Патенты принадлежащие ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению, выбранному из Формулы I: Iв которой Х1 выбирают из СН и N; X2 выбирают из CR5 и N; Y1 выбирают из CR6 и N; Y2 выбирают из CR7 и N; R1 выбирают из: (а) C1-С6 алкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, ORa, NRbRc, С3-С6 циклоалкила и 3-7-членного гетероцикла, содержащего один гетероатом, выбранный из О, (b) С3-С7 циклоалкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и ORa, (c) фенила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и С1-С3 алкила, (d) 4-6-членного насыщенного гетероцикла, содержащего один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S и N, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, оксо и С1-С3 алкила, необязательно замещенного одной или несколькими ORd, (e) 5-6-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и O, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, ORe, оксида, CN, С3-С6 циклоалкила и С1-С3 алкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, оксо и ORd, и (f) 7-10-членного бициклического насыщенного или частично ненасыщенного гетероцикла, содержащего один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из оксо и С1-С3 алкила; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Изобретение относится к медицине, в частности к твердой дисперсии, способной ингибировать ErbB2, фармацевтической композиции, содержащей твердую дисперсию, способу лечения рака и применению композиции для лечения рака.

Изобретение относится к медицине, в частности к твердой дисперсии, способной ингибировать ErbB2, фармацевтической композиции, содержащей твердую дисперсию, способу лечения рака и применению композиции для лечения рака.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к полиморфам N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамина.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована для ингибирования клеточной пролиферации и инициации апоптоза у человека.

Настоящее изобретение относится к кристаллической полиморфной Форме В гидрохлоридной соли 1-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)-3-(5-фтор-2-(1-(2-гидроксиэтил)-1H-индазол-5-илокси)бензил)мочевины, которая характеризуется наличием пиков РПД дифракции (градусы 2θ при ± 0,3) при около 12,3, 13,0, 15,9, 16,9 и 17,6, и к фармацевтической композиции для лечения пролиферативных расстройств, содержащей указанную полиморфную Форму В.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака у пациентов с низкой концентрацией человеческого α 1-кислотного гликопротеина (АКГ).

Изобретение относится к соединениям формулы I, приведенной ниже, или к их стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям Формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, в которой R1, R2, R3, R4 и R10 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению Формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами киназ Trk и полезны для лечения боли, злокачественного онкологического заболевания, воспаления, нейродегенеративных заболеваний и инфекции Trypanasoma Crusi.

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению, имеющему общую формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 является Н или (1-6С алкилом); R2 является Н, (1-6С)алкилом, -(1-6С)фторалкилом, -(1-6С)дифторалкилом, -(1-6С)трифторалкилом, -(1-6С)хлоралкилом, -(2-6С)хлорфторалкилом, -(2-6С)хлоргидроксиалкилом, -(1-6С)гидроксиалкилом, -(2-6С)дигидроксиалкилом, -(1-6С алкил)CN, -(1-6С алкил)SO2NH2, -(1-6С алкил)NHSO2(1-3C алкилом), -(1-6С алкил)NH2, -(1-6С алкил)NHC(=O)O(1-4С алкилом), -(1-6С алкил)гетСус1, -(1-6С алкил)гетAr1, гетAr2, гетСус2, -O(1-6С алкилом), который необязательно замещен галогеном, ОН или (1-4С)алкокси, Сус1, -(1-6С алкил)(3-6С циклоалкилом), -(1-6С алкил)(1-4С алкокси), -(1-6С гидроксиалкил)(1-4С алкокси), мостиковым 7-членным циклоалкильным кольцом, необязательно замещенным (1-6С)гидроксиалкилом, или мостиковым 7-8-членным гетероциклическим кольцом, имеющим 1-2 кольцевых атома азота; или NR1R2 образует 4-6-членное азациклическое кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила, ОН, CO2H, (1-3С алкил)CO2H, -O(1-6С алкила) и (1-6С)гидроксиалкила; Y является (i) фенилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, (1-4С)алкокси, -CF3 -O(1-4С алкил)гетСус3, -(1-4С алкил)гетСус3, -O(1-4С алкил)O(1-3С алкила) и -O(3-6С дигидроксиалкила), или (ii) пиридилом, где указанный пиридил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, -O(1-4С алкила), (1-4С)алкила и NH2, или (iii) пирид-2-он-3-ильным кольцом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена и (1-4С)алкила; X является -СН2-; R3 является Н; каждый из R4 независимо выбран из галогена, -(1-4С)алкила, -ОН и -СН2ОН; и n равен 0, 1 или 2.

Предложено применение ингибитора киназы 1 контрольной точки клеточного цикла (СНК1), представляющего собой некоторые производные N-(4-(3-аминопиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пиррол[2,3-b]пиридин-3-ил), или N-(5-бром-4-(3-(метиламино)пиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пиррол[2,3-b]пиридин-3-ил)никотинамид, для усиления ДНК-повреждающего агента, причем первая доза указанного ингибитора вводится через 1 сутки после ДНК-повреждающего агента, вторая доза - через двое суток после ДНК-повреждающего агента.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами cFMS и полезны при лечении костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний и обезболивании.

Изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении тропомиозин-зависимых киназ (Trk).

Изобретение относится к новому соединению, соответствующему формуле I, и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы АКТ.

