Патенты принадлежащие САНЕСИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
Настоящее изобретение касается новых соединений общих формул II, III, IV и V, где значения радикалов указаны в описании, или их фармацевтически приемлемой соли, которые могут использоваться в качестве ингибиторов PDK1.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения острого миелогенного лейкоза. Для этого пациенту, страдающему острым миелогенным лейкозом, вводят (+)-1,4-дигидро-7-[(3S,4S)-3-метокси-4-(метиламино)-1-пирролидинил]-4-оксо-1-(2-тиазолил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновую кислоту в дозах от приблизительно 30 мг/м2 до менее чем 50 мг/м2 и от более чем 90 до 100 мг/м2.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения SNS-595 для лечения субъекта, имеющего рак, со сниженной активностью BRCA2. Для этого вводят SNS-595 в терапевтически эффективных количествах.
Изобретение относится к способу получения (+)-1,4-дигидро-7-[(3S,4S)-3-метокси-4-(метиламино)-1-пирролидинил]-4-оксо-1-(2-тиазолил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновой кислоты, включающему: i) раскрытие эпоксидного цикла Соединения 3 с помощью метиламина с получением Соединения 4,
ii) разделение Соединения 4 с помощью хиральной кислоты, выбранной из L-(-)-яблочной кислоты и L-(-)-пироглутаминовой кислоты с получением Соединения 5А или 5В,
или
iii) защиту вторичного амина Соединения 5А или 5В трет-бутоксикарбонильной защитной группой с получением соединения 6
iv) метилирование свободной гидроксильной группы Соединения 6 метилирующим агентом,
v) снятие защиты с аминогрупп с помощью моногидрата п-толуолсульфоновой кислоты с получением Соединения 8
и
vi) взаимодействие Соединения 8 с Соединением 10
с дальнейшим получением (+)-1,4-дигидро-7-[(3S,4S)-3-метокси-4-(метиламино)-1-пирролидинил]-4-оксо-1-(2-тиазолил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновой кислоты.
Изобретение относится к соединению формулы I: или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy1; Cy2; L1; L 2, R; R1; Rx и Ry и R 2 представлены в п.1 формулы изобретения. .
