Патенты принадлежащие Н.В. ОРГАНОН (NL)

Изобретение относится к области ветеринарии. .

Изобретение относится к ингибитору тромбина, имеющему аминоизохинолиновую группу, к содержащей его фармацевтической композиции, а также к применению указанного ингибитора для производства лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных тромбином.

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C1-С4)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С1-С3)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С1-С4)алкил, (С1-С4 )алкокси, (С1-С4)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4)алкокси или арил(С 1-С4)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С1-С4 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 1-С4)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям.

Изобретение относится к 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновым производным формулы I или их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 , R3 независимо представляют собой галоген, (1-4С)алкокси; R4 представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, имеющий один или два атома гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, фенил или указанный гетероарил, замещенные R7 и необязательно замещенные на (гетеро)ароматическом кольце одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, нитро, трифторметила и (1-4С)алкила; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкилтио, (1-4С)алкилсульфонил, R8R9-амино, R 10R11-аминокарбонил, R12R13 -амино(1-4С)алкилкарбонил-амино, R14R15 -амино(1-4C)алкил, R16-окси, R17R18 -аминокарбонил(1-4С)алкокси, R19-окси(1-4C)алкил, R19-оксикарбонил(1-4C)алкил, R20R21 -аминосульфонил, R20-оксисульфонил, аминоиминометил, (ди)(1-4С)алкиламиноиминометил, морфолинилиминометил, трифторметилсульфонил; R23-оксикарбонил, или R23R24 -аминокарбонил; R8 представляет собой Н или (1-4С)алкил; R9 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-6С)алкилкарбонил, (2-6С)алкенилкарбонил, (3-6С)циклоалкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (3-4С)алкенилоксикарбонил, (ди)(1-4С)алкиламинокарбонил, пиперазинилкарбонил, (5-8С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил или фенилкарбонил, фурилкарбонил, тиофенилсульфонил, 5-членный гетероарил(1-4С)алкил, имеющий один или два атома азота, необязательно замещенный на гетероароматическом кольце одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, (1-4С)алкокси; R10 представляет собой Н или (1-4С)алкил; R11 представляет собой гидрокси(2-4С)алкил, (1-4С)алкокси(2-4С)алкил; R12 , R13 независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, (3-6С)-циклоалкил, (1-4С)алкокси(2-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил-(1-4С)алкил, пироллидинил(1-4С)алкил, амино(2-4С)алкил, (ди)(1-4С)-алкиламино(2-4С)алкил или фенил(1-4С)алкил, пиридинил(1-4С)алкил; или R12 R13 в R12R13-амино(1-4C)алкилкарбониламино могут быть объединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, в (5-6С)гетероциклоалкильное кольцо, имеющее один или два атома азота, необязательно замещенное гидрокси(1-4С)алкилом; R 14, R15 независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, (1-6С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиридинил(1-4С)алкил, необязательно замещенный на ароматическом кольце одним заместителем, выбранным из галогена; или R16 представляет собой (ди)(1-4С)алкиламино(2-4С)алкил, гидроксикарбонил(1-4С)алкил, (1-4С)алкоксикарбонил(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил или пиридинил(1-4С)алкил; R17, R18 независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, тиофенил(1-4С)алкил; или R17R 18 в R17R18-аминокарбонил(1-4C)алкокси могут быть объединены в морфолиновое или пиперазиновое кольцо, R19 представляет собой Н или(1-6С)алкил; R20 , R21 независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил или (1-4 С)алкокси(1-4С)алкил; или R20R21 в R20R21-аминосульфониле могут быть объединены в морфолиновое кольцо; X представляет собой О или N-R22 ; Y представляет собой СН2 или С(О); Z представляют собой CN или NO2; R22 представляет собой Н; R23, R24 независимо представляют собой Н, (1-4С)алкил; или R23R24 в R23 R24-аминокарбониле могут быть объединены в дигидропиридиновое кольцо; при условии, что соединения формулы I, в которых X представляет собой О, R4 представляет собой фенил и R7 выбран из Н, (1-4С)алкилтио, (1-4С)алкилсульфонила, R23 -оксикарбонила и R23R24-аминокарбонила, и соединения формулы I, в которых X представляет собой О, R 4 представляет собой (2-5С)гетероарил и R7 представляет собой Н исключены.

