Патенты принадлежащие ТЕРЕВАНС, ИНК. (US)

Изобретение относится к 3-феноксиметилпирролидинам формулы (I), приведенной ниже, где R1 означает -C2-6алкил, -C3-8циклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 атомами фтора, -C2-6алкенил и -C2-6алкинил; R2-R6 независимо означают водород, галоген, -C1-6алкил, -CF3, -O-C1-6алкил, -CN, -C(О)-C1-6алкил, -S-C1-6алкил, -C3-8циклоалкил и -NO2; или R4 и R5 взяты вместе с образованием -CH=СН-СН=CH-; или R5 и R6 взяты вместе с образованием -CH-СН=СН-СН-; при условии, что когда R1 означает этил, R2 означает фтор-, R4 означает хлор-, R5 означает водород, и R6 означает водород, то R3 не означает фтор- или хлор-; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой a представляет собой 0, 1 или 2; каждый R1 независимо представляет собой галоген или трифторметил; R3 представляет собой водород, галоген или -C1-6алкил; R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород или галоген; или к их фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение обеспечивает кристаллическую твердую форму (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты или кристаллический гидрохлорид (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты.

Изобретение относится к кристаллическому гидрохлориду 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил]пиперидина, характеризующемуся профилем порошковой рентгеновской дифракции, содержащим дифракционные пики при следующих значениях 2θ: 4,44±0,20, 10,22±0,20, 17,16±0,20 и 21,78±0,20.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, имеющим антагонистическую активность в отношении mu-опиоидного рецептора. .

Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где R1-3, R5-7, a, X, Y, Y', Y'' и Z имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, которые являются антагонистами мускариновых рецепторов.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим активностью антагониста рецептора 1 типа ангиотензина II (AT 1) и активностью ингибирования неприлизина. .

Изобретение относится к способам получения 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида формулы 1. .

