Патенты принадлежащие Полипептид Лэборэторис А/С (DK)

Изобретение относится к способу получения дегареликса. Предложен постадийный синтез дегареликса, содержащего 0,3% по массе или менее аналога 4-([2-(5-гидантоил)]ацетиламино)-фенилаланина, на твердой подложке, содержащей аминогруппу, который включает стадии: обеспечение раствора аминокислоты или пептида, где α-аминогруппа защищена флуоренилметилоксикарбонильной группой (Fmoc); приведение подложки в контакт с этим раствором в присутствии реагента для образования пептидной связи между карбоксильной группой аминокислоты или пептида и твердой подложкой, содержащей аминогруппу, связанную с этой подложкой; удаление Fmoc путем приведения подложки в контакт с органическим основанием, в частности пиперидином, в органическом растворителе.

Изобретение относится к способу получения трипептидов Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH и Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH, которые представляют собой промежуточные соединения в синтезе аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (LHRH), путем сочетания с подходящими гептапептидами, в частности с гептапептидами P1-Ser(P 2)-NMeTyr(P3)-D-Lys(Nic)-Leu-Lys(iPr,P 4)-Pro-D-AlaNH2 и P 1-Ser(P2)-NMeTyr(P 3)-D-Asn-Leu-Lys(iPr,P4)-Pro-D-AlaNH 2.

Изобретение относится к способу очистки чистого в других отношениях нона- или декапептида, представляющего собой антагонист рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (LHRH), от остаточного органического растворителя.
Наверх