Патенты принадлежащие КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.П.А. (IT)
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к емкости для применения в ингаляторе отмеренных доз с распылением сжатым воздухом (устройство pMDI) и устройству pMDI, содержащему вышеуказанную емкость.
Настоящее изобретение относится к применению кангрелора для лечения и/или профилактики тромбоза шунта или стента у педиатрических пациентов, страдающих врожденным пороком сердца и перенесших шунтирование или имплантацию стента.
Изобретение относится к соединению формулы (Ia) в виде отдельного энантиомера, диастереоизомера или их смеси в любой пропорции, а также его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении изоформ ROCK-I и ROCK-II суперспиральной Rho-ассоциированной протеинкиназы (ROCK) и могут найти применение при профилактике и/или лечении легочных заболеваний.
Настоящее изобретение относится к применению соединения общей формулы (I) в виде (-)энантиомера или его фармацевтически приемлемой неорганической или органической соли для профилактики и/или лечения муковисцидоза у субъекта, который характеризуется по меньшей мере одной мутацией в гене CFTR, которая является причиной неправильного сворачивания и/или процессинга белка CFTR.
Группа изобретений относится к области химии и фармацевтики, а именно к наночастице фармацевтического назначения, фармацевтической композиции для лечения гипертензии и к применению наночастицы или фармацевтической композиции для лечения гипертензии.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАЗВИВАЮЩЕЙСЯ BPD, СОДЕРЖАЩАЯ ЛЕГОЧНЫЙ СУРФАКТАНТ И СТЕРОИД // 2757902
Настоящая группа изобретений относится к области медицины, а именно к педиатрии и заболеваниям легких, и предназначена для лечения развивающейся бронхолегочной дисплазии (BPD). Для лечения BPD применяют комбинацию порактанта альфа в дозе 100-200 мг/кг с будесонидом в дозе 0,1-1,5 мг/кг.
СТАБИЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ВОССТАНОВЛЕННУЮ КОМПОЗИЦИЮ ЛЕГОЧНОГО СУРФАКТАНТА // 2748417
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения респираторного дистресс-синдрома (RDS) или других заболеваний, связанных с дефицитом или дисфункцией сурфактанта, в форме водной суспензии, включающей: a) 1,02-1,32 мг/мл полипептидного аналога природного поверхностно-активного белка SP-C с последовательностью SEQ.
Настоящее изобретение относится к частицам носителя в форме гранул, подходящих для применения в композициях сухого порошка для ингаляции, и предпочтительно включающих высокую дозу активных ингредиентов.
Изобретение относится к способу получения состава порошка для ингаляции для применения в ингаляторе сухих порошков. Причем указанный состав содержит (A) носитель, содержащий (a) от 80 до 95 процентов по массе в расчете на общую массу указанного носителя грубых частиц физиологически приемлемого эксципиента, имеющих массовый диаметр, составляющий от 210 до 360 мкм, (b) от 19,6 до 4,9 процента по массе в расчете на общую массу указанного носителя микронизированных частиц физиологически приемлемого эксципиента и (с) от 0,1 до 0,4 процента по массе в расчете на общую массу указанного носителя соли жирной кислоты, и (B) микронизированные частицы бромида гликопиррония, β2–агониста длительного действия (LABA) и ингалируемого кортикостероида (ICS) в качестве активных ингредиентов.
Изобретение относится к способу получения состава сухого порошка для применения в ингаляторе сухих порошков. Причем указанный состав порошка содержит: (A) носитель, содержащий: (a) фракцию грубых частиц физиологически приемлемого носителя, имеющих массовый диаметр, составляющий от 210 до 360 мкм;(b) фракцию мелких частиц, содержащих физиологически приемлемый эксципиент, где по меньшей мере 90% всех указанных мелких частиц имеют объемный диаметр менее 15 микрометров; (B) микронизированные частицы бромида гликопиррония, ингалируемого кортикостероида (ICS) и β2–агониста длительного действия (LABA), в качестве активных ингредиентов.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ КАНГРЕЛОР ВЫСОКОЙ ЧИСТОТЫ, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ // 2733409
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности. Способ получения фармацевтического состава, содержащего кангрелор высокой чистоты или его соль в качестве активного ингредиента и один или более фармацевтически приемлемых носителей, включает (a) растворение кангрелора или его соли в растворителе с образованием первого раствора; (b) смешивание pH-регулирующего средства с первым раствором с образованием второго раствора, при этом pH второго раствора составляет 7-9,5; и (c) удаление растворителя из второго раствора с получением кангрелора высокой чистоты или его соли в условиях, при которых достигается уровень влажности менее 2,0 мас.%, при этом один или более фармацевтически приемлемых носителей добавляют к первому раствору, или ко второму раствору, или к обоим, где смешивание по (b) осуществляют в отсутствие света, или выполняют в атмосфере азота, или при обоих условиях; в котором кангрелор высокой чистоты или его соль содержит в общей сложности некоторые продукты разложения кангрелора в результате гидролиза или окисления в количестве, не превышающем 1,5 мас.% от кангрелора.
ПОЛУЧЕНИЕ МИКРОНИЗИРОВАННЫХ ЧАСТИЦ СОЛИ ГЛИКОПИРРОНИЯ С ПОМОЩЬЮ ГИДРОДИНАМИЧЕСКОЙ КАВИТАЦИИ // 2723549
Настоящее изобретение относится к способу получения микронизированных частиц фармацевтически приемлемой соли гликопиррония. Способ содержит этапы: (a) смешивания, в первой камере приспособления для гидродинамической кавитации с регулируемым потоком, потока F1 раствора, содержащего фармацевтически приемлемую соль гликопиррония и смесь соевого лецитина, моностеарата сорбитана (спана) 60 и стеарата сахарозы в качестве поверхностно-активного вещества, растворенного в растворителе, выбранном из группы, состоящей из 1-бутанола, 2-пропанола и их смесей с этанолом, с одним или несколькими потоками F2 антирастворителя, представляющего собой н-гептан; (b) подвергания смешанных потоков F1 и F2 воздействию локального сужения потока для создания гидродинамической кавитации с регулируемым потоком, что вызывает зародышеобразование соли гликопиррония; (c) переноса смешанных потоков F1 и F2 во вторую камеру упомянутого приспособления для кавитации с регулируемым потоком, и обработки упомянутых смешанных потоков в течение периода времени, меньшего 10 миллисекунд; (d) сбора полученных потоков в приемник, содержащий смесь н-гептана и метил-трет-бутилового эфира (MTBE) в отношении в диапазоне от 10:90 об/об до 40:60 об/об; (e) сушки частиц для отверждения собранных частиц; (f) удаления поверхностно-активного вещества; и (g) дальнейшей сушки полученных микронизированных частиц.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R1 и R2 оба представляют собой Н или объединены с образованием оксогруппы (=O); R3 и R4, одинаковые или разные, в каждом случае независимо выбраны из группы, состоящей из Н и (С1-С6)алкила; R5 выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила с 5 кольцевыми атомами, в котором один кольцевой атом представляет собой гетероатом S, где гетероарил замещен одной группой, выбранной из (C1-C6)гидроксиалкила, диметиламинометила, (4-метилпиперазин-1-ил)метила; Z отсутствует или представляет собой NH; Су представляет собой моно- или бициклический гетероарил с 5-9 кольцевыми атомами, в котором два-четыре кольцевых атома представляют собой гетероатом N, где этот гетероарил возможно замещен двумя группами, выбранными независимо из -CN, NR10R11, фенила и гетероарила, представляющего собой пиридинил; где указанные фенил и гетероарил в свою очередь дополнительно возможно и независимо замещены одной или двумя группами, выбранными из галогена, -OH, -CN; и где указанный гетероарил дополнительно возможно замещен группой 2,2,2-трифторэтан-1-ол; где R10, R11 выбраны из группы, состоящей из H.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I
и его фармацевтически приемлемым солям и сольватам. В соединении формулы I: Y выбран из Y2 и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыили, где A1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена, (С3-С8)циклоалкилена; В отсутствует или выбран из группы, состоящей из фенилена, возможно замещенного одной группой, выбранной (С1-С6)алкокси; С отсутствует или выбран из группы, состоящей из -О-, -N(R7)- или представляет собой одну из следующих групп С1-С2, где R7 в каждом случае независимо представляет собой Н или выбран из группы, состоящей из прямого или разветвленного (С1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила, фенила, фенил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкилкарбонила, (С3-С8)циклоалкилкарбонила, фенилкарбонила, (С1-С8)алкоксикарбонила, (С1-С8)алкиламинокарбонила, (С1-С10)алкилсульфанила и фенилсульфонила; и где R7 может быть возможно дополнительно замещен одной группой, выбранной из галогена, -CN, (С1-С8)алкила, галоген(С1-С8)алкила, фенила, фенил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкокси, фенил(С1-С8)алкокси, (С3-С8)циклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую группу, D отсутствует или выбран из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена и фенилена; n, n', n'' и n''' в каждом случае независимо равны 0 или целому числу от 1 до 3; Е отсутствует или выбран из -О-, -NR7-, -NR7-C(O)-, -C(O)-NR7-; G отсутствует или представляет собой фенилен или тиенилен, возможно замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, (С1-С10)алкила, фенила, галогенфенила, тиенила и (С1-С10)алкокси; L отсутствует или представляет собой двухвалентную группу, выбранную из -С(О)-, (С1-С8)алкилкарбонилена и (С2-С8)алкенилкарбонилена; i равен 1 или 2; i' равен 1 или 2; R1 в каждом случае независимо выбран из водорода и галогена; s равен 0.