Изобретение относится к кристаллическим солевым формам соединения 8-азабицикло[3.2.1]октана, которые можно использовать в качестве антагонистов мю-опиоидного рецептора. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где а и b независимо равны 0-5; R 1 и R2 независимо означает -С1-4алкил, CN, галоген, -ORa, -СН2ОН, Ra независимо означает Н, С1-4алкил; R3 означает -C(O)NR3aR3b, -CN; R3a и R 3b означают Н; R5 означает -С1-6алкил; Q означает -С0-5алкилен-Q'-С0-1алкилен-, Q' означает -CH2-, -CH=CH-, -С С-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -С(O)-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -NRQ1C(O)-, -C(O)NRQ1-, -NR Q2-С(О)-NRQ3-, -C=N-O-, -S-S- и -C(=N-O-R Q4)-, RQ1 означает Н; RQ2 и R Q3 означают Н; RQ4 означает -С1-4 алкил, бензил; е равно 0-5; R6 независимо означает галоген, -С1-4алкил, -С0-4алкилен-ОН, CN, -С(O)O-С1-4алкил, -O-С1-4алкил, -S-C 1-4алкил, -NН-С(O)-С1-4алкил, -N(С1-4 алкил)2 и -N+(O)O; где алкильная группа в R6 необязательно замещена 1-5 атомами F; одна группа -СН2- в Q необязательно замещена одним -ОН; или его фармацевтически приемлемым солям или цвиттерионной форме.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 выбирают из -OR a, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2 Rc, -C(O)ORa; А означает С1-4 алкиленил; R2 означает С3-12циклоалкил или С6-10арил, которые необязательно замещены одним -ORa, одним или двумя атомами галогена, одним или двумя C1-3алкилами, замещенными двумя или тремя атомами галогена; или одним, двумя, тремя или четырьмя C1-3 алкилами; G означает С1-4алкиленил; R3 выбирают из водорода, -C(O)R4, -C(O)NHR5 , -S(O)2Rc и -S(O)2NRa Rb; R4 означает С3-6циклоалкил или C1-6алкил, при этом С3-6циклоалкил необязательно замещен одним -ORa, и C1-6 алкил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из -ORa, -C(O)ORa, -S(O)2R 6, -C(O)NRaRb, -NRaR b, -CN, С3-6циклоалкила и фенила; или одним -D-(CH2)j-R7, где D означает , j равно 1, n равно 1 или 2; R6 означает C 1-3алкил, необязательно замещенный R7; R 7 означает - C(O)ORa; R5 означает C1-6алкил, бензо[1.3]диоксол или -(СН2) q-фенил; где фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из галогена, -ORa, C 1-3алкила и C1-3алкокси, где C1-3 алкил и C1-3алкокси необязательно замещены 2 или 3 атомами галогена, и q равно 0, 1; Ra и Rb независимо означают водород или С1-4алкил; и R c означает С1-3алкил; при условии, что, когда R2 означает фенил, замещенный в положении 4, R 3 не является -C(O)R4, где R4 означает С1-4алкил, замещенный -С(O)ОRa; к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым индазол-карбоксамидным соединениям формулы (I-а), в которой радикалы и группы имеют определения, приведенные в п.1 формулы изобретения. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где:R1 представляет собой водород, галоген; R2 представляет собой С3-4алкил, или С3-6циклоалкил; R 3 представляет собой водород или C1-3алкил; R4 представляет собой -S(O)2R6 или -C(O)R7; R5 представляет собой водород, С1-3алкил, С2-3алкил, замещенный -ОН или C1-3алкокси, или -СН2-пиридил; R6 представляет собой C1-3алкил; или, R5 и R6, взятые вместе, образуют С3-4алкиленил; и R7 представляет собой водород, C1-3алкил или пиридил; или к их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или стереоизомерам.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам в качестве агонистов 2-адренергического рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения, к способу их получения, их применению, а также кристаллическому гидрохлориду N-[5-((R)-2-{2-[4-((R)-2-амино-2-фенилэтиламино)фенил]этиламино}-1-гидроксиэтил)-2гидроксифенил]формамида.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где каждый из R1, R 2, R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси и -NHCHO или R1 и R2 , взятые вместе, выбирают из -NHC(=O)CH=CH- и -CH=CHC(=O)NH-; R1 также может представлять собой -СН2ОН; один из R5 и R6 представляет собой -[X-C 1-6алкиленил]n-NR10R11 или C1-6алкиленил-NR12R13 и другой из R5 и R6 выбирают из водорода, С1-6алкокси и С1-4алкила, где С1-4 алкил необязательно замещен галогеном, где каждый Х представляет собой -О-; каждый из R10, R11, R12 и R13 независимо является водородом или С1-4 алкилом; или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, или R10 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и атомом углерода соседнего C1-6алкиленила образуют гетероциклическое или гетероарильное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов в кольце и необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, где атом азота необязательно замещен -S(O) 2-С1-4алкилом; и n равно 1 или 2; и каждый из R7, R8 и R9 независимо является водородом; или к его фармацевтически приемлемой соли, или сольвату, или стереоизомеру.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где а равно 0 или 1; R1 означает галоген; b равно 0 или 1; R2 означает галоген; m равно 0 или 1; R4 выбран из водорода, (1-4С)алкила и (3-4С)циклоалкила; s равно 0, 1 или 2; Ar1 представляет собой фениленовую группу или (3-5С)гетероариленовую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы; где фениленовая или гетероариленовая группа замещена (R5)q, где q равно 0 или целому числу от 1 до 4, и каждый R5 независимо выбирают из галогена или (1-4С)алкокси; t равно 0, 1 или 2; n равно 0 или целому числу от 1 до 3; p равно 0 или 1; и R7 и R8 независимо представляют собой водород или (1-4С)алкил; или к его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, или к его стереоизомерам.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где: а представляет собой 0 или целое число от 1 до 3; каждый R1 независимо выбран из галогена; b представляет собой 0 или целое число от 1 до 3; каждый R2 независимо выбран из галогена; W присоединен в положении 3 или 4 относительно атома азота в пиперидиновом кольце и представляет собой О; с представляет собой 0 или целое число от 1 до 4; каждый R3 независимо выбран из (1-4С)алкила; или две группы R 3 соединены вместе с образованием (1-3С)алкилена или оксиран-2,3-диила; R4 представляет собой двухвалентную группу формулы: -(R4a)d-(A 1)e-(R4b) f-Q-(R4c)g-(A 2)h-(R4d)i-, где d, e, f, g, h и i, каждый, независимо выбран из 0 и 1; R 4a, R4b, R4c и R4d, каждый независимо выбран из (1-10С)алкилена, где каждая алкиленовая группа является незамещенной или замещена 1-5 заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, фтора и гидрокси; А1 и А2 , каждый, независимо выбран из (3-7С)циклоалкилена, (6-10С)арилена, -О-(6-10С)арилена, (6-10С)арилен-О-, (2-9С)гетероарилена и (3-6С)гетероциклена, где каждый циклоалкилен является незамещенным или замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, и каждая ариленовая, гетероариленовая или гетероцикленовая группа является незамещенной или замещена 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси, -S(O) 2-(1-4С)алкила, гидрокси, нитро и трифторметокси; Q выбран из связи, -О-, -S(O)2-, -N(Q a)C(O)-, -C(O)N(Qb)-, -N(Q C)S(O)2-, -S(O)2 N(Qd)-, -N(Qe)C(O)N(Q f)- и -N(Qk); Qa , Qb, Qc, Q d, Qe, Qf и Qk, каждый, независимо выбран из водорода, (1-6С)алкила и А3, где алкильная группа является незамещенной или замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора, гидрокси и (1-4С)алкокси; или вместе с атомом азота и группой R4b или R 4c, к которым они присоединены, образуют 4-6-членную азациклоалкиленовую группу; А3 независимо выбран из (3-6С)циклоалкила, (6-10С)арила, (2-9С)гетероарила и (3-6С)гетероциклила, где каждый циклоалкил является незамещенным или замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, и каждая арильная, гетероарильная или гетероциклильная группа является незамещенной или замещена 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, (1-4С)алкила и (1-4С)алкокси; при условии, что число смежных атомов в самой короткой цепи между двумя атомами азота, к которым присоединен R4, находится в интервале от 4 до 16; R 5 представляет собой водород или (1-4С)алкил; R 6 представляет собой -NR6aCR 6b(O), и R7 представляет собой водород; или R6 и R7 вместе образуют -NR7aC(O)-CR7b =CR7c-; каждый из R6a и R6b независимо представляет собой водород или (1-4С)алкил; и каждый из R7a, R 7b и R7c независимо представляет собой водород или (1-4С)алкил; или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам или стереоизомерам.