Изобретение относится к соединениям, модулирующим рецепторы глюкокортикоидов, и к их применению в терапии. .

Изобретение относится к антитромботическому соединению формулы (I) (олигосахарид-спейсер-А (I)), где олигосахарид является отрицательно заряженным пентасахаридным остатком формулы, приведенной ниже, где R5 - ОСН3 или OSO3 -, заряд компенсируется положительно заряженными противоионами, и где пентасахаридный остаток получен из пентасахарида, который имеет АТ-III опосредованную анти-Ха активность per se; спейсер - по существу фармакологически неактивный подвижно связанный остаток, имеющий цепь длиной от 10 до 50 атомов; А - остаток -CH[NH-SO2-R1][CO-NR2-CH(4-бензамидин)-CO-NR 3R4], где R1 - 4- метокси-2,3,6-триметилфенил; R2 - Н; NR3R4 является пиперидинильной группой или его фармацевтически приемлемая соль или производное, где аминогруппа амидинового остатка защищена гидроксилом или (1-6С)алкоксикарбонильной группой; где спейсер соединения формулы I содержит одну ковалентную связь с остатком биотина формулы -(CH2)4-NR-ВТ, где R - Н или (1-4С)алкил и ВТ - остаток Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I для лечения или предупреждения тромбоза или других, связанных с тромбином заболеваний.

Изобретение относится к производным 2-метил-4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина формулы 1, в которой R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 представляет собой галоген; R 3 представляет собой SO2NR5R 6 или (1-4С)алкокси; Х представляет собой О или NR 7; R4 представляет собой R8-(2-8C)алкил, R8-(3-8C)алкенил или R8-(2-4C)алкокси-(2-4C)алкил; Z представляет собой CN или NO2; R5 и R 6 независимо друг от друга представляют собой Н или (1-4С)алкил; или R5 вместе с R6 и N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из О; R8 представляет собой ОН, (1-4С)алкокси, NH2; NR 9C(O)R11, NR9SO2R 11 или C(O)NR9R10; R7 и R9 независимо представляют собой Н или (1-4С)алкил; R10 представляет собой (1-4С)алкил; R11 представляет собой (1-4С)алкил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил, (1-4С)алкокси или фенил или (4-5С)гетероарил, причем (4-5С)гетероарил обозначает ароматическую группу, имеющую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и О; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 представляет собой галоген, (1-4С)алкокси; R3 представляет собой ОН, NO2, CN, фторированный (1-4С)алкокси, (1-4С)алкокси(2-4С)алкокси, гидрокси(2-4С)алкокси, (1-4С)алкоксикарбонил, R7,R8-амино, R 9,Rl0-амино, R9,Rl0-аминокарбонил, R9,Rl0-аминосульфонил или фенил(1-4С)алкокси, где фенильное кольцо в составе фенил(1-4С)алкокси необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R4 представляет собой R11-фенил или R 11-(4-5С)гетероарил, который представляет собой гетероароматическую группу, содержащую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S, где фенильная или гетероарильная группа необязательно дополнительно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нитро, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкил; R8 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкилкарбонил, фурилкарбонил; фенил(1-4С)алкилкарбонил, где фенильное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R9 и R10 необязательно выбраны из Н, (1-6С)алкила и (1-4С)алкокси(2-4С)алкила; или R9 и R10 могут быть соединены вместе с образованием морфолинильного кольца; R11 представляет собой Н, R12,R13 -амино, R14,R15-аминокарбонил или R 14,R15-аминосульфонил; R12 представляет собой H;R13 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиперазинил(1-4С)алкилкарбонил; R14 и R15 независимо выбраны из Н, (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси(2-4С)алкила и имидазолил(1-4С)алкила; Х представляет собой О или R16-N; Y представляет собой СН2 или C(O); Z представляет собой CN; R16 представляет собой Н, (1-4С)алкил, (1-4С)алкилкарбонил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым аминокислотным производным формулы I или формулы II: способам их получения и их использованию в качестве промежуточных продуктов в способе получения транс-5-хлор-2-метил-2,3,3а,12b-тетрагидро-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино[4,5-с]пиррола (азенапина), обладающего действием ЦНС-депрессанта, а также антигистаминным и антисеротоническим действием.
Изобретение относится к лекарственному средству, относящемуся к миртазапину, для лечения приливов. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию устройства для доставки лекарственных средств, видимого в рентгеновских лучах, для подкожного введения контрацептива или проведения гормонозаместительной терапии, содержащего одно отделение, состоящее из (i) ядра из термопластичного полимера, нагруженного (а) контрацептивно эффективным или терапевтически эффективным количеством дезогестрела или 3-кетодезогестрела, и (b) примерно 4-30 мас.% рентгеноконтрастного материала, и (ii) оболочки из термопластичного полимера, покрывающей ядро и не содержащей лекарственного средства.

Изобретение относится к новым производным 4-фенилпиримидин-2-карбонитрила формулы I значения R, R1, R2 приведены в формуле изобретения) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора катепсина К и катепсина S.

Изобретение относится к фармацевтическим препаративным формам, содержащим чистый энантиомер миртазапина. .

Изобретение относится к производным дигидропиридина, имеющим общую формулу или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является C1-6алкилом или фенилом, С1-5гетероарилом, оба необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, циано; R2, R3 независимо являются С1-4алкилом, С1-4алкоксигруппой, С 2-4алкенилоксигруппой, С3-4алкинилоксигруппой, галогеном; R4 является C1-6алкилом, С 3-6циклоалкилом, С3-6циклоалкилС1-4 алкилом, С6-10арилом, С6-10 арилС1-4алкилом, С1-9гетероарилом, причем (гетеро)арильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, циано, С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, С1-4алкоксигруппы, С 1-4(ди)алкиламиногруппы, и, если R4 является фенилом, дополнительно из С1-4алкилтиогруппы, С 1-4алкилсульфонила, R5-оксикарбонила, R 5-карбонила или R5,R6-aминoкapбoнилa; Х является SO2, СН2, С(O) или X отсутствует, причем, если Х является СН2, R4 может дополнительно представлять собой R5-оксиакарбонил или R5 -карбонил; R5, R6 независимо являются Н, С1-4алкилом, С2-4алкенилом, С2-4 алкинилом, С3-6циклоалкилом, С3-6циклоалкилС 1-4алкилом, С2-6гетероциклоалкилом, С2-6 гетероциклоалкилС1-4алкилом, С1-4алкоксикарбонилС 1-4алкилом, С1-4(ди)алкиламинокарбонилС 1-4алкилом илиС6-10ариламинокарбонилС 1-4алкилом, С1-9гетероариламинокарбонилС 1-4алкилом,С6-10арилом, С 1-9гетероарилом, С6-10арилС1-4алкилом, С1-9гетероарилС1-4алкилом, причем (гетеро)арильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, циано, С1-4алкила, С2-4алкенила, С 2-4алкинила, С1-4алкоксигруппы, С1-4 (ди)алкиламиногруппы или R5, R6 в R 5, R6-аминокарбонильной группе могут быть связаны с С2-6гетероциклоалкильным кольцом, а также к фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора FSH, и к применению этих соединений для приготовления лекарственного средства.

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к аппликатору для введения имплантата, в частности стержнеобразного имплантата, содержащего активное вещество, под кожу человека или животного. .

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к аппликатору для введения имплантата, в частности, стержнеобразного имплантата (2), содержащего активное вещество, под кожу человека или животного.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх