лечения тромбоцитопении в форме таблетки содержит покрытое пленочной оболочкой Опадрай II ядро, включающее в качестве активного компонента аватромбопаг или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве наполнителя - смесь лактозы моногидрата, крахмала и микрокристаллической целлюлозы, в качестве дезинтегранта - кросповидон, качестве опудривающего агента - смесь фармацевтически приемлемой соли стеариновой кислоты с микрокристаллической целлюлозой, в качестве скользящего агента - кремния диоксид коллоидный безводный. Компоненты используются в заявленных количествах. В другом воплощении представлен способ получения указанного состава для лечения тромбоцитопении в форме таблетки. Использование группы изобретений обеспечивает получение состава в таблетированной форме с высокой стабильностью и биодоступностью, при этом способ изготовления указанного состава позволяет получить более высокую точность массы таблетки при дозировании. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к области химии и химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения субстанции миглустата ((2R,3R,4R,5S)-1-бутил-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триола), который включает взаимодействие 2,3,4,6-тетра-О-бензил-Д-глюкопиранозы с борогидридом натрия в смеси дихлорметана и метанола, с получением 2,3,4,6-Тетра-О-бензил-Д-глюцитола, который экстрагируют этилацетатом и после сушки и упаривания органического слоя очищают от следов воды с помощью азеотропной отгонки с толуолом; последовательное окисление 2,3,4,6-Тетра-О-бензил-Д-глюцитола смесью диметилсульфоксида (ДМСО) и оксида фосфора Р2О5 с образованием 1,5-дикарбонильного производного, очистку указанного производного диэтиловым эфиром и его восстановительное аминирование с использованием цианоборгидрида натрия; очистку перекристаллизацией из метанола, полученного реакцией аминирования 2,3,4,6-Тетра-O-бензил-N-бутил-1,5-дидеокси-1,5-Д-глюцитола; его взаимодействие с водородом в присутствии палладия в качестве катализатора, нанесенного на активированный уголь, при давлении водорода, равном одной атмосфере, с образованием (2R,3R,4R,5S)-1-бутил-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триола с последующей очисткой целевого продукта силикагелем. Технический результат: высокий выход стабильной субстанции миглустата. 10 ил., 1 пр.
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АНЕМИИ, СВЯЗАННОЙ С ХРОНИЧЕСКИМ ЗАБОЛЕВАНИЕМ ПОЧЕК, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ // 2756312
Группа изобретений относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности и касается препарата для лечения анемии, связанной с хроническим заболеванием почек, на основе роксадустата. Препарат выполнен в таблетированной форме. Таблетка состоит из ядра, включающего роксадустат и вспомогательные вещества, и пленочной оболочки. В качестве вспомогательных веществ ядро содержит лактозы моногидрат, Компрецел, кроскармеллозу натрия, крахмал, кремний диоксид коллоидный безводный, Коллидон 25 и фармацевтически приемлемые соли стеариновой кислоты в количествах масс. %, указанных в формуле изобретения. В качестве пленочной оболочки используют AquaPolish® Р. Также изобретение относится к способу получения указанного препарата. Предварительно получают концентрат роксадустата путем добавления к субстанции, измельченной лактозы моногидрата, при массовом соотношении 1:4-1:5. Затем измельчают полученный концентрат, к полученной смеси добавляют оставшуюся лактозу моногидрат, Компрецел, кроскармеллозу натрия, крахмал, кремний диоксид коллоидный, повидон и перемешивают до однородности. Полученную смесь опудривают фармацевтически приемлемой солью стеариновой кислоты, прессуют, с последующим нанесением на полученное ядро таблетки пленочной оболочки, составляющей 4,5-5,0% от общей массы препарата путем распыления водной суспензии AquaPolish® Р. На заключительных этапах проводят сушку и охлаждение. Группа изобретений позволяет получить лекарственную форму, стабильную к воздействию внешних факторов окружающей среды, а также улучшить технологические характеристики для ее получения. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АНЕМИИ, СВЯЗАННОЙ С ХРОНИЧЕСКИМ ЗАБОЛЕВАНИЕМ ПОЧЕК, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ // 2749719
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к внутренним болезням и фармакологии, и предназначена для лечения анемии. Препарат для лечения анемии, связанной с хроническим заболеванием почек, в форме таблетки, состоит из ядра, включающего роксадустат и вспомогательные вещества, и пленочной оболочки. В качестве вспомогательных веществ ядро содержит лактозы моногидрат, Компрецел, кроскармеллозу натрия, крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, Коллидон 25 и фармацевтически приемлемые соли стеариновой кислоты. В качестве пленочной оболочки применяют AquaPolish® P. Компоненты используются в заявленных количествах. В другом воплощении обеспечивается способ получения указанного препарата. Использование группы изобретений позволяет повысить однородность и стабильность лекарственной формы, улучшить технологические характеристики для ее получения, а также оптимизировать профиль высвобождения роксадустата. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно, к генно-инженерным конструкциям для стимуляции ангиогенеза, и может быть использовано в медицине для лечения заболеваний, обусловленных нарушением кровоснабжения тканей. Предложена плазмидная бицистронная конструкция, несущая ген hHGF фактора роста гепатоцитов человека и ген hVEGF165 фактора роста эндотелия сосудов, с двумя отдельными промоторами для каждого из генов: промотора цитомегаловируса - pCMV для гена HGF и промотора гена β-актина цыпленка – pCAG для гена VEGF165. Бицистронная конструкция может быть использована в качестве лекарственного средства для обеспечения стимуляции ангиогенеза, роста и ремоделирования сосудов, а также восстановления кровоснабжения в ишемизированных тканях. Изобретение позволяет достигать оптимальных концентраций и соотношения ангиогенных факторов роста (АФР). 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 1 пр., 6 ил.
