Патенты принадлежащие АРКЬЮЛ, ИНК. (US)
Изобретение относится к полиморфу бис-мезилатной соли 3-(3-(4-(1-аминоциклобутил)фенил)-5-фенил-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил)пиридин-2-амина (соединения A), форм А, В, С, D, E и I. Также изобретение относится к фармацевтической композиции полиморфа соединения А и способу лечения или профилактики нарушения клеточной пролиферации у нуждающегося в этом субъекта.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения клеточного пролиферативного расстройства, выбранного из синдрома Протея, синдрома Клиппел-Треноне, синдрома CLOVES, фиброзно-жировой гиперплазии, синдрома гемигиперплазии-множественного липоматоза, мегалэнцефалии, и синдрома Коудена, что приводит к лечению клеточного пролиферативного расстройства.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где X1: N и Х2: CRx; Rx, R1 и R3: Н, галоген, нитро, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный тремя атомами галогена, C1-С6алкокси, амино, С6-С10арил, С6-С10арил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из гидроксила, галогена, циано, амино, ди-С1-С6алкиламино, C1-С6алкила, C1-С6алкила, замещенного гидроксилом или амино, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси, замещенного тремя атомами галогена, C1-С6алкилкарбонила, C1-С6алкоксикарбонила, карбоксила, аминокарбонила, C1-C6алкиламинокарбонила, C1-С6алкилкарбониламино, C1-С6алкилсульфинила, 5-членного гетероарила, содержащего 2 атома N, и 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, замещенный 1 или несколькими заместителями, выбранными из гидроксила, галогена, амино, C1-С6алкилкарбонила, карбоксила, C1-С6алкила и 6-членного гетероцикла, содержащего 2 гетероатома, выбранных из N и О, С3-С6насыщенный карбоцикл, или 6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N; х или y равен 0 или 1; Rp1: галоген; Rp2: C1-С6алкил или 5-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из N и О; Rn5 и Rn6: Н или S(O)2R8; R8: Н или C1-С6алкил; R: Н, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный амино, C1-С6алкокси, амино, 5-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N, С3-С6насыщенный карбоцикл, С3-С6насыщенный карбоцикл, замещенный одним заместителем, выбранным из амино, C1-С6алкоксикарбонила, C1-С6алкиламинокарбонила, карбоксила, и аминокарбонила, гетероцикл, содержащий одно 4- или 6-членное кольцо и 1-2 гетероатома, выбранных из N, гетероцикл, содержащий одно 4-, 5- или 6-членное кольцо и 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенный одним заместителем, выбранным из метила и амино, или Q-T; Q: связь или C1-С6алкильный линкер; Т: NRn1Rn2, C(O)Ro, или S(O)2Rs; Rn1: Н; Rn2: Н, C1-C6алкил, C1-С6алкил, замещенный С6-С10арилом, C(O)R4, C(O)OR4, C(O)NR4’R4, или S(O)2R5, или Rn1 и Rn2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное кольцо, которое необязательно содержит 1 дополнительный атом О; R4, R4’, и R5: Н, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из С6-С10арила, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1-4 атома N, и С3-С6насыщенного карбоцикла, С6-С10арил, С6-С10арил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-C6алкила, C1-С6алкила, замещенного тремя атомами галогена или одним фенилом, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси, замещенного тремя атомами галогена, C1-С6алкиламино, ди-C1-C6алкиламино, С6-С10арилкарбонила, где арил замещен галогеном, C1-С6алкоксикарбонила, C1-С6алкилкарбониламино, С6-С10арила, и 5-членного гетероарила, содержащего 1 или 2 атома N, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена и C1-С6алкила, или С3-С6 насыщенный карбоцикл; Ro: С6-С10арил, NRo1Ro2, или ORo3; Rs: 6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N, или NRs1Rs2; Ro1 и Ro2: Н, C1-С6 алкил, C1-С6 алкил, замещенный 1 заместителем, выбранным из С3-C8 насыщенного карбоцикла, С6-С10арила, и C1-C6алкилкарбониламино, С6-С10арил, С6-С10арил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-С6алкила, C1-С6алкокси и C1-С6алкилкарбониламино, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1 гетероатом, выбранный из N или О, гетероарил, содержащий одно или два 5- или 6-членных кольца и 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, замещенный одним заместителем, выбранным из галогена и C1-С6алкила, или С3-С6 насыщенный карбоцикл; Ro3: Н или C1-С6алкил; и Rs1 и Rs2: Н или C1-C6 алкил.
ОЧИЩЕННЫЕ ПИРРОЛОХИНОЛИНИЛ-ПИРРОЛИДИН-2,5-ДИОНОВЫЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ // 2556205
Изобретение относится к области органической химии, а именно к полиморфам формы 1 и формы 2 (-)-транс-3-(5,6-дигидро-4H-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-l-ил)-4-(1H-индол-3-ил)пирролидин-2,5-диона. Также изобретение относится к способам получения указанных полиморфов и фармацевтической композиции на их основе.
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА // 2547148
Изобретение относится к пирролохинолинилпирролидин-2,5-дионам формулы IVa, IVb, Va или Vb, обладающих свойствами ингибитора роста раковых клеток, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения с их использованием.
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА // 2409579
Изобретение относится к новым пирролохинолинилпирролидин-2,5-дионам формулы IVa, IVb, Va или Vb или их фармацевтически приемлемым солям: где R1, R2, R3 и R4 независимо означает Н; Q означает бензоконденсированный 5-членный гетероарил с одним атомом N; Х означает -(СН2)-; Y означает -(СН 2)-связи; m равно 1 или 2.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и O, R2 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и N=N; R3 выбирают из группы, состоящей из Н и галогена; R 4 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, амино и N=N; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, метила и О, или R1 и R2 или R4 и R 5 соединены с образованием углеродного ненасыщенного кольца; R6 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-С6 алкила, С 2-С6 алкенила, 3-фенил-2-пропин-1-ила, бензила, бензила, замещенного галогеном, фенилом или метокси; СН2-циклоалкила, СН2 -2-фурана, (CH2)2 SCH3 и (CH2) 2NHBOC; R7 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-С6 алкила и циклоалкила; R8 выбирают из группы, состоящей из бензила и бензила, замещенного ОСН2-фенилом; Т представляет R9 и R10 представляют Н или R9 представляет Н и R10 выбирают из группы, состоящей из C 1-С6 алкила, С2 -С6 алкенила, метилзамещенного С 2-С6 алкенила, С2 -С6 алкинила, циклоалкила, фенила, замещенного C1-С6 алкилом, галогеном, метокси, SCH3 или N(СН3 )2; 1-нафтила и СН2 СН2-1,3-диоксолана, или R 9 и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из C1-С6 алкила, С2-С6 алкенила, фенила, фенила, замещенного в четвертом положении галогеном, метокси, SCH3 или N(СН3 )2; и 1-нафтила, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или его пролекарству в форме карбамата или сложного эфира.
