Патенты принадлежащие АХН-ГООК ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (KR)
Настоящее изобретение относится к таблетке пролонгированного высвобождения, содержащей теобромин, включающей слой пролонгированного высвобождения и слой быстрого высвобождения, где слой пролонгированного высвобождения состоит из 40-60 мас.% теобромина в качестве активного ингредиента и 14-19 мас.% основы пролонгированного высвобождения, состоящей из полиэтиленоксида и гидроксипропилметилцеллюлозы, и слой быстрого высвобождения состоит из 10-30 мас.% теобромина в качестве активного ингредиента и 0,5-2 мас.% разрыхлителя, состоящего из одного или нескольких компонентов, выбранных из кроскармеллозы натрия, кросповидона и натриевой соли гликолята крахмала.
Изобретение относится к способу получения высоко оптически чистого хирального карведилола формулы I, включающему взаимодействие аминного соединения формулы 4 с хиральным глицидольным соединением формулы 5, для получения соединения формулы 6, через раскрытие цикла соединения формулы 5 под действием соединения формулы 4 и последующей in situ внутримолекулярной циклизацией для получения соединения формулы 6; удаление защитной группы для гидрокси-группы соединения формулы 6 для получения соединения формулы 2; взаимодействие соединения формулы 2 с галогенирующим агентом, сульфонилирующим агентом или реагентом Мицунобу для активации гидроксильной группы соединения формулы 2, с последующей реакцией нуклеофильного замещения с 9Н-4-гидроксикарбазолом для получения соединения формулы 7; и снятие защиты с полученного соединения формулы 7 в присутствии неорганического основания для получения целевого хирального карведилола формулы 1; Формула 1 Формула 2 Формула 4 Формула 5 Формула 6 Формула 7 где * обозначает хиральный центр, Х представляет собой кислород или серу, Y представляет собой уходящую группу, и R1 представляет собой защитную группу для гидрокси-группы.