Применение соединения (S)-2-(3-аминопропил)-5-(2,5-дифторфенил)-N-метокси-N-метил-2-фенил-1,3,4-тиадиазол-3(2Н)-карбоксамида в максимально переносимой дозе для интенсификации после ее введения процесса апоптоза клеток у пациента, имеющего патогенные клетки в состоянии задержки в митозе, индуцированной этим же соединением.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: и к его стереоизомерам, таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, где: A выбран из одинарной связи или CRaRb; R1 выбран из водорода, галогена, CN, C1-C6алкила, C1-C6алкенила, -O(C1-C6алкил), -S(C1-C6алкил), C3-C6циклоалкила, 4-6-членного гетероцикла, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, фенила и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где алкилы, алкенил, циклоалкил, гетероцикл, фенил или гетероарил необязательно замещены одной или больше групп, выбранных из галогена, CN, CF3, C1-C3алкила, -O(C1-C3алкил) и NRcRd; R2 выбран из C1-C6алкила, -O(C1-C6алкил), -NH(C1-C6алкил), насыщенного или частично ненасыщенного C3-C6циклоалкила, фенила, насыщенного или частично ненасыщенного 4-6-членного гетероцикла, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, 8-10-членного бициклического арила, 8-10-членного бициклического гетероцикла, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и 8-10-членного бициклического гетероарила, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где алкилы, циклоалкил, фенил, гетероциклы, гетероарилы и арил необязательно замещены одной или больше групп, выбранных из OH, CN, галогена, оксо (за исключением заместителей в фениле, ариле или гетероариле), CF3, циклопропила, циклопропилметила, -SO2Ri, C1-C6алкила, -O(C1-C6алкил), -S(C1-C6алкил), NReRf и фенила, где фенил необязательно замещен одной или больше групп, выбранных из OH, CN, галогена, CF3, C1-C3алкила, -O(C1-C3алкил) и NRgRh; R3 и R4 независимо выбраны из водорода или C1-C4алкила, необязательно замещенного OH, F, -O(C1-C3алкил) или C3-C6циклоалкилом, или R3 и R4, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R5 выбран из водорода и CH3, или A представляет собой CRaRb, Ra и Rb представляют собой водород, и R3 и R5, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R6 выбран из водорода, F, OH, -OCH3, C1-C3алкила и циклопропила, или A представляет собой одинарную связь, R6a представляет собой водород, и R3 и R6, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R6a выбран из водорода, F, OH и CH3; R7 представляет собой водород, или A представляет собой CRaRb и R3 и R7, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; Ra представляет собой водород, или R4 и Rb отсутствуют, и R3 и Ra, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5- или 6-членное кольцо; Rb представляет собой водород или отсутствует; Rc и Rd независимо выбраны из водорода и C1-C3алкила, или Rc и Rd, вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; Re и Rf независимо выбраны из водорода и C1-C3алкила; Rg Rh независимо выбраны из водорода и C1-C3алкила; Ri представляет собой C1-C3алкил; и p равно 0, 1, 2 или 3.

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I: или его солям, где: А1 обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А2 обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR1- или -NR2C(=О)-; каждый из R1 и R2 обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CR3R4)n-(CRaRb)m-(CR5R6)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc1, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR2-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; Ra и Rb независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R3 обозначает водород, (1-4С алкил) или СН2ОН; R4 обозначает водород или метил; R5 обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R6 обозначает водород, F или метил; или R5 и R6 вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc1 - группа формулы где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar1, Ar2, нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF3, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF3, циклопропил, -CH2N(1-3C алкил)2, -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН2(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar2 обозначает фенил, замещенный Ar3, -O-Ar4, hetAr1 или -О-hetAr2, где Ar2 необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF3; Ar3 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar4 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr1 обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr2 обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF3; R7а, R7b и R8 каждый независимо обозначает водород или метил; R9 обозначает водород, метил, фтор или NO2; и R10 обозначает водород, метил или фтор; где A1, A2, W, L, G, R7a, R7b, R8, R9 и R10 имеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний.

Изобретение относится к новым гидроксилированным пиримидилциклопентанам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов АКТ протеинкиназы.

Изобретение относится к соединениям формулы I а также к его энантиомерам и солям, где R1 и R1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН2, CH2OH, СF3, СНF 2 или СН2F; R2 и R2a выбирают, независимо, из H или F; R5 представляет собой Н, Me, Et или СF3; А представлен формулой где G, R6, R7, R a, Rb, Rc, Rd, R8 , m, n и р представлены в п.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH2; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR3; G представляет собой CH; R1 представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D 1 представляет собой S, O; D2 представляет собой N или CR12; D3 представляет собой CR 13; R2 представляет собой (C6-C 10)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C3-C7)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C1-C6)-алкила, F, Cl, Br, CF3 , CN, NO2, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR 6, C(=O)NR6R7, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)2R6, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR8; R3 представляет собой H; (C1-C6)-алкил; (C2-C 6)-алкенил; Cl; Br; OR6; SR6; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR8, -OR8, -NR8 R9; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O.

Изобретение относится к соединению формулы I и его пролекарству, представляющему собой 2-(5-(2-((3-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)уреидо)метил)-4-фторфенокси)-1 Н-индазол-1-ил)этилдигидрофосфат, а также к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх