Патенты принадлежащие ИММЬЮНОДЖЕН, ИНК. (US)
СПОСОБЫ КОНЪЮГАЦИИ // 2765240
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу получения конъюгата. Изобретение раскрывает вариант конъюгации антитела и цитотоксического агента через бифункциональный линкер, причем цитотоксический агент предварительно связывают с линкером, после чего реакционная смесь используется без очищения для присоединения к антителу.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу лечения пациента, больного раком, экспрессирующим рецептор фолиевой кислоты 1 (FOLR1), включающему введение указанному пациенту, нуждающемуся в этом, иммуноконъюгата, который связывается с FOLR1, а также бевацизумаба, карбоплатина или пегидированного липосомального доксорубицина (PLD).
Группа изобретений предлагает усовершенствованные способы составления терапевтических композиций, содержащих конъюгат антитело-лекарственное средство ("ADC"), которые уменьшают изменчивость активности между разными партиями ADC и обеспечивают возможность введения таких терапевтических композиций в узком заданном диапазоне значений.
Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Предложено гуманизированное антитело и его антиген-связывающий фрагмент, специфически связывающиеся с рецептором фолиевой кислоты 1 (FOLR1) человека и охарактеризованные аминокислотными последовательностями участков, определяющих комплементарность с антигеном (CDR).
СХЕМЫ ПРИМЕНЕНИЯ ИММУНОКОНЪЮГАТА АНТИ-FOLR1 // 2696579
Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения пациента-человека, имеющего FOLR1-экспрессирующий рак, включающего введение пациенту иммуноконъюгата, который связывается с полипептидом FOLR1, причем указанный иммуноконъюгат содержит антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, содержащий CDR-1 вариабельной легкой цепи (VL) согласно SEQ ID NO: 6, CDR-2 VL согласно SEQ ID NO: 7, CDR-3 VL согласно SEQ ID NO: 8, CDR-1 вариабельной области тяжелой цепи (VH) согласно SEQ ID NO: 9, CDR-2 VH согласно SEQ ID NO: 11, CDR-3 VH согласно SEQ ID NO: 12 и майтанзиноид.
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА // 2683325
Изобретение относится к соединениям формулы (III) и формулы (VI):
(III)
или их фармацевтически приемлемым солям, цитотоксичным димерам, конъюгатам мономеров и димеров этих соединений, где: двойная линия между N и C представляет собой двойную связь, Х отсутствует, а Y является H; W является C=O; R5 является OR, SH или NHR; необязательно R5 является связывающей группой или выбран из полипирролового, полииндолилового, полиимидазолилового, полипирроло-имидазолилового, полипирроло-индолилового или полиимидазоло-индолилового звена, необязательно несущего связывающую группу; R6 является OR; R является H или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 углеродных атомов; X’ является CH2; Y’ является O; и Z’ является CH2; каждый A и A’ является O; каждый D и D’ является линейным алкилом, имеющим от 1 до 10 углеродных атомов; L отсутствует или является фенильной группой, которая необязательно является замещенной, где заместитель является связывающей группой, обеспечивающей связь с клеточносвязывающим агентом за счет ковалентной связи, или выбран из OR7, NR8R9 и OCOR11; R является H или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 углеродных атомов; каждый R7, R8, R9, и R11 независимо является H, линейным или разветвленным алкилом, имеющими от 1 до 10 углеродных атомов, или полиэтиленгликолевым фрагментом –(OCH2CH2)n, где n является целым числом от 1 до 10.
Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Предложено гуманизированное антитело и его антиген-связывающий фрагмент, специфически связывающиеся с рецептором фолиевой кислоты 1 (FOLR1) человека и охарактеризованные аминокислотными последовательностями участков, определяющих комплементарность с антигеном (CDR).
Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Описаны антитела, специфично связывающиеся с CD37 человека и CD37 макаки.
