Патенты принадлежащие СОЛЮКС КОРПОРЕЙШЕН (US)
Настоящее изобретение относится к способу получения антрациклинов формулы 1 и может быть использовано в химической промышленности,
,
где: R1=H, ОН, ОМе; R2=Н, ОН, или OCOАлк1; где Алк1 представляет собой алкил, алкенил или алкинил C1-C12, 4'-ОСН2-R3; R3 представляет собой H, Алк1 или необзательно замещенный арил; An- является анионом сильной кислоты; получают алкилированием с помощью R3-CH2X, где Х выбран из Cl-, Br-, I-, Ts, CH3SO2O-, CF3SO2O, через стадии: (a) получения соли формулы 2, (b) инкубирования ее с раствором TfN3 в дихлорметане до образования соответствующего 3'-N3-даунорубицина, (c) растворения продукта стадии (b) в апротонном растворителе; (d) взаимодействия продукта стадии (с) с избытком R3-CH2X и основания до получения соответствующего 4'ОR3-3'-N3-даунорубицина, (e) взаимодействия продукта стадии (d) в ТГФ с трифенилфосфином до получения соответствующего 4'-OR3-даунорубицина, (f) взаимодействия продукта стадии (е) в апротонном растворителе с галогенирующим агентом до получения производного, галогенированного в 14 положении, (g) гидролиза продукта стадии (f).
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ДЕМЕТИЛДАУНОРУБИЦИНА // 2450013
Изобретение относится к способу получения антрациклина карминомицина, представленного формулой (1), из антрациклина даунорубицина. .