Группа изобретений относится к медицинской технике. Система для доставки медикамента, содержащего легочный сурфактант, пациентам, представляющим собой недоношенных новорожденных со спонтанным дыханием, содержит катетер для введения в заглоточную область пациента и имеющий по меньшей мере первый канал, адаптированный для подачи в область глотки пациента потока жидкого медикамента, и по меньшей мере второй канал, адаптированный для подачи в область глотки пациента потока газа под давлением.
Изобретение относится к медицине, конкретно к способу для приготовления кристаллических микронизированных частиц соли гликопиррония. Способ содержит суспендирование лекарственного средства в несмешивающемся с водой антирастворителе, в котором лекарственное средство имеет небольшую растворимость или не имеет ее совсем, и микронизирование суспензии.
РЕКОНСТРУИРОВАННЫЕ СУРФАКТАНТЫ ЛЕГКИХ // 2656185
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к реконструированному сурфактанту, что может быть использовано в медицине. Получают реконструированный сурфактант, включающий фосфолипидную смесь и комбинацию определенных аналогов нативного сурфактантного белка SP-C с аналогами нативного сурфактантного белка SP-B, который используют в фармацевтических композициях и наборах для лечения или профилактики респираторного дистресс-синдрома у недоношенных младенцев и других нарушений дыхания.
Группа изобретений относится к медицине. Описан фармацевтический аэрозольный препарат для применения при введении лекарственных средств путем ингаляции, включающий беклометазона дипропионат и соль формотерола, для использования в дозирующих ингаляторах под давлением (ДИД) при определенных соотношениях.
ИНГИБИРОВАНИЕ ФЕРМЕНТОВ // 2638537
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
.В формуле (I) R1 представляет собой -CN; R2 выбран из (С1-С4)галогеналкила, (С1-С4)галогеналкокси; W представляет собой (i) 5-членное гетероарильное кольцо, где два или три кольцевых атома представляют собой гетероатом N, необязательно замещенное одной группой, выбранной из (С1-С4)алкила, группы -NHR18, группы -COOR28; или (iii) фенильную группу; R3 представляет собой группу -CH2-R23; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой водород; A1 представляет собой группу -CR7=; А2 представляет собой группу =CR8- или группу =N-; А3--А4 представляет собой группу, выбранную из группы -CR4=N-, группы -CR4=CR9- и группы -NR17-CO-; R4 представляет собой группу, выбранную из водорода, (C1-С4)алкила, -NR10R11, -NHCOR12, -NHCOO-R13, -NHCONR27-R14, (C1-С4)алкокси, -NH(CH2)n-SO2(C1-C4)алкила, -(NH)q(CH2)n-(C6H4)-SO2(C1-C4)алкила, -NHSO2(C1-C4)алкила и -(NH)r(CH2)nCONR15R16; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ // 2637944
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 1-{3-трет-Бутил-1'-[2-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этил]-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил}-3-{4-[3-2-метил-пиперидин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил}-мочевины формиата; 1-(3-трет-Бутил-1'-{2-[(2-метокси-этил)-метил-амино]-этил}-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил)-3-{4-[3-(2-метил-пиперидин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил}-мочевины; 1-[3-трет-Бутил-1'-(2-диметиламино-этил)-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил]-3-[4-(3-диметиламино-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-мочевины формиата; 1-[3-трет-Бутил-1'-(2-диметиламино-этил)-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил]-3-{4-[3-(2-метил-пиперидин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил}-мочевины формиата; 1-[3-трет-Бутил-1'-(3-диметиламино-пропил)-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил]-3-{4-[3-(2-метил-пиперидин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил}-мочевины формиата; остальные соединения указаны в формуле изобретения.
Группа изобретений относится к медицинской технике. Способ формирования аэрозольного облака осуществляется с помощью устройства, содержащего емкость дозирующего ингалятора под давлением (MDI), вмещающую раствор препарата лекарственного средства, применяемого с гидрофторалкановыми (HFA) пропеллентами.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к рекомбинантному получению белков, и может быть использовано для получения поверхностно-активных белков. Конструируют экспрессионную кассету, содержащую последовательность, кодирующую SP-C33(Leu)-пептид, кодирующую линкер с сайтом расщепления протеазой, и кодирующую белок МВР, причем указанные последовательности последовательно слиты в полинуклеотид, и полинуклеотид функционально связан с промоторной последовательностью, подходящей для экспрессии в прокариотической клетке.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I)
где: R1 выбран из группы, состоящей из: метила; трифторметила; R2 выбран из группы, состоящей из: метила, необязательно замещенного циклопропилом; циклопентила; или R1 и R2, вместе с соединяющими их атомами, образуют 2,2-дифтор-1,3-диоксолановое кольцо формулы (q), конденсированное с фенильной группой, которая несет группы -OR1 и -OR2, где звездочки указывают на атомы углерода, совместно используемые таким фенильным кольцом:
R19 представляет собой водород; R3 является одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из атомов галогена; Z представляет собой группу -(СН2)n-, где n равно 0 или 1; А представляет собой насыщенную и моноциклическую (С3-С7) гетероциклоалкиленовую группу, выбранную из представленного ниже списка ди-радикалов:; ; ;
; ;
; ;
; ,где символы [3] и [4] указывают на точки присоединения группы А с группами Z и К соответственно; K выбран из группы, состоящей из: -(СН2)mC(О)R4, где m может быть равно 0 или 1; -С(О)(CH2)jR4, где j может быть равно 1 или 2; -SO2(СН2)pR4, где p может быть равно 0, 1 или 2; -(СН2)ySO2R4, где y может быть равно 1 или 2; -(CH2)zR4, где z может быть равно 1; и -С(O)(CH2)2SO2R4; R4 представляет собой кольцевую систему, которая представляет собой моно- или бициклическое кольцо, которое может быть насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным, выбранную из фенила, (С3-С8) циклоалкила, (С3-С7) гетероциклоалкила, в котором по меньшей мере один кольцевой атом углерода заменен гетероатомом, выбранным из N, NH и О, или гетероарила, такое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами R5, которые могут быть одинаковыми или различными, и которые независимо выбраны из группы, состоящей из: (C1-С6) алкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из списка, состоящего из: -ОН; (С3-С7) гетероциклоалкил(С1-С4) алкила, в котором по меньшей мере один кольцевой атом углерода заменен гетероатомом, выбранным из N, NH, О; 5-6-членного гетероарила, в котором по меньшей мере один кольцевой атом углерода заменен гетероатомом, выбранным из N и О; группы -OR6, где R6 выбран из группы, состоящей из (C1-С6) галогеналкила; группы -SO2R7, где R7 представляет собой (С1-С4) алкил; и метила, необязательно замещенного одним или несколькими (С3-С7) циклоалкилами; атомов галогена; CN; NR8R9, где R8 и R9 являются различными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из: Н; (С1-С4) алкилен-NR13R14, где R13 и R14 являются различными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из: (C1-С6) алкила, или они образуют с атомом азота, к которому они присоединены насыщенное (С3-С7)гетероциклическое кольцо; группы -SO2R15, где R15 выбран из группы, состоящей из: (C1-С4) алкила; группы -C(O)OR17, где R17 выбран из группы, состоящей из: (C1-С6) алкила; или они образуют с атомом азота, к которому они присоединены, насыщенное или частично насыщенное гетероциклическое кольцо, которое необязательно замещено одним или несколькими (C1-С6) алкилом; (С1-С2) алкилен-NR8R9, как указано выше; COR10, где R10 представляет собой (C1-С6) алкил; оксо; -SO2R11, где R11 представляет собой (С1-С4) алкил или NR8R9, где R8 и R9 такие, как указано выше; -COOR12, где R12 представляет собой Н, (С1-С4) алкил или (С1-С4) алкилен-NR8R9, где R8 и R9 такие, как указано выше; и -CONR8R9, где R8 и R9 такие, как указано выше; где группы R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R17 и R19 в каждом случае могут иметь одинаковое или разное значение, если присутствуют в количестве более одной группы; и их N-оксидные производные на пиридиновом кольце или их фармацевтически приемлемым солям.
Настоящее изобретение касается способов восстановления после инсульта и снижения кровяного давления у нуждающегося в таком лечении субъекта с инсультом, включающих инъекционное введение субъекту эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей дигидропиридиновое соединение кратковременного действия, представляющего собой клевидипин или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир.
Группа изобретений относится к медицине, конкретно к беспропеллентному стерильному фармацевтическому составу для ингаляционного введения в легкие для лечения и/или профилактики респираторных заболеваний, выбранных из астмы и хронического обструктивного заболевания легких, содержащему суспендированные в водном растворе микронизированные частицы беклометазона дипропионата моногидрата, который характеризуется оптимальным распределением частиц по размеру.
Изобретение относится к медицине и раскрывает не содержащий пропеллентов фармацевтический состав для местного введения, содержащий в качестве активного ингредиента тонкоизмельченные частицы беклометазондипропионата (BDP), взвешенные в водной фазе, для применения для профилактики и/или лечения дерматологического заболевания, где указанная водная фаза состоит из эмульгирующего средства, выбранного из класса полисорбатов, в количестве, составляющем от 0,1 до 0,3% масс./об., сахара или сахарного спирта в качестве средства придания тоничности в количестве, составляющем от 5,0 до 5,2% масс./об., смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы натрия в качестве сгущающего средства в количестве, составляющем от 0,5 до 1,0% масс./об., одного или более консервантов и воды до 100%.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим действием антагониста мускариновых рецепторов. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из линейного или разветвленного (C1-С10)алкила, (С2-С6)алкенила, арила, (С3-С8)циклоалкила, арил(C1-C6)алкила и гетероарила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -N(R5)(R6′), -NHCO(R5), -CO2R5, (С1-C10)алкила, (C1-С10)алкокси и арилокси; G выбирают из группы, состоящей из -ОС(О)-, -SO2- и -С(O)-; R2 представляет собой -Н; R3 выбирают из группы, состоящей из (C1-С10)алкила, арила, гетероарила и гетероарил(С1-С6)алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -ОН, (C1-С10)алкила, (C1-С10)алкокси, арилокси и арил(C1-С10)алкиленокси; R6 выбирают из группы, состоящей из фрагментов формулы (i), (ii) и (iii), где m=1, 2 или 3; n=1, 2 или 3; А- представляет собой физиологически приемлемый анион; R4 представляет собой группу формулы (Y), где p представляет собой 0 или целое число от 1 до 4; q представляет собой 0 или целое число от 1 до 4; P отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из -О- и -С(О)-; W выбирают из группы, состоящей из Н, линейного или разветвленного (C1-С10)алкила, арила и гетероарила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -ОН, -NO2, -CO2(R5), (C1-С10)алкила, (C1-С10)алкокси и арила; R5 и R6′ независимо выбирают из группы, состоящей из -Н, (C1-С10)алкила и (С1-С10)алкокси.
Изобретение относится к медицине. Описано применение стеарата магния в порошковом препарате для ингаляции, включающем частицы носителя для ингибирования или снижения химического распада активного ингредиента, содержащего группу, чувствительную к гидролизу.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к алкалоидным производным на основе сложных аминоэфиров общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, СООН; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена; W выбирают из группы, состоящей из фенила, нафталенила и гетероарила (выбранного из дигидробензодиоксинила, дигидробензодиоксепинила, дигидробенз-оксазинила и тиофенила), при этом каждый из фенила и нафталенила необязательно замещен одним или двумя заместителями, одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -NO2, -CN, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, галоген(C1-C6)алкила, галоген (С1-С6)алкокси, гетероциклила (выбранного из пирролидинила, морфолинила), фенила, фенилокси, галогенфенила, (C1-C6)алкил-NHCO -(C1-C6)алкила, -OR3, -N(R3)2, -SR3, -OSO2R3, -CO2R3, -OCOR3, -CON(R3)2, -NHCOR3, -NHCO2R3, -NHSO2R3, -NHCO-(С1-С6)алкил-СООН, -CO2-(C1-C6)алкил-N (R3)2 и -СО-морфолинила; R3 представляет собой H или выбран из группы, состоящей из (С1-С6)алкила; А- представляет собой физиологически приемлемый анион, выбранный из Cl-, Br-, TFA-.
НОВЫЕ ПОЛИМОРФЫ И СОЛИ // 2573384
Изобретение относится к новому кристаллическому полиморфу (форма II) 1-(3′,4′-дихлор-2-фторбифенил-4-ил)циклопропанкарбоновой кислоты, который характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, включающей характеристические пики, выраженные следующими значениями угла 2-тета ± 0,2: (°2Θ) 17.22, 19.14, 19.23, 20.34, 24.17 и 25.02; либо к кристаллическому полиморфу (форма II) 1-(3′,4′-дихлор-2-фторбифенил-4-ил)циклопропанкарбоновой кислоты, который характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, включающей характеристические пики, выраженные следующими значениями угла 2-тета ± 0,2: (°2Θ) 16.41, 17.09, 17.22, 17.78, 19.14, 19.23, 20.34, 24.17, 24.76, 25.02, 28.88, 26.11, 28.00, 28.52, 28.95, 29.21, 29.99 и 30.82.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием антагониста мускариновых рецепторов. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (С3-С8)циклоалкила, фенила, бензила и тиофенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из атомов галогена, ОН, оксо, SH, NH2, NO2, CN, CONHR5, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5 и т.д.; R2 представляет собой H или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксо, SH, NH2, NO2, CN, CONHR5, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5 и т.д.; R3 представляет собой H или его выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (С3-С8)циклоалкила, фенила, тиофенила, бензотиофенила и пиридила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксо, SH, NH2, NO2, CN, CONHR5, CON(R5)2, CO2R5 и т.д.; R6 представляет группу формулы (i), где A- представляет собой физиологически приемлемый анион; R4 представляет собой группу формулы (Y), где p равен 0 или целому числу от 1 до 4; q равен 0 или целому числу от 1 до 4; P представляет собой гетероарил, выбранный из оксадиазолила, оксазолила, триазолила, бензоимидазолила, тиазолила и изоксазолила, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксо, SH, NO2, CN, CON(R5)2, NH2, NHCOR5, CO2R5 и т.д.; W выбирают из группы, состоящей из (С3-С8)циклоалкила, фенила, пиразолила, циклогексила, дигидробензофуранила, бензотиофенила, пиридинила, тиазолила, оксадиазолила и тиофенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксо, SH, NH2, NO2, CN, CONHR5, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5 и т.д.; R5 представляет собой Н или выбран из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеналкила, (С2-С6)алкенила и (С3-С8)циклоалкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксо, SH, NH2, NO2, CN, CONH2, СООН и т.д.
Изобретение относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая аэрозольная композиция в виде раствора для аэрозольного дозирующего ингалятора.
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(2-ФТОРБИФЕНИЛ-4-ИЛ)-АЛКИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРАНСТИРЕТИНОВОГО АМИЛОИДОЗА // 2565066
Изобретение относится к применению производных 1-(2-фторбифенил-4-ил)-алкилкарбоновой кислоты в качестве средств, способных стабилизировать тетрамерное нативное состояние транстиретина для профилактики и лечения амилоидоза.
Группа изобретений относится к аэрозольной фармацевтической композиции для предупреждения или лечения пациента с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОЗЛ), которая находится в контейнере, к применению данной композиции для лечения ХОЗЛ, к способу заполнения указанного контейнера, к набору для предупреждения или лечения ХОЗЛ.
Изобретение относится к области фармацевтики. Применение комбинации экзогенного легочного сурфактанта, CuZn-супероксиддисмутазы и каталазы для одновременного, последовательного или раздельного использования в предотвращении бронхолегочной дисплазии (BPD).
Изобретение относится к соединению формулы (IA) или (IB), или его фармацевтически приемлемой соли, где R2a, R2b, R2c независимо выбирают из H, галогена и C1-C6алкила; Y представляет собой -O- или -S(O)p-, где p равно 0, 1 или 2; и R1 представляет собой радикал формулы (IIC), где T представляет собой -N или -CH; R3 представляет собой H или F.
Изобретение относится к способу получения соединений включения пироксикама с -циклодекстрином. .