СПОСОБЫ КОНЪЮГАЦИИ // 2595424
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ приготовления очищенного конъюгата в растворе, включающий приведения в контакт майтансиноидной молекулы, содержащей тиоловую группу, с гетеробифункциональным линкерным реагентом для ковалентного присоединения линкера к майтансиноидной молекуле, затем конъюгацию антитела с майтансиноидной молекулой, связанной с линкерами, путем реакции полученной неочищенной смеси с антителом в растворе, имеющем рН от примерно 4 до примерно 9, и применение к полученной смеси тангенциальной поточной фильтрации, диализа, гелевой фильтрации, адсорбционной хроматографии, селективного осаждения или их комбинации для получения очищенного конъюгата.
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА // 2545080
Изобретение относится к соединениям формулы (I), (II), (IV) или (V):
двойная линия между N и C представляет собой двойную связь, X отсутствует, а Y является Н; W является С=O; каждый из R1, R2, R3, R4 является Н; R5 выбран из групп OR15, где R15 имеет то же определение, что и R; необязательно R5 является связывающей группой или выбран из групп: полипирроловое, полииндолиловое, полиимидазолиловое, полипирроло-имидазолиловое, полипирроло-индолиловое или полиимидазоло-индолиловое звено, необязательно прикрепленное к связывающей группе; R6 является OR или, необязательно, R6 является связывающей группой; Z выбран из групп (СН2)n, где n является 1, 2 или 3, CR15R16, где каждый из R15 и R16 независимо является Н или линейным алкилом, имеющим от 1 до 10 углеродных атомов; R является Н или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 атомов углерода, необязательно замещенным группой -COR11; R11 является Н или -OR14; и R14 является Н или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 3 атомов углерода; каждый из R1, R2, R3, R4, R1′, R2′, R3′ и R4′ является Н, необязательно любой из R1, R2, R3, R4, R1′, R2′, R3′ или R4′ является связывающей группой, Z выбран из групп (СН2)n, где n является 1, 2 или 3; R6 является OR, или необязательно R6 является связывающей группой; А и А′ являются О, D и D′, одинаковые или различные, и независимо являются линейными или разветвленными алкилами, имеющими от 1 до 10 углеродных атомов; L отсутствует или является фенильной группой, где указанная фенильная группа представляющая собой L, является необязательно замещенной, где заместитель является связывающей группой или выбран из OR7, NR8R9, NRCOR′ или OCOR11; R и R′ независимо являются Н или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 10 атомов углерода, необязательно замещенным галогеном или группой -COR7; R7, R8, R9 и R11 независимо являются Н или линейным или разветвленным алкилом, имеющим от 1 до 10 атомов углерода, или полиэтиленгликолевым звеном (-ОСН2СН2)n, где n является целым числом от 1 до 10; при условии что это соединение имеет не более одной связывающей группы, которая обеспечивает связь с клеточносвязывающим агентом за счет ковалентной связи, которые обладают антипролиферативной активностью.
СШИВАЮЩИЕ РЕАГЕНТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2503687
Изобретение относится к конъюгатам антитело-лекарственный препарат, содержащим заряженные линкеры, сшивающим реагентам, фармацевтическим композициям, включающим конъюгаты антитело-лекарственный препарат.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или (1'): где: Z представляет собой реактивный карбоксильный эфир, выбранный из группы, состоящей из N-сукцинимидила, N-сульфосукцинимидила, N-фталимидила, N-сульфофталимидила, 2-нитрофенила, 4-нитрофенила, 2,4-динитрофенила, 3-сульфо-4-нитрофенила, 3-карбокси-4-нитрофенила и сложного эфира трифторфенила, или галоацетамида; D представляет собой майтанзиноид; Х представляет собой алифатическую структурную единицу; Y представляет собой алифатическую структурную единицу, присоединенную к майтанзиноиду через тиоэфирную связь; где указанная алифатическая структурная единица, представленная Х или Y, является простой или разветвленной алкильной группой, имеющей 1-20 атомов углерода в цепи, циклической алкильной группой, имеющей 3-10 атомов углерода, простой или разветвленной алкенильной группой, имеющей 2-15 атомов углерода в цепи, или простой или разветвленной алкинильной группой, имеющей 2-15 атома углерода в цепи; 1 представляет собой 0 или 1; p представляет собой 0 или 1; и n представляет собой целое число от 1 до 2000.