ГЕННО-ИНЖЕНЕРНАЯ КОНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ ПОСТТРАВМАТИЧЕСКОЙ РЕГЕНЕРАЦИИ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ НЕРВОВ // 2719013
Предложенная группа изобретений относится к области медицины, в частности к биотехнологии и фармацевтике. Предложена генно-инженерная конструкция для стимуляции посттравматической регенерации периферических нервов, представляющая собой вектор со встроенными последовательностями кДНК hBDNF и huPA и регуляторную последовательность, включающую энхансер, внедренный в последовательность цитомегаловирусного промотера, искусственный интрон и сайт внутренней посадки рибосомы вируса гепатита С. Предложено применение вышеуказанной генно-инженерной конструкции в качестве генотерапевтического средства для лечения травм периферических нервов. Предложены также лекарственная форма, содержащая в качестве активного компонента вышеуказанную генно-инженерную конструкцию, и способ стимуляции локальной экспрессии hBDNF и huPA в периневральных тканях в области травмы, включающий введение лекарственной формы. Предложенная группа изобретений обеспечивает скоординированную локализованную экспрессию двух белков с достижением оптимального соотношения продукции рекомбинантного hBDNF и продукции huPA. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 ил., 9 табл., 7 пр.
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для очищения кишечника. Раскрыт набор для получения слабительного лекарственного препарата, состоящего из трех частей в виде сухих форм для смешивания с водой. Первая часть содержит полиэтиленгликоль 75,0-125,0 г, сульфат натрия 7,0-11,0 г, хлорид натрия 1,5-2,5 г и хлорид калия 0,5-1,5 г; вторая часть содержит полиэтиленгликоль 30,0-50,0 г, хлорид натрия 3,0-3,5 г, хлорид калия 1,0-1,5 г, и бикарбонат натрия 16,0-25,0 г; и третья часть содержит L-аскорбиновую кислоту 40,0-60,0 г. В способе очищения кишечника указанные части после смешивания с водой вводят в виде раствора перорально в два этапа, на первом этапе вводят раствор, полученный смешиванием с водой части 1 слабительного лекарственного препарата, а на втором этапе вводят раствор, полученный смешиванием с водой частей 2 и 3 слабительного лекарственного препарата. Группа изобретений обеспечивает улучшение вкусовых свойств препарата и небольшой объем принимаемой жидкости. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 табл., 7 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АВАТРОМБОПАГА // 2709496
Изобретение относится к улучшенному способу получения аватромбопага или его малеата. Соединение соответствует нижеуказанной структурной формуле (I), обладает свойствами агониста рецептора тромбопоэтина (аТПО-р) и может найти применение для лечения тромбоцитопении.
(1)Способ заключается в том, что к раствору 2-ацетил-4-хлоротиофена (1) в диэтиловом эфире добавляют по каплям Вr2, проводят экстракцию этиловым эфиром уксусной кислоты (EtOAc), остаток растворяют в этиловом спирте, добавляют тиомочевину, подвергают кипячению. Полученный остаток растворяют в смеси EtOAc/гексан, имеющей соотношение по объему 1:1, выпавший после охлаждения до комнатной температуры, отфильтрованный осадок 4-(4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-2-амина (2) промывают смесью EtOAc/гексан и сушат в вакууме при комнатной температуре, растворяют в диоксане и добавляют N-бромсукцинимид с получением 4-(4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-4-бром-2-амин (3), а также характерную примесь 5-бромо-4-(5-бромо-4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-2-амина, который затем вступает в реакции аналогично (3), растворяют продукт в ацетонитриле, добавляют 1-циклогексилпиперазин и триэтиламин, проводя реакцию при кипячении. Выпавший при охлаждении осадок 4-(4-хлоротиофен-2-ил)-5-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)тиазол-2-амина (4) отфильтровывают, промывают водой, гексаном и диэтиловым эфиром и сушат, добавляют полученный продукт к раствору в пиридине 5-хлоро-6-(4-(этоксикарбонил)пиперидин-1-ил)никотиновой кислоты (7), который предварительно получен добавлением к раствору этил-пиперидин-4-карбоксилата (5) в диметилсульфоксиде 5,6-дихлорникотиновой кислоты (6) и триэтиламина, с последующим нагреванием до температуры 150°С, кристаллизацией, промыванием водой, гексаном, сушкой при комнатной температуре и растворением (7) в пиридине. Затем к охлажденному раствору смеси (4) и (7) добавляют оксихлорид фосфора (РОСl3) так, чтобы температура смеси не превышала 10°С, нагревают до комнатной температуры, проводят реакцию кристаллизации, полученный кристаллический осадок этилового эфира аватромбопага (8) промывают водой и гексаном, сушат порошок, растворяют в смеси толуола и этилацетата, имеющей соотношение по объему 10 к 1, очищают с помощью флеш-хроматографии на силикагеле, суспендируют в смеси дистиллированной воды и тетрагидрофурана, добавляют натрия гидрооксид при комнатной температуре, перемешивают, разбавляют водой, добавляют к полученному раствору уксусную кислоту до установления рН=5-5.5, перемешивают при комнатной температуре до окончания кристаллизации и формирования осадка аватромбопага (9). Полученный осадок отфильтровывают и промывают водой, смесью тетрагидрофурана с водой, затем повторно водой, гексаном и этилацетатом, и сушат с последующей при необходимости обработкой полученного продукта малеиновой кислотой для получения малеата аватромбопага. Способ позволяет исключить нагревание при гидролизе эфира, значительно снизить характерную примесь 5-бромо-4-(5-бромо-4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-2-амина до следовых количеств и улучшить очистку получаемых промежуточных соединений. Выход получаемого продукта 94,5%, чистота по данным ЯМР 98%. 3 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РОКСАДУСТАТА // 2709493
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения роксадустата формулы 11
. Роксадустат используется при лечении анемии и хронической почечной недостаточности. Способ заключается в том, что получают трифторметансульфонат реакцией 2-гидрокси-5-фторацетофенона с ангидридом трифторметилсульфоновой кислоты в дихлорметане в присутствии пиридина, к трифторметансульфонату добавляют 1,3-бис(дифенилфосфино) пропан и катализатор ацетат палладия (II) и проводят реакцию в среде монооксида углерода под вакуумом до образования промежуточного продукта формулы 3
, который растворяют в метаноле, добавляют борогидрид натрия, полученную смесь лактона формулы 4 и его раскрытой формы 4''
переводят в лактон (5)-3-метил-5-феноксиизобензофуран-1(3Н)-он реакцией с сухим поташем в среде фенола, полученный лактон (5), толуол, триметилборат и тионилхлорид нагревают, концентрируют, экстрагируют органическим растворителем и сушат, получая метиловый эфир 2-(1-хлорэтил)-4-феноксибензойной кислоты (6). Последний подвергают реакции с добавлением этилового эфира п-толуолсульфонил глицина, йодида натрия, карбоната калия и N,N-диметилформамида до образования 2-(1-(N-метоксикарбонилметил-(толуол-4-сульфонил)-амино)этил)-метилового эфира 4-феноксибензойной кислоты (7), к которому добавляют метанол и метоксид натрия до образования соединения формулы 8
, затем из соединения формулы 8 реакцией в смеси метилового спирта и воды при добавлении гидроксида натрия и перемешивании при 80-90°С в течение 10 часов получают кислоту формулы 9
, амидируют кислоту с получением амида формулы 10
путем добавления к раствору кислоты формулы 9 в ацетонитриле диизопропилэтиламина, гидрохлорида этилового эфира глицина и (2-(1Н-бензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметилуронийгексафторфосфата (HBTU), и подкисляют уксусной кислотой до рН=4.0-4.5, либо проводят реакцию смеси полученного амида формулы 10, этилового спирта и воды при добавлении гидроксида натрия при перемешивании при комнатной температуре в течение 10-15 часов. После окончания реакции смесь фильтруют, разбавляют водой и подкисляют уксусной кислотой до рН=4.0-4.5, перемешивают, а затем осадок отфильтровывают, промывают водой, гексаном и диэтиловым эфиром с последующей сушкой полученного порошка роксадустата формулы 11
. Способ позволяет получить целевой продукт с выходом до 86% и высокой степенью чистоты (до 98%) без дополнительной очистки. 2 ил., 3 пр.
Анксиолитическое средство // 2655929
Изобретение относится к 3-(2-морфолино-2-оксоэтокси)-7,8,9,10-тетрагидро-6Н-бензо[с]хромен-6-ону. Технический результат: получено новое соединение 3-(2-морфолино-2-оксоэтокси)-7,8,9,10-тетрагидро-6Н-бензо[с]хромен-6-он, обладающий анксиолитическими и антидепрессантными свойствами. 2 табл.
ШТАММ Amycolatopsis orientalis - ПРОДУЦЕНТ АНТИБИОТИКА ЭРЕМОМИЦИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭРЕМОМИЦИНА // 2621866
Группа изобретений относится к биотехнологии и может быть использована для производства антибиотика эремомицина. Предложены штамм Amycolatopsis orientalis и способ получения антибиотика эремомицина. Штамм Amycolatopsis orientalis, обладающий высокой продуктивностью антибиотика эремомицина, депонирован во Всероссийской коллекции микроорганизмов Института биохимии и физиологии микроорганизмов им. Г.К. Скрябина РАН под регистрационным номером VKMAc-2717D. Способ получения антибиотика эремомицина включает сорбцию антибиотика из культуральной жидкости на карбоксильный катионит Пьюролайт С104 или С106 в Н+-форме, элюирирование антибиотика раствором аммиака, концентрирование элюата с последующей нейтрализацией и кристаллизацией в форме сульфата путем высаживания изопропанолом. Группа изобретений обеспечивает высокий выход целевого продукта. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
Группа изобретений относится к области медицины и пептидной химии и касается применения трипептида общей формулы Tyr-Pro-D-Ser-X, где X - ОН, ОСН3, ОС2Н5 в качестве противовоспалительного и анальгетического средства, а также лекарственной формы, содержащей указанный трипептид для лечения болей и воспалительных процессов. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности средства и лекарственной формы. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 22 пр., 5 табл.
Описано применение фармацевтической композиции в виде орально-дезинтегрируемой таблетки, содержащей в качестве действующего вещества 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцинат и в качестве дезинтегранта - кросповидон в соотношении 2:1 соответственно, в качестве стимулирующего двигательную активность и анорексигенного средства. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 16 ил., 34 табл., 13 пр.
Группа изобретений относится к фармакологии и медицине и касается применения дипептида общей формулы Tyr-Pro-Х, где X - ОН, NH2, ОСН3, ОС2Н5, в качестве противовоспалительного, антибактериального, ранозаживляющего, регенеративного, анальгетического и противоожогового средства при наружном применении, а также лекарственная форма для наружного применения, содержащая такой дипептид. Группа изобретений обеспечивает получение эффективного средства для наружного применения без побочных эффектов. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 22 пр.
Изобретение относится к медицине. Описан способ получения трансдермальной терапевтической системы на основе сополимеров молочной и гликолевой кислот, включающий растворение сополимера лактид-гликолида и фармакологически активного вещества в органическом растворителе, перемешивание полученного раствора до полного растворения, высушивание горячим воздухом до полного высыхания и постоянной массы с получением пленки, разрезание полученной пленки на части и упаковку, при этом соотношение лактида и гликолида в пределах от 95:5 до 5:95 (варианты). Техническим результатом изобретения является получение трансдермальной терапевтической системы на основе сополимеров молочной и гликолевой кислот, которая явялется биодеградируемой. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 6 пр.
Заявлено применение гептапептида общей формулы Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-X-Ser-NH2, где X это D-Pro или Dh-Pro, или Dh-D-Pro, где Dh-Pro - 3,4-дегидропролин, в качестве противосудорожного, анксиолитического, центрального противовоспалительного или антиалкогольного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 26 пр.
Изобретение относится к области медицины