Изобретение относится к новым производным индолина формулы (I) где (i) R1 означает Н, (1-4С)алкил; R2 означает -A1-NR 5R6, в которой каждый из заместителей R5 и R6 независимо означает Н, (1-4С)алкил, А1 означает (СН 2)m, (СН2) n-А2(СН2) p или (CH2CH2 O)qCH2CH 2, где m равно целому числу от 2 до 10, и каждое из n и p равно целому числу от 1 до 6, А2 означает СН=СН, фенилен, бифенилен, циклогексилен или пиперазинилен, и q равно 1, 2 или 3;(ii) R1 и R 2 вместе представляют -A3-NR 7-A4, где каждый из А 3 и А4 независимо означают (СН 2)r или (CH2 CH2O)sCH 2CH2, где r равно целому числу от 2 до 6, s равно 1, 2 или 3, и R7 означает Н, (1-4С)алкил;(iii) R1 и R 2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, которая содержит заместитель формулы -A 5-R8 в положении 4, в которой А 5 представляет (1-4С)алкилен, и R8 представляет пиперидин-4-ил; или(iv) R 1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил икаждый из R 3 и R4 независимо означает Н или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет (С2 -С6)алкил, каждый из R2 , R3 и R4 представляют (С1-С6)алкил, при условии, что сумма числа атомов углерода в R1 , R2, R3 и R 4 больше 7.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, или сольватам, или стереоизомерам, обладающим свойствами агонизирования 2 адренергических рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе, к применению заявляемых соединений в производстве лекарственного средства и к способу модуляции 2 адренергических рецепторов.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх