Патенты принадлежащие БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к применению веществ, которые обладают ингибирующей способностью для лечения гиперпролиферативных заболеваний. Изобретение касается применения соединения, представляющего собой 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)-ксантин или его соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения гиперпролиферативных заболеваний, которые реагируют на ингибирование БАФ (белок-активатор фибробластов), выбранных из группы, включающей цирроз или нарушения заживления ран, лечение акне и пролиферативных заболеваний кожи, таких как, например, псориаз.

Изобретение относится к способу получения суспензии полиморфной формы I соли метансульфоновой кислоты и этексилата дабигатрана формулы I Способ характеризуется тем, что полиморфную форму I метансульфоната этексилата дабигатрана с температурой плавления tпл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы 6 Соединения формулы 6, являются промежуточными продуктами для получения дигидротиено[3,2-d]пиримидинов, обладающих действием на сердечно-сосудистую систему, седативным действием, или могут быть использованы при лечении воспалительных заболеваний суставов, кожи, глаз или заболеваний периферической или центральной нервной системы, респираторных или желудочно-кишечных нарушений.

Изобретение относится к способу получения 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)-метилкарбонил)-N-метиламино)-анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона формулы включающий стадию реакции соединения формулы, которое получают путем катализируемого основанием дехлорацетилирования соединения формулы, с соединением формулы.Способ позволяет повысить выход 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)-метилкарбонил)-N-метиламино)-анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы 1, заключающемуся в обработке диамина формулы 2 в апротонном растворителе оксадиазолоном формулы 3, который в присутствии связывающего воду средства в смеси с третичным амином, при температуре от 10 до 100°C и давлении от 1 до 6 бар, превращают в соединение формулы 4, которое затем без выделения превращают путем гидрирования и добавления паратолуолсульфокислоты и аммиака в амидин формулы 1.

Группа изобретений относится к фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, которые включают пролиферацию клеток, ее применению и набору, включающему совместное введение соединения формулы (I) в которой группы L, R1, R2, R3, R4 и R5 обладают значениями, приведенными в формуле изобретения и описании, необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров и их смесей и необязательно в форме его фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов, гидратов, полиморфных форм, физиологически функциональных производных или пролекарств, и эффективного количества активного соединения и/или совместное лечение с лучевой терапией, в соотношении, которое обеспечивает аддитивный и синергетический эффект.

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты выделенного моноклонального антитела, специфичного к hGM-CSF, где каждый вариант характеризуется тяжелой и легкой цепью.

Изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения рака, несущего мутации EGFR. Заявлено применение BIBW 2992 (1) для получения фармацевтической композиции для лечения пациентов с резистентным к гефитинибу и/или эрлотинибу раку.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для распыления на основе экстракта листьев красного винограда. .

ИНГАЛЯТОР // 2480248
Изобретение относится к медицинской технике. .

Изобретение относится к способу получения бетамиметиков формулы (1), где значения n, R1, R2, R 3 приведены в формуле изобретения, который может быть использован в медицине. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции для лечения сексуальных расстройств и предменструальных нарушений, содержащей флибансерин 1, в качестве одного действующего вещества в комбинации с по меньшей мере одним другим действующим веществом 2, выбранным из группы, включающей агонисты меланокортина, агонисты простагландина Е1, повышающие уровень циклического гуанозин-3 ,5 -монофосфата (цГМФ) средства (предпочтительно ингибиторы ФДЭ V), агонисты 5-НТ1А, агонисты допамина, антагонисты 5-НТ2А/С, селективные модуляторы андрогеновых рецепторов (СМАР), селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (СМЭР), эстрогены, андрогены и антагонисты -адренорецепторов.

Изобретение относится к способу получения телмисартана или его гидрохлорида. .

Изобретение относится к кристаллическому ангидрату тиотропийбромида, отличающемуся по данным рентгеноструктурного анализа наличием у него орторомбической элементарной ячейки с параметрами а=11,7420(4) , b=17,7960(7) , с=19,6280(11) и объемом ячейки V=4101,5(3) .

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической комбинации, включающей эффективные количества: (i) соединения 1 и (ii) по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства 2, выбранного из группы, состоящей из ингибиторов нуклеозиддифосфатредуктазы, выбранных из цитарабина и пеметрекседа, ингибиторов гистондезацетилазы, иринотекана, доцетаксела, цисплатина, таксотера, 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)-хиназолина или его фармацевтически приемлемой соли и 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)-метилкарбонил)-N-метиламино)-анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, для лечения онкологических заболеваний.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1) где W обозначает N или C-R2; Х обозначает -NH-; Y обозначает СН; Z обозначает галоген, -NO2, С2-С3алкинил-, галоген-С1-С 3алкил- и -С(=O)-С1-С3алкил, А обозначает группу формулы (i), (ii) или (iii) или Q1 обозначает фенил; В1 , В2, В3 и В4 независимо друг от друга обозначают C-RgRh, N-Ri или О; R1 обозначает водород; R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород, галоген и -OR 4; Ra, Rb, Rc, Rd , Re и Rf независимо друг от друга обозначают водород; Rg и Rh независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей водород, =O, -OR4 и -NR4C(=O)R5; или обозначают необязательно однозамещенный либо двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил и фенил, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей R8/, -OR 4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4 и -C(=O)NR 4R5, где R8/ и другие значения радикалов указаны в формуле изобретения, необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1) где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc , -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8 циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями R c и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRc Rc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc , -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRc Rc, -C(O)N(Rg)NRcRc , -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)S(O) 2Rc, -N(Rg)S(O)2NR cRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc, Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С 8циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf, -NRfRf, -CN, -S(O) 2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf , -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf, R f в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C 1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, Rg в каждом случае независимо обозначает водород, C1-С6алкил, С3 -С8циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям.

Изобретение относится к соединениям формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве модулятора активности хемокинового рецептора CCR3, фармацевтической композиции на их основе, к способу их получения и их применению.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической таблетки, предназначенной для профилактики или лечения заболеваний, при которых применение антагонистов ангиотензина II позволяет достичь терапевтического эффекта, характеризующейся тем, что содержит терапевтически эффективную дозу натриевой соли телмисартана в кристаллической форме с температурой плавления 245±5°С и диуретик гидрохлортиазид, а также одно или несколько используемых для приготовления лекарственных средств вспомогательных веществ.

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к ингаляторам для ингаляции порошковых лекарственных средств из содержащих их капсул, вставляемых перед использованием ингалятора в расположенный внутри него капсулодержатель.

Изобретение относится к способу получения N-замещенных 3 -аминонортропанов формулы I или к одной из их кислотно-аддитивной солей где R1 представляет собой необязательно замещенный остаток, выбранный из группы, включающей С1-С8алкил, С 2-С8алкенил, С3 -С8циклоалкил и С6 -С10арил-С1-С 8алкил, отличающийся тем, что либоа) соответствующий 3-оксонортропан формулы IIА ,подвергают взаимодействию с арилметиламином формулы IIIA ,в которой Ar обозначает необязательно замещенный фенильный остаток либо необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероароматический остаток с по меньшей мере одним гетероатомом, выбранным из группы, включающей N, О и S, либоб) соответствующий 3 -аминонортропан формулы IIB подвергают взаимодействию с арилальдегидом формулы IIIB ,полученный в каждом случае имин формулы IVA или IVB переводят в термодинамически стабильный таутомер, соответственно изомер формулы V затем гидролизуют и при необходимости переводят в соответствующую кислотно-аддитивную соль.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для предупреждения или задержки перехода от клинически незначимых ранних стадий хронической венозной недостаточности (ХВН) к I, II или III стадии ХВН.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к таблетке с пленочным покрытием, обладающей повышенной стабильностью. .
Наверх