Патенты принадлежащие ЭМКЬЮАР ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛИМИТЕД (IN)
Настоящее изобретение относится к простому и рентабельному способу синтеза диарилпиримидинового ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы, такого как этравирин. Способ получения этравирина включает стадии a) конденсации 2,4,6-трихлорпиримидина с 3,5-диметил-4-гидроксибензонитрилом в присутствии основания в инертном растворителе с получением 4-[(2,6-дихлор)-4-пиримидинилокси]-3,5-диметилбензонитрила (соединение формулы (V)); b) превращения соединения формулы (V), в 4-[[6-хлор-2-[(4-цианофенил)амино]-4-пиримидинил]окси]-3,5-диметилбензонитрил (соединение формулы (VI)), конденсацией с 4-аминобензонитрилом с использованием алкоксида в качестве основания; c) необязательно, очистки соединения формулы (VI); d) аммонолиза соединения формулы (VI) с образованием 4-[[6-амино-2-[(4-цианофенил)амино]-4-пиримидинил]окси]-3,5-диметилбензонитрила (соединение формулы (IV)) и e) бромирования соединения формулы (IV), в инертном растворителе с образованием этравирина.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОРВОТНОГО ПРЕПАРАТА // 2439057
УЛУЧШЕННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТА-БЛОКАТОРА // 2423346
Изобретение относится к способу получения оптически чистого сольвата ДМФА L-гемитартрата (S)-амлодипина, включающий стадии обработки (R,S)-амлодипина основания L-винной кислотой в присутствии диметилформамида и сорастворителя.
