Патенты автора КАВАСИМА Кендзи (JP)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора PARP (поли(АДФ-рибозы)полимеразы). Соединения могут быть использованы для профилактики или терапии заболевания заднего отдела глаза. В формуле (1) R1 представляет собой атом галогена; R2 и R3 представляют собой атом водорода; R4 и R5 представляют собой атом водорода или атом дейтерия, или R4 и R5 могут образовывать оксогруппу; Ra представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, и Rb представляет собой фенильную группу или низшую алкильную группу, замещенную ди-(низший алкил)аминогруппой, или 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома в цикле, выбранные из атома азота или атома азота и атома кислорода, или фенильной группой, или 6-членной азотсодержащей гетероарильной группой; Ra и Rb могут связываться друг с другом с образованием 5-7-членного азотсодержащего гетероциклического кольца, которое может содержать дополнительный атом азота, необязательно конденсированного с бензольным кольцом и необязательно замещенного группой, выбранной из низшей алкильной группы, низшей галогеналкильной группы, низшей циклоалкильной группы, низшей циклоалкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей циклоалкил-низшей алкильной группы, ди-(низший алкил)аминогруппы, ди-(низший алкил)амино-низший алкоксигруппы; фенильной группы или фенил-низшей алкильной группы, в каждом из которых фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена, гидроксигруппой, низшей алкильной группой, низшей галогеналкильной группой, низшей алкоксигруппой, С1-С2 алкилендиоксигруппой; 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и/или атома азота и атома кислорода, необязательно замещенной атомом галогена и необязательно конденсированной с бензольным кольцом или пиридиновым кольцом; кольцо А представляет собой бензольное кольцо или тиофенильное кольцо; и m представляет собой 0 или 1. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 61 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новым производным индола, содержащим карбамоильную группу, уреидную группу и замещенную оксигруппу или к их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (I): где значения R1-R3, m приведены в пункте 1 формулы. Соединения проявляют ингибирующую активность в отношении IKKβ, что позволяет использовать их в качестве профилактического и/или терапевтического агента для лечения ряда заболеваний, связанных с IKKβ. 15 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1): или его фармацевтически приемлемым солям, где: R1 означает Н, галоген; R2 означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO2, CN; R3 означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к производным пиррола формулы (1): или его фармацевтически приемлемым солям, где значения A, R1-R3, n приведены в п.1 формулы изобретения

Изобретение относится к производным индола или их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (1) где значения R1, R2 , m приведены в пункте 1 формулы

 


Наверх